公开(公告)号：US4250325A

公开(公告)日：1981-02-10

申请号：US969479

申请日：1978-12-14

Applicant: Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  Charles V. Grudzinskas ,  Sow-Mei L. Chen

Inventor： Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  Charles V. Grudzinskas ,  Sow-Mei L. Chen

IPC: A61K31/557 ,  C07C29/10 ,  C07C29/42 ,  C07C45/59 ,  C07C45/71 ,  C07C49/743 ,  C07C405/00 ,  C07D307/32 ,  C07D307/42 ,  C07F7/18 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07D307/32 ,  A61K31/557 ,  C07C29/10 ,  C07C29/42 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0025 ,  C07C45/59 ,  C07C45/71 ,  C07C49/743 ,  C07D307/42 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1896 ,  C12C11/02 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/10

Abstract: The invention described herein relates to novel 15-deoxy-16-hydroxy-16-ethynyl or 16-(1-propynyl) prostaglandins of E, F, D and A series having on the terminal methylene carbon of the alpha chain a substituent selected from the group consisting of: ##STR1## wherein R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen and C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sub.15 is selected from the group consisting of C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, di-C.sub.1 -C.sub.4 -alkylamino, phenyl and phenyl substituted with one or more substituents selected from the group consisting of C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, OR, SR, F or Cl, wherein R is an alkyl group.

Abstract translation: 本文描述的本发明涉及E，F，D和A系列的新型15-脱氧-16-羟基-16-乙炔基或16-（1-丙炔基）前列腺素，其在α链的末端亚甲基上具有选自以下的取代基 由以下组成的组成：其中R 1选自氢和C 1 -C 6烷基; R 15选自C 1 -C 4烷基，二-C 1 -C 4烷基氨基，苯基和被一个或多个选自C 1 -C 4烷基，OR，SR，F或Cl的取代基取代的苯基，其中 R是烷基。

公开(公告)号：US4245121A

公开(公告)日：1981-01-13

申请号：US118276

申请日：1980-02-04

Applicant: Allan Wissner ,  Martin J. Weiss ,  Karel F. Bernady

Inventor： Allan Wissner ,  Martin J. Weiss ,  Karel F. Bernady

IPC: C07C405/00 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07C405/00

Abstract: This disclosure describes derivatives, analogs, and congeners of prostanoic acid having a terminal cyclic moiety in the .beta.-chain which possess the pharmacological activities associated with the prostaglandins.

公开(公告)号：US4239899A

公开(公告)日：1980-12-16

申请号：US74941

申请日：1979-09-13

Applicant: Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  Charles V. Grudzinskas ,  Sow-Mei L. Chen

Inventor： Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  Charles V. Grudzinskas ,  Sow-Mei L. Chen

IPC: C07C29/10 ,  C07C29/42 ,  C07C405/00 ,  C07D307/42 ,  C07F7/18 ,  C07F7/22 ,  C07C177/00 ,  C07F7/08

CPC classification number: C07D307/42 ,  C07C29/10 ,  C07C29/42 ,  C07C405/00 ,  C07F7/1864 ,  C07F7/1896 ,  C07F7/2212 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/08

Abstract: 15-Deoxy-16-hydroxy-16-ethynyl and 16-ethynylsubstituted prostanoic acids and congeners thereof, useful as bronchodilators, hypotensive agents, and as agents for the control of excessive gastric secretion.

公开(公告)号：US4202989A

公开(公告)日：1980-05-13

申请号：US821022

申请日：1977-08-01

Applicant: Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  Charles V. Grudzinskas ,  Sow-Mei L. Chen

Inventor： Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  Charles V. Grudzinskas ,  Sow-Mei L. Chen

IPC: C07C405/00 ,  C07F7/18 ,  C07F7/22 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07C405/0033 ,  C07C405/00 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/2212

Abstract: This disclosure describes novel 15-deoxy-16-hydroxy-16-substituted prostanoic acids and congeners thereof having utility as bronchodilators as hypotensive agents, and as agents for the control of excessive gastric secretion.

Abstract translation: 本公开描述了新型的15-脱氧-16-羟基-16-取代的前列腺酸及其同系物，其具有作为减压剂的支气管扩张剂的用途，以及用于控制过度胃分泌的药剂。

公开(公告)号：US4191699A

公开(公告)日：1980-03-04

申请号：US857714

申请日：1977-12-05

Applicant: Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  Charles V. Grudzinskas ,  Sow-Mei L. Chen

Inventor： Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  Charles V. Grudzinskas ,  Sow-Mei L. Chen

IPC: C07C29/10 ,  C07C29/42 ,  C07C45/29 ,  C07C49/227 ,  C07C49/743 ,  C07C49/753 ,  C07C405/00 ,  C07D307/42 ,  C07F7/18 ,  C07F7/22 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07D307/42 ,  C07C29/10 ,  C07C29/42 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0025 ,  C07C405/0033 ,  C07C45/29 ,  C07C49/227 ,  C07C49/743 ,  C07C49/753 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/2212

Abstract: 15-Deoxy-16-hydroxy-16-ethynyl and 16-ethynylsubstituted prostanoic acids and congeners thereof, useful as bronchodilators, hypotensive agents, and as agents for the control of excessive gastric secretion.

