公开(公告)号：US07745437B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11628881

申请日：2005-06-09

申请人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela A. Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray

发明人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shuli You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela A. Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Schiander Gray

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, ΣΓK, Tιε2, Λχκ, θNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α and SAPK2β kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，PDGF-R，trkB，c-SRC，BMX，FGFR3，b-RAF，＆amp; Ggr; K，Tι＆egr; 2，Λχ＆kgr;; thetas;NK2α2，MKK4，c-RAF，MKK6，SAPK2α和SAPK2＆ 激酶。

公开(公告)号：US20050272709A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US10497046

申请日：2002-10-18

申请人： Zaihui Zhang ,  Tim Daynard ,  Mikhail Chafeev ,  Shisen Wang ,  Greg Chopiuk ,  Serguei Sviridov

发明人： Zaihui Zhang ,  Tim Daynard ,  Mikhail Chafeev ,  Shisen Wang ,  Greg Chopiuk ,  Serguei Sviridov

IPC分类号： C07D231/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/409 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/655 ,  C07D231/04 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04

摘要： Pharmaceutical compositions and compounds are provided. The compounds of the invention deomonstrate anti-proliferative activity, and may promote apoptosis in cells lacking normal regulation of cell cycle and death. In one embodiment of the invention, pharmaceutical compositions of the compounds in combination with a physiologically acceptable carrier are provided. The pharmaceutical compositions are useful in the treatment of hyperproliferative disorders, which disorders include tumor growth, lymphoproliferative diseases, angiogenesis. The compounds of the invention are substituted pyrazoles and pyrazolines.

摘要翻译： 提供药物组合物和化合物。 本发明化合物具有抗增殖活性，可促进缺乏细胞周期和死亡正常调节的细胞凋亡。 在本发明的一个实施方案中，提供了与生理上可接受的载体组合的化合物的药物组合物。 该药物组合物可用于治疗过度增殖性疾病，该疾病包括肿瘤生长，淋巴组织增生性疾病，血管生成。 本发明的化合物是取代的吡唑和吡唑啉。

公开(公告)号：US07893074B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US10568367

申请日：2004-08-13

申请人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

发明人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/48 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Novel pyrimidine derivatives of formula I to processes for their production, their use as pharmaceuticals and to pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 式I的新型嘧啶衍生物用于其制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US07189729B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10956412

申请日：2004-09-30

申请人： Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Schiander Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

发明人： Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Schiander Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, EGF-R, c-erbB2 kinase (HER-2), CHK2, FGFR3, p70S6K, PKC, PDGF-R, p38, TGFβ, KDR, c-Kit, b-RAF, c-RAF, FLT1 and/or FLT4 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，EGF-R，c-erbB2激酶（HER-2），CHK2，FGFR3，p70S6K，PKC，PDGF-R，p38，TGFbeta，KDR，c-Kit，b-RAF，c-RAF，FLT1和/或FLT4 激酶。

公开(公告)号：US07449582B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US10961646

申请日：2004-10-08

申请人： Qiang Ding ,  Yongping Xie ,  Nathanael S. Gray ,  Shuli You ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yi Liu ,  Ruo Steensma ,  Xing Wang ,  Taebo Sim

发明人： Qiang Ding ,  Yongping Xie ,  Nathanael S. Gray ,  Shuli You ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yi Liu ,  Ruo Steensma ,  Xing Wang ,  Taebo Sim

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D471/02 ,  C07D251/38

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, PDGF-R, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, c-Kit, trkB, FGFR3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6 and SAPK2β kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，CSK，JNK1，JNK2，PDGF-R，p38，p70S6K，TGFbeta，SRC，EGFR，c-Kit，trkB，FGFR3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6和SAPK2β激酶。

公开(公告)号：US20070225286A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11628881

申请日：2005-06-09

申请人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shull You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray

发明人： Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Guobao Zhang ,  Qiang Ding ,  Shull You ,  Qiong Zhang ,  Greg Chopiuk ,  Pamela Albaugh ,  Taebo Sim ,  Nathanael Gray

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, ΣΓK, Ttε2, Λχκ, ΘNK2α2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2α and SAPK2β kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，PDGF-R，trkB，c-SRC，BMX，FGFR3，b-RAF，SigmaGammaK，Ttepsilon2，Lambdachikappa，ThetaNK2alpha2，MKK4，c-RAF，MKK6，SAPK2α和SAPK2β激酶。

公开(公告)号：US20110098280A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12984519

申请日：2011-01-04

申请人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

发明人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48 ,  C07D405/12 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  C07D413/14 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Novel pyrimidine derivatives of formula I to processes for their production, their use as pharmaceuticals and to pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 式I的新型嘧啶衍生物用于其制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20050171105A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10956412

申请日：2004-09-30

申请人： Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

发明人： Greg Chopiuk ,  Pascal Furet ,  Nathanael Gray ,  Patricia Imbach ,  Yi Liu ,  Joseph Schoepfer ,  Ruo Steensma

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, BCR-Abl, EGF-R, c-erbB2 kinase (HER-2), CHK2, FGFR3, p70S6K, PKC, PDGF-R, p38, TGFβ, KDR, c-Kit, b-RAF, c-RAF, FLT1 and/or FLT4 kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，BCR-Abl异常活化的疾病或病症 ，EGF-R，c-erbB2激酶（HER-2），CHK2，FGFR3，p70S6K，PKC，PDGF-R，p38，TGFbeta，KDR，c-Kit，b-RAF，c-RAF，FLT1和/或FLT4 激酶。

公开(公告)号：US20100041662A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12311393

申请日：2007-10-29

申请人： Sandrine Ferrand ,  Fraser Glickman ,  Catherine Leblanc ,  Cathy Ritchie ,  Duncan Shaw ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Frédéric Stauffer ,  Hans-Georg Capraro ,  François Gessier ,  Christoph Gaul ,  Pameia A. Albaugh ,  Greg Chopiuk

发明人： Sandrine Ferrand ,  Fraser Glickman ,  Catherine Leblanc ,  Cathy Ritchie ,  Duncan Shaw ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Frédéric Stauffer ,  Hans-Georg Capraro ,  François Gessier ,  Christoph Gaul ,  Pameia A. Albaugh ,  Greg Chopiuk

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of Formula Ia or Ib in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3, R4, R5 R20, R24, R25, X, Y and Z have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. These compounds are also useful for treating diseases mediated by the Pi3k receptor, the JAK-2 receptor and the TRK receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 式Ia或Ib的游离或盐或溶剂合物形式的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R20，R24，R25，X，Y和Z具有说明书中指出的含义，可用于治疗疾病 由ALK-5和/或ALK-4受体介导。 这些化合物也可用于治疗由Pi3k受体，JAK-2受体和TRK受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20080132504A1

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：US10568367

申请日：2004-08-13

申请人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

发明人： Carlos Garcia-Echeverria ,  Takanori Kanazawa ,  Eiji Kawahara ,  Keiichi Masuya ,  Naoko Matsuura ,  Takahiro Miyake ,  Osamu Ohmori ,  Ichiro Umemura ,  Ruo Steensma ,  Greg Chopiuk ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Qiang Ding ,  Qiong Zhang ,  Nathanael Schiander Gray ,  Donald Karanewsky

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Novel pyrimidine derivatives of formula I to processes for their production, their use as pharmaceuticals and to pharmaceutical compositions comprising them

摘要翻译： 式I的新型嘧啶衍生物用于其制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物组合物