公开(公告)号：US20100003213A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12561097

申请日：2009-09-16

申请人： Rene Robert Devos ,  Christopher John Hobbs ,  Wen Rong Jiang ,  Joseph Armstrong Martin ,  John Herbert Merrett ,  Isabel Najera ,  Nobuo Shimma ,  Takuo Tsukuda

发明人： Rene Robert Devos ,  Christopher John Hobbs ,  Wen Rong Jiang ,  Joseph Armstrong Martin ,  John Herbert Merrett ,  Isabel Najera ,  Nobuo Shimma ,  Takuo Tsukuda

IPC分类号： A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/12 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/52 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  C07H19/04 ,  Y02P20/582 ,  Y10S514/934 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of nucleoside derivatives of formula Ia wherein the symbols are as defined in the specification, and of pharmaceutically acceptable salts thereof and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia核苷衍生物的用途，其中符号如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07189858B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10933577

申请日：2004-09-03

申请人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

发明人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

IPC分类号： C07D417/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： N-substituted carbamoyloxyalkyl-azolium derivatives Which have antifungal activity and are useful for the treatment of fungal diseases.

摘要翻译： N-取代氨基甲酰氧基烷基 - 唑类衍生物具有抗真菌活性，可用于治疗真菌病。

公开(公告)号：US20050059679A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10942044

申请日：2004-09-16

申请人： Takeshi Murata ,  Satoshi Niizuma ,  Nobuo Shimma ,  Hitomi Suda ,  Masao Tsukazaki

发明人： Takeshi Murata ,  Satoshi Niizuma ,  Nobuo Shimma ,  Hitomi Suda ,  Masao Tsukazaki

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/14

CPC分类号： C07D491/22

摘要： The present invention relates to hexacyclic compound of the formula [1], wherein Z, R3 and R4 are as identified therein, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are useful in the treatment of cell proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式[1]的六环化合物及其药学上可接受的盐，其中Z，R 3和R 4如本文所述。 这些化合物可用于治疗细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US06849709B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US09760949

申请日：2001-01-16

申请人： Masami Kohchi ,  Kazunao Masubuchi ,  Takeshi Murata ,  Takehiro Okada ,  Nobuo Shimma

发明人： Masami Kohchi ,  Kazunao Masubuchi ,  Takeshi Murata ,  Takehiro Okada ,  Nobuo Shimma

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/10 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/08 ,  C07K7/50 ,  A61K38/12 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  Y10S435/911

摘要： The present invention relates to novel Aerothricins represented by the Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising an Aerothricin of the Formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier. Furthermore, the present invention relates to the use of such Aerothricins for the preparation of medicaments, as well as to processes for the preparation of the Aerothricins of the Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的新型气丝菌素及其药学上可接受的盐。本发明还涉及包含式（I）的气丝菌素和药学上可接受的载体的药物组合物。 此外，本发明涉及这种气丝菌素用于制备药物的用途，以及制备式（I）的气丝菌素的方法。

公开(公告)号：US06784166B2

公开(公告)日：2004-08-31

申请号：US10167106

申请日：2002-06-11

申请人： Rene Robert Devos ,  Christopher John Hobbs ,  Wen Rong Jiang ,  Joseph Armstrong Martin ,  John Herbert Merrett ,  Isabel Najera ,  Nobuo Shimma ,  Takuo Tsukuda

发明人： Rene Robert Devos ,  Christopher John Hobbs ,  Wen Rong Jiang ,  Joseph Armstrong Martin ,  John Herbert Merrett ,  Isabel Najera ,  Nobuo Shimma ,  Takuo Tsukuda

IPC分类号： A61K31776

CPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/52 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K45/06 ,  C07H19/04 ,  Y02P20/582 ,  Y10S514/934 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the use of nucleoside derivatives of formula I wherein B signifies a 9-purinyl residue B1 of formula or a 1-pyrimidyl residue B2 of formula wherein the symbols are as defined in the specification, and of pharmaceutically acceptable salts thereof; for the treatment of diseases mediated by the Hepatitis C Virus (HCV), for the preparation of a medicament for such treatment and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I的核苷衍生物的用途，其中B表示式I的9-嘌呤基残基B1或式I的1-嘧啶基残基B2，符号如说明书中所定义;及其药学上可接受的盐; 用于治疗由丙型肝炎病毒（HCV）介导的疾病，用于制备用于这种治疗的药物和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06489440B1