Abstract translation: 15-脱氧-16-羟基-16-乙炔基和16-乙炔基取代的前列腺烷酸及其同系物，其可用作支气管扩张药，降血糖药和用作控制胃分泌过多的药剂。

公开(公告)号：US4179451A

公开(公告)日：1979-12-18

申请号：US914770

申请日：1978-06-12

Applicant: Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  William J. McGahren ,  Robert E. Schaub

Inventor： Middleton B. Floyd, Jr. ,  Martin J. Weiss ,  William J. McGahren ,  Robert E. Schaub

IPC: C07C1/34 ,  C07C29/10 ,  C07C29/147 ,  C07C29/36 ,  C07C29/42 ,  C07C29/62 ,  C07C41/16 ,  C07C41/30 ,  C07C43/166 ,  C07C43/17 ,  C07C405/00 ,  C07D303/42 ,  C07D309/12 ,  C07F7/18 ,  C07F9/54 ,  C07C43/27 ,  C07C43/28

CPC classification number: C07C1/34 ,  C07C29/10 ,  C07C29/147 ,  C07C29/36 ,  C07C29/42 ,  C07C29/62 ,  C07C405/00 ,  C07C41/01 ,  C07C41/16 ,  C07C41/22 ,  C07C41/30 ,  C07C43/166 ,  C07C43/176 ,  C07D303/42 ,  C07D309/12 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/5407 ,  C07C2102/22

Abstract: This disclosure describes certain hydroxy substituted 15-deoxy-5-cis-prostenoic acids and esters useful as hypotensive agents, anti-ulcer agents, bronchodilators, anti-microbial agents, anticonvulsants, or as intermediates.

Abstract translation: 本公开描述了某些羟基取代的15-脱氧-5-顺式 - 前列宁酸和可用作降压药，抗溃疡剂，支气管扩张剂，抗微生物剂，抗惊厥药或作为中间体的酯。

公开(公告)号：US4178456A

公开(公告)日：1979-12-11

申请号：US782653

申请日：1977-03-30

Applicant: Allan Wissner ,  Martin J. Weiss ,  Karel F. Bernady

Inventor： Allan Wissner ,  Martin J. Weiss ,  Karel F. Bernady

IPC: C07C35/06 ,  C07C405/00 ,  C07D307/42 ,  C07F7/18 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07D307/42 ,  C07C35/06 ,  C07C405/00 ,  C07F7/1804

Abstract: This disclosure describes derivatives, analogs, and congeners of prostanoic acid having a terminal cyclic moiety in the .beta.-chain which possess the pharmacological activities associated with the prostaglandins.

Abstract translation: 本公开描述了在β-链中具有末端环状部分的前列腺酸的衍生物，类似物和同源物，其具有与前列腺素相关的药理学活性。

公开(公告)号：US4165331A

公开(公告)日：1979-08-21

申请号：US842843

申请日：1977-10-17

Applicant: Martin J. Weiss ,  Gerald J. Siuta

Inventor： Martin J. Weiss ,  Gerald J. Siuta

IPC: C07C29/09 ,  C07C29/10 ,  C07C29/40 ,  C07C29/42 ,  C07C29/62 ,  C07C31/133 ,  C07C35/06 ,  C07C45/45 ,  C07C49/293 ,  C07C405/00 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  C07F7/22

CPC classification number: C07F7/2212 ,  C07C29/095 ,  C07C29/10 ,  C07C29/40 ,  C07C29/42 ,  C07C29/62 ,  C07C31/1336 ,  C07C35/06 ,  C07C405/0033 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/1804 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

Abstract: This disclosure describes certain 11-(2-hydroxyethylthio)-9-keto-prostenoic acid E series derivatives, and their intermediates, useful as bronchodilators and inflammatory medeator release inhibitors.

Abstract translation: 本公开描述了可用作支气管扩张剂和炎症介质释放抑制剂的某些11-（2-羟乙基硫代）-9-酮 - 前列腺酸E系列衍生物及其中间体。

公开(公告)号：US4154954A

公开(公告)日：1979-05-15

申请号：US842845

申请日：1977-10-17

Applicant: Martin J. Weiss ,  Gerald J. Siuta

Inventor： Martin J. Weiss ,  Gerald J. Siuta

IPC: C07C29/09 ,  C07C29/10 ,  C07C29/40 ,  C07C29/42 ,  C07C29/62 ,  C07C31/133 ,  C07C35/06 ,  C07C45/45 ,  C07C49/293 ,  C07C405/00 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  C07F7/22 ,  C07C121/00

CPC classification number: C07F7/2212 ,  C07C29/095 ,  C07C29/10 ,  C07C29/40 ,  C07C29/42 ,  C07C29/62 ,  C07C31/1336 ,  C07C35/06 ,  C07C405/0033 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/1804 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

Abstract: This disclosure describes certain 11-(2-hydroxyethylthio)-9-keto-prostenoic acid E series derivatives, and their intermediates, useful as bronchodilators and inflammatory medeator release inhibitors.

Abstract translation: 本公开描述了可用作支气管扩张剂和炎症介质释放抑制剂的某些11-（2-羟乙基硫代）-9-酮 - 前列腺酸E系列衍生物及其中间体。

公开(公告)号：US4152524A

公开(公告)日：1979-05-01

申请号：US757418

申请日：1977-01-06

Applicant: Robert E. Schaub ,  Martin J. Weiss

Inventor： Robert E. Schaub ,  Martin J. Weiss

IPC: C07C31/133 ,  C07C33/44 ,  C07C405/00 ,  C07D303/40 ,  C07D309/12 ,  C07F7/18 ,  C07C177/00

CPC classification number: C07D309/12 ,  C07C31/1333 ,  C07C33/44 ,  C07C405/00 ,  C07D303/40 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1896 ,  Y10S514/826

Abstract: This disclosure describes novel 15-hydroxy prostanoic acids and derivatives thereof useful as bronchodilators and hypotensive agents.

Abstract translation: 本公开描述了用作支气管扩张剂和降血压药的新型15-羟基前列腺酸及其衍生物。