公开(公告)号：US20070281969A1

公开(公告)日：2007-12-06

申请号：US11791183

申请日：2005-11-18

申请人： Steven Colletti ,  James Tata ,  Hong Shen ,  Fa-Xiang Ding ,  Jessica Frie ,  Jason Imbriglio ,  Weichun Chen

发明人： Steven Colletti ,  James Tata ,  Hong Shen ,  Fa-Xiang Ding ,  Jessica Frie ,  Jason Imbriglio ,  Weichun Chen

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  C07C229/40 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D217/02 ,  C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C317/44 ,  C07D209/08 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D271/113 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I); as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating dyslipidemias. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物; 以及其药学上可接受的盐和水合物，其可用于治疗血脂异常。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20060293364A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11474646

申请日：2006-06-26

申请人： Subharekha Raghavan ,  Steven Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James Tata ,  Ashley Lins ,  Abigail Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Schmidt ,  George Tria

发明人： Subharekha Raghavan ,  Steven Colletti ,  Fa-Xiang Ding ,  Hong Shen ,  James Tata ,  Ashley Lins ,  Abigail Smenton ,  Weichun Chen ,  Darby Schmidt ,  George Tria

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/43 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/35 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C233/52 ,  C07C233/55 ,  C07C235/36 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D309/14 ,  C07D309/28 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, that are useful for treating atherosclerosis, dyslipidemias and the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗动脉粥样硬化，血脂异常等的式I化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20060217562A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10535345

申请日：2004-10-29

申请人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip Skinner ,  Steven Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James Tata

发明人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip Skinner ,  Steven Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James Tata

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to certain tetrazole derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists for the RUP25 receptor. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, insulin resistance, type 2 diabetes, Syndrome-X and the like. In addition, the present invention also provides for the use of the compounds of the invention in combination with other active agents such as those belonging to the class of α-glucosidase inhibitors, aldose reductase inhibitors, biguanides, HMG-CoA reductase inhibitors, squalene synthesis inhibitors, fibrates, LDL catabolism enhancers, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, insulin secretion enhancers and the like.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些四唑衍生物及其药学上可接受的盐，其表现出有用的药理学性质，例如作为RUP25受体的激动剂。 本发明还提供含有本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物和组合物治疗代谢相关疾病包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，胰岛素抵抗，2型糖尿病的方法 ，综合征-X等。 此外，本发明还提供本发明化合物与其它活性剂如属于α-葡糖苷酶抑制剂类，醛糖还原酶抑制剂，双胍类，HMG-CoA还原酶抑制剂，角鲨烯合成 抑制剂，贝特类，LDL分解代谢增强剂，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，胰岛素分泌增强剂等。

公开(公告)号：US20060035958A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US10527652

申请日：2003-09-08

申请人： Joseph Duffy ,  Elizabeth Campbell ,  Sajjad Qureshi ,  Bei Zhang ,  James Tata ,  Zenon Konteatis ,  Rui Liang

发明人： Joseph Duffy ,  Elizabeth Campbell ,  Sajjad Qureshi ,  Bei Zhang ,  James Tata ,  Zenon Konteatis ,  Rui Liang

IPC分类号： A61K31/381

CPC分类号： A61K31/381

摘要： The present invention addresses the use of substituted thiophene derivatives, as well as compositions containing such compounds for treating type 2 diabetes mellitus. The compounds in the present invention are glucagon antagonists. The compounds block the action of glucagon at its receptor and thereby decrease the levels of plasma glucose providing a treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及取代的噻吩衍生物的用途，以及含有这些化合物用于治疗2型糖尿病的组合物。 本发明中的化合物是胰高血糖素拮抗剂。 该化合物阻断胰高血糖素在其受体上的作用，从而降低提供糖尿病治疗的血浆葡萄糖水平。

公开(公告)号：US20050245588A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10527615

申请日：2003-09-17

申请人： Amjad Ali ,  Susan Aster ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Peter Sinclair ,  James Tata ,  Gayle Taylor ,  Joung Goulet

发明人： Amjad Ali ,  Susan Aster ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Peter Sinclair ,  James Tata ,  Gayle Taylor ,  Joung Goulet

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4162 ,  C07D231/44 ,  C07D231/54 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07J71/0047 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US09828369B2

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：US15508562

申请日：2015-08-31

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Jason Imbriglio ,  Clare London ,  Zhijian Lu ,  James Tata ,  Yusheng Xiong ,  Ming You ,  Hye Won Youm

发明人： Jason Imbriglio ,  Clare London ,  Zhijian Lu ,  James Tata ,  Yusheng Xiong ,  Ming You ,  Hyewon Youm

IPC分类号： C07D217/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10 ,  C07D217/02 ,  C07D217/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to a compound represented by formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I are inhibitors of diacylglyceride O-acyltransferase 2 (“DGAT2”) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by DGAT2. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of hepatic steatosis, diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardio-renal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions.