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09360476

申请日：1999-07-23

申请人： Masahiro Aoki ,  Masami Kohchi ,  Kazunao Masubuchi ,  Eisaku Mizuguchi ,  Takeshi Murata ,  Hiroaki Ohkuma ,  Takehiro Okada ,  Masahiro Sakaitani ,  Nobuo Shimma ,  Takahide Watanabe ,  Mieko Yanagisawa ,  Yuri Yasuda

发明人： Masahiro Aoki ,  Masami Kohchi ,  Kazunao Masubuchi ,  Eisaku Mizuguchi ,  Takeshi Murata ,  Hiroaki Ohkuma ,  Takehiro Okada ,  Masahiro Sakaitani ,  Nobuo Shimma ,  Takahide Watanabe ,  Mieko Yanagisawa ,  Yuri Yasuda

IPC分类号： C07K750

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  C07K7/56

摘要： The present invention relates to novel Aerothricins represented by the Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, Z, and m are as defined in Claim 1; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising an Aerothricin of the Formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier. Furthermore, the present invention relates to the use of such Aerothricins for the preparation of medicaments, as well as to processes and intermediates for the preparation of the Aerothricins of the Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的新型气丝菌素，其中R1，R2，R3，R4，R5，X，Y，Z和m如权利要求1所定义; 本发明还涉及包含式（I）的气丝菌素和药学上可接受的载体的药物组合物。 此外，本发明涉及这种气丝菌素用于制备药物的用途，以及制备式（I）的气丝菌素的方法和中间体。

公开(公告)号：US5719291A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US433007

申请日：1995-05-03

申请人： Yuhko Aoki ,  Hiromichi Kotaki ,  Kazunao Masubuchi ,  Toru Okuda ,  Nobuo Shimma ,  Takuo Tsukuda ,  Isao Umeda

发明人： Yuhko Aoki ,  Hiromichi Kotaki ,  Kazunao Masubuchi ,  Toru Okuda ,  Nobuo Shimma ,  Takuo Tsukuda ,  Isao Umeda

IPC分类号： A01N37/44 ,  A01N43/16 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  A01N43/90 ,  A01N49/00 ,  C07C43/188 ,  C07C43/196 ,  C07C45/30 ,  C07C45/40 ,  C07C45/51 ,  C07C217/52 ,  C07C225/20 ,  C07C237/04 ,  C07D309/04 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07D405/04 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N37/44 ,  A01N43/16 ,  A01N43/50 ,  A01N43/653 ,  A01N43/90 ,  A01N49/00 ,  C07C217/52 ,  C07C225/20 ,  C07C237/04 ,  C07C43/188 ,  C07C43/196 ,  C07C45/30 ,  C07C45/40 ,  C07C45/513 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07F9/6558 ,  C07C2101/14

摘要： Compounds of the formula ##STR1## which have antifungal activity.

公开(公告)号：US08084645B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US10572255

申请日：2004-09-16

申请人： Yoshiaki Isshiki ,  Yasunori Kohchi ,  Kazuo Hattori ,  Nobuo Shimma ,  Masanori Miwa ,  Naohito Inagaki ,  Hitoshi Iikura ,  Yasuaki Matsubara

发明人： Yoshiaki Isshiki ,  Yasunori Kohchi ,  Kazuo Hattori ,  Nobuo Shimma ,  Masanori Miwa ,  Naohito Inagaki ,  Hitoshi Iikura ,  Yasuaki Matsubara

IPC分类号： C07C239/00 ,  C07C259/00 ,  C07C229/00 ,  C07D265/00 ,  A01N37/18 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/166 ,  C07C259/10 ,  C07C311/04 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/27 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07F7/1804

摘要： A compound of the present invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof is indicated by formula (1) below: wherein, R1, R2, R3, R4, R5, R6, Q, R8, and R9 have the same meanings as R1, R2, R3, R4, R5, R6, Q, R8, and R9 in the specification.

