公开(公告)号：US20160318887A1

公开(公告)日：2016-11-03

申请号：US15204585

申请日：2016-07-07

申请人： MEDIZINISCHE UNIVERSITÄT WIEN

发明人： Hubert Gstach ,  Peter Chiba ,  Matthias Mastalir

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07C235/66 ,  C07D229/02 ,  C07D211/14 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/66 ,  C07C237/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D229/02

摘要： The use of compounds of formula wherein R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have several meanings, for the treatment of disorders mediated by protozoan organisms, novel compounds of the above formula and intermediates for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such novel compounds, a method of treating disorders mediated by protozoan organisms comprising administering such compounds, optionally together with a second drug substance, to a subject in need thereof and the use of such compounds, whenever comprising a photoaffinity label, for the identification of the molecular target(s) of arylamino alcohol antimalarials.

摘要翻译： 其中R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有多种含义，用于治疗由原生动物生物介导的病症，上式的新化合物和用于制备这些化合物的中间体，包含这些新化合物的药物组合物， 治疗由原生动物生物介导的病症，包括将任选地与第二药物物质一起给予有此需要的受试者，并且每当包含光亲和标记物时，使用这些化合物来鉴定分子靶标 芳基氨基醇抗疟药。

公开(公告)号：US09452973B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US14398830

申请日：2013-03-15

申请人： The United States of America, as Represented by the Secretary, Department of Health and Human Service ,  The Florida International University Board of Trustees

发明人： Juan Jose Marugan ,  Jingbo Xiao ,  Marc Ferrer-Alegre ,  Catherine Chen ,  Noel Southall ,  Wei Zheng ,  Alexander Agoulnik ,  Irina Agoulnik

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C233/64 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07D213/75 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07C271/28 ,  C07D317/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07C311/29 ,  C07D235/18 ,  C07C323/62 ,  C07C257/04 ,  C07C233/63 ,  C07D261/18 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07D209/08 ,  C07D209/46 ,  C07D295/088 ,  C07D295/205 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D235/06 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D295/135 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/42

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07C233/63 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C251/24 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C257/04 ,  C07C257/18 ,  C07C271/28 ,  C07C311/29 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/46 ,  C07D211/26 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D295/088 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D317/68 ,  C07D333/20 ,  C07D333/40 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are modulators of the human relaxin receptor 1, for example, of formula (I), wherein A, R1, and R2 are as defined herein, that are useful in treating mammalian relaxin receptor 1 mediated facets of human health, e.g., cardiovascular disease. Also disclosed is a composition comprising a pharmaceutically suitable carrier and at least one compound of the disclosure, and a method for therapeutic intervention in a facet of mammalian health that is mediated by a human relaxin receptor 1.

摘要翻译： 公开了人类松弛素受体1的调节剂，例如式（I）的化合物，其中A，R 1和R 2如本文所定义，其可用于治疗哺乳动物松弛素受体1介导的人体健康方面，例如心血管疾病 。 还公开了包含药学上合适的载体和本公开的至少一种化合物的组合物，以及由人松弛素受体1介导的哺乳动物健康的方面的治疗性干预的方法。

公开(公告)号：US09441228B2

公开(公告)日：2016-09-13

申请号：US14609118

申请日：2015-01-29

申请人： SIRNA THERAPEUTICS, INC.

发明人： Daniel Zewge ,  Francis Gosselin

IPC分类号： C07H21/00 ,  C12N15/113 ,  C07C217/40 ,  C07C217/52 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D295/088 ,  C07H21/02

CPC分类号： C12N15/113 ,  C07C217/40 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D295/088 ,  C07H21/02 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/141 ,  C12N2310/321 ,  C12N2330/30

摘要： This invention relates to a 2′-modified RNA agent comprising at least one RNA strand containing a 2′-O substituent having an alkyne functional group attaching to the O atom at the 2′-position on one or more ribose rings, wherein the 2′-O substituent is located at one or more of positions 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 11, 13, 14, and 16, from 5′-end of the RNA strand. This invention also relates to a 2′-modified RNA agent comprising at least one RNA strand containing a 2′-O substituent having a triazole functional group attaching to the O atom at the 2′-position on one or more ribose rings, wherein the 2′-O substituent is located at one or more of positions 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 11, 13, 14, and 16, from 5′-end of the RNA strand.

摘要翻译： 本发明涉及2'-修饰的RNA试剂，其包含至少一条RNA链，其含有具有在一个或多个核糖环上的2位上连接于O原子的炔官能团的2'-O取代基，其中2 '-O取代基位于RNA链的5'末端的2,3,4,7,8,9,10,11,13,14和16位的一个或多个位置。 本发明还涉及包含至少一个RNA链的2'-修饰的RNA试剂盒，所述RNA链含有在一个或多个核糖环上的2位上连接到O原子的具有三唑官能团的2'-O取代基，其中， 2'-O取代基位于RNA链的5'端的2,3,4,7,8,9,10,11,13,14和16位的一个或多个位置。