公开(公告)号：US20170275274A1

公开(公告)日：2017-09-28

申请号：US15508562

申请日：2015-08-31

申请人： Jason IMBRIGLIO ,  Clare LONDON ,  Zhijian LU ,  James TATA ,  Yusheng XIONG ,  Ming YOU ,  Hye Won YOUM ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Jason Imbriglio ,  Clare London ,  Zhijian Lu ,  James Tata ,  Yusheng Xiong ,  Ming You ,  Hyewon Youm

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D217/02 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K45/06 ,  A61P9/10 ,  C07D217/02 ,  C07D217/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to a compound represented by formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I are inhibitors of diacylglyceride O-acyltransferase 2 (“DGAT2”) and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by DGAT2. The compounds of the present invention may be useful in the treatment of hepatic steatosis, diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardio-renal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions.

公开(公告)号：US20070299101A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11666966

申请日：2005-10-31

申请人： Steven Colletti ,  Richard Beresis ,  Weichun Chen ,  James Tata ,  Hong Shen ,  Daria Marley ,  Qiaolin Deng ,  Jessica Frie ,  Fa-Xiang Ding

发明人： Steven Colletti ,  Richard Beresis ,  Weichun Chen ,  James Tata ,  Hong Shen ,  Daria Marley ,  Qiaolin Deng ,  Jessica Frie ,  Fa-Xiang Ding

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/195 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61P3/10 ,  C07C233/64 ,  C07D215/02 ,  C07D257/04 ,  C07D487/00 ,  C07D513/00 ,  C07D471/02 ,  C07D217/00 ,  C07D209/56 ,  A61P9/00 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D277/82 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to niacin receptor agonists of formula: (I); as well as pharmaceutically acceptable salts and solvates. The compounds are useful for treating dyslipidemias, and in particular, reducing serum LDL, VLDL and triglycerides, and raising HDL levels. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的烟酸受体激动剂： 以及药学上可接受的盐和溶剂合物。 该化合物可用于治疗血脂异常，特别是降低血清LDL，VLDL和甘油三酸酯，并提高HDL水平。 还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20070072924A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11601252

申请日：2006-11-17

申请人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip Skinner ,  Steven Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James Tata

发明人： Graeme Semple ,  Thomas Schrader ,  Philip Skinner ,  Steven Colletti ,  Tawfik Gharbaoui ,  Jason Imbriglio ,  Jae-Kyu Jung ,  Rui Liang ,  Subharekha Raghavan ,  Darby Schmidt ,  James Tata

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D403/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to certain tetrazole derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which exhibit useful pharmacological properties, for example, as agonists for the RUP25 receptor. Also provided by the present invention are pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, and methods of using the compounds and compositions of the invention in the treatment of metabolic-related disorders, including dyslipidemia, atherosclerosis, coronary heart disease, insulin resistance, type 2 diabetes, Syndrome-X and the like. In addition, the present invention also provides for the use of the compounds of the invention in combination with other active agents such as those belonging to the class of α-glucosidase inhibitors, aldose reductase inhibitors, biguanides, HMG-CoA reductase inhibitors, squalene synthesis inhibitors, fibrates, LDL catabolism enhancers, angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, insulin secretion enhancers and the like.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的某些四唑衍生物及其药学上可接受的盐，其表现出有用的药理学性质，例如作为RUP25受体的激动剂。 本发明还提供含有本发明化合物的药物组合物，以及使用本发明化合物和组合物治疗代谢相关疾病包括血脂异常，动脉粥样硬化，冠心病，胰岛素抵抗，2型糖尿病 ，综合征-X等。 此外，本发明还提供本发明化合物与其它活性剂如属于α-葡糖苷酶抑制剂类，醛糖还原酶抑制剂，双胍类，HMG-CoA还原酶抑制剂，角鲨烯合成 抑制剂，贝特类，LDL分解代谢增强剂，血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，胰岛素分泌增强剂等。

公开(公告)号：US20060074120A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US10544899

申请日：2004-02-20

申请人： Amjad Ali ,  Richard Beresis ,  Steven Colletti ,  Donald Graham ,  James Tata ,  Christopher Thompson

发明人： Amjad Ali ,  Richard Beresis ,  Steven Colletti ,  Donald Graham ,  James Tata ,  Christopher Thompson

IPC分类号： C07D231/54 ,  A61K31/4162

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulators for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions, and possess advantages over steroidal glucocorticoid ligands with respect to undesireable side-effects, efficacy, toxicity and/or metabolism. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作新型非甾体选择性糖皮质激素受体调节剂，用于治疗多种自身免疫性和炎性疾病或病症，并且具有超过甾族糖皮质激素配体的优点， 尊重不良的副作用，功效，毒性和/或代谢。 还包括药物组合物和使用方法。