摘要翻译： 本发明化合物或其药学上可接受的盐由下式（1）表示：其中，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，Q，R 8和R 9具有与R 1，R 2， ，R3，R4，R5，R6，Q，R8和R9。

公开(公告)号：US08048897B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US11658400

申请日：2005-07-26

申请人： Hiroharu Matsuoka ,  Tsutomu Sato ,  Masahiro Nishimoto ,  Nobuo Shimma

发明人： Hiroharu Matsuoka ,  Tsutomu Sato ,  Masahiro Nishimoto ,  Nobuo Shimma

IPC分类号： A61K31/7028 ,  A61K31/403 ,  A61P3/10 ,  C07C63/00 ,  C07D209/04 ,  C07D213/62 ,  C07D231/14 ,  C07D307/79 ,  C07D317/48 ,  C07D333/34 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07D333/32 ,  C07C35/14 ,  C07C35/48 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C69/94 ,  C07C217/58 ,  C07C235/46 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C323/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D333/56 ,  C07H15/203 ,  C07H17/00 ,  C07H17/02

摘要： A cyclohexane derivative having the function of reducing a blood sugar level and having preferable properties required of medicines, such as long-lasting drug activity, metabolic stability, and safety; and a medicinal composition for use in the prevention or treatment of diseases attributable to hyperglycemia, such as diabetes, e.g., insulin dependent diabetes mellitus (type 1 diabetes) or noninsulin-dependent diabetes mellitus (type 2 diabetes), complications of diabetes, and obesity. The derivative is a compound represented by the formula (I): (wherein A is —O—, —CH2—, or —NH—; n is an integer selected between 0 and 1; R6 and R7 each independently is hydrogen or C1-6 alkyl; m is an integer selected among 1-3; Q is selected among the following formulae Q1 to Q5; Ar1 is optionally substituted arylene or optionally substituted heteroarylene, provided that the heteroarylene may be bonded to an aromatic carbocycle or aromatic heterocycle to form a fused ring; and Ar2 is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl), a prodrug of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt of either. Also provided are a medicine, a medicinal composition, or the like each containing the compound.

摘要翻译： 具有降低血糖水平并且具有药物所需的优选性能的持久性药物活性，代谢稳定性和安全性的环己烷衍生物; 以及用于预防或治疗高血糖疾病（例如糖尿病，例如胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）或非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病）），糖尿病并发症和肥胖症的药物组合物 。 该衍生物是由式（I）表示的化合物：其中A是-O-，-CH2-或-NH-; n是选自0和1之间的整数; R6和R7各自独立地是氢或C1- 6烷基; m是选自1-3中的整数; Q选自下式Q1至Q5; Ar1​​是任选取代的亚芳基或任选取代的亚杂芳基，条件是杂亚芳基可以键合到芳族碳环或芳族杂环以形成 稠合环; Ar 2是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基），化合物的前药或其药学上可接受的盐。 还提供含有化合物的药物，药物组合物等。

公开(公告)号：US07745663B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11658533

申请日：2005-07-26

申请人： Yoshiaki Isshiki ,  Yasunori Kohchi ,  Eisaku Mizuguchi ,  Hitoshi Iikura ,  Yasuaki Matsubara ,  Shinji Tsujii ,  Nobuo Shimma ,  Masanori Miwa ,  Satoshi Aida ,  Masami Kohchi ,  Takeshi Murata ,  Kosuke Aso

发明人： Yoshiaki Isshiki ,  Yasunori Kohchi ,  Eisaku Mizuguchi ,  Hitoshi Iikura ,  Yasuaki Matsubara ,  Shinji Tsujii ,  Nobuo Shimma ,  Masanori Miwa ,  Satoshi Aida ,  Masami Kohchi ,  Takeshi Murata ,  Kosuke Aso

IPC分类号： C07C239/00 ,  C07C259/00 ,  C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C229/00 ,  C07C251/00 ,  C07D265/00 ,  A61K31/535 ,  A01N37/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C259/10 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D239/10 ,  C07D261/04 ,  C07D263/22 ,  C07D265/02 ,  C07D265/32 ,  C07D273/00

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds that exhibit strong MEK-inhibiting activity and are stable in vivo and soluble in water, which can be used as preventive or therapeutic agents for proliferative diseases.The compounds of the present invention and pharmaceutically acceptable salts thereof are represented by the following formula (1): [where R1, R2, R3, R4, and X are the same as defined in the present patent application].

摘要翻译： 本发明的目的是提供具有强MEK抑制活性并且在体内稳定且可溶于水的化合物，其可用作增殖性疾病的预防或治疗剂。 本发明的化合物及其药学上可接受的盐由下式（1）表示：[其中R1，R2，R3，R4和X与本专利申请中定义相同]。