公开(公告)号：US09428452B2

公开(公告)日：2016-08-30

申请号：US14394105

申请日：2013-04-25

申请人： Glaxo Group Limited

发明人： Veronique Birault ,  Amanda Jennifer Campbell ,  Stephen Harrison ,  Joelle Le ,  Lena Shukla

IPC分类号： C07C317/22 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D319/12 ,  C07C311/29 ,  C07D239/54 ,  C07D205/04 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D265/32 ,  C07D491/107 ,  C07D207/10 ,  C07D207/26 ,  C07D211/22 ,  C07D295/088 ,  C07D211/38 ,  C07D295/096 ,  C07D211/76 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/12 ,  C07C311/37 ,  C07D207/09 ,  C07D211/28 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D491/044

CPC分类号： C07D295/116 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/26 ,  C07D211/22 ,  C07D211/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/76 ,  C07D239/54 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/12 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D319/12 ,  C07D491/044 ,  C07D491/107

摘要： The present invention is directed to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORγ) modulators, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing these modulators, and their use in the treatment of inflammatory, metabolic and autoimmune diseases mediated by RORγ.

公开(公告)号：US09308194B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US14552515

申请日：2014-11-25

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： Iain Lingard ,  Dieter Hamprecht

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/351 ,  A61K31/195 ,  A61K31/194 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/07 ,  C07D277/64 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D309/10 ,  A61K45/06 ,  C07D309/12 ,  C07C317/18 ,  C07C65/26 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07D309/14 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07D271/06 ,  C07D295/088 ,  C07C62/34

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/195 ,  A61K31/351 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C62/34 ,  C07C65/26 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C255/54 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/64 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14

摘要： A compound of formula I, wherein the groups R1, R2, R3, X, m, and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

摘要翻译： 式I化合物，其中基团R1，R2，R3，X，m和n如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是结合GPR40受体并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及可用于合成式I化合物的新中间体。

公开(公告)号：US09290444B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US14226615

申请日：2014-03-26

申请人： ABBVIE INC.

发明人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  Jyoti R. Patel ,  Qi Shuai ,  James T. Link ,  Jeffrey J. Rohde ,  Jurgen Dinges ,  Bryan K. Sorensen ,  Martin Winn ,  Hong Yong ,  Vince S. Yeh

IPC分类号： C07C235/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4439 ,  C07C235/22 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C311/46 ,  C07D207/48 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07C235/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/4439 ,  C07C235/22 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/48 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

公开(公告)号：US09150529B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US14128416

申请日：2012-06-22

申请人： Gerard Moinet ,  Gabriel Baverel ,  Remi Nazaret ,  Bernard Ferrier

发明人： Gerard Moinet ,  Gabriel Baverel ,  Remi Nazaret ,  Bernard Ferrier

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/182 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D295/092 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  C07D277/42 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D307/33 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D295/092 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D277/42 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/182 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I), where R1, R2, R7, m, n, and L1 are as defined in claim 1, and to the methods for preparing same, to the pharmaceutical compositions containing same, and to the uses thereof in the treatment of diseases associated with insulin resistance syndrome.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 7，m，n和L 1如权利要求1中所定义，及其制备方法，含有该化合物的药物组合物， 其用于治疗与胰岛素抵抗综合征相关的疾病。

公开(公告)号：US09138398B2

公开(公告)日：2015-09-22

申请号：US13765235

申请日：2013-02-12

申请人： Living Proof, Inc.

发明人： David T. Puerta ,  Lorna Nagamoottoo-Casse ,  Kevin T. Love

IPC分类号： C11D1/62 ,  A01N33/12 ,  A61K8/69 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/06 ,  A61Q5/12 ,  C07C217/28 ,  C07D295/088 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18

CPC分类号： A61K8/69 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/065 ,  A61Q5/12 ,  C07C217/28 ,  C07D295/088 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18

摘要： Compositions are disclosed comprising novel fluorinated cationic alcohols in a cosmetically acceptable vehicle. The fluorinated compounds alter a surface property of the hair to provide hair conditioning, for example. In embodiments, the compounds have improved water solubility and deposition properties.

摘要翻译： 公开了在化妆品可接受的载体中包含新的含氟阳离子醇的组合物。 氟化化合物改变头发的表面性质以提供例如头发调理。 在实施方案中，化合物具有改善的水溶性和沉积性质。

公开(公告)号：US20150218116A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：US14420128

申请日：2013-07-25

申请人： University of Strathclyde ,  University of Glasgow

发明人： Margaret Harnett ,  William Harnett ,  Colin J. Suckling ,  Fraser Scott ,  Judith K. Huggan ,  Abedawn I. Khalaf

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07D207/06 ,  C07C317/28

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C317/28 ,  C07D207/06

摘要： This invention relates to compounds and uses thereof in the treatment or prophylaxis of diseases associated with inflammation.

摘要翻译： 本发明涉及化合物及其用于治疗或预防与炎症有关的疾病的用途。

公开(公告)号：US09062015B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US13515598

申请日：2010-11-22

申请人： Frank Stieber ,  Dirk Wienke

发明人： Frank Stieber ,  Dirk Wienke

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61P19/02 ,  C07D295/088 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D251/22 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D295/088 ,  A61K31/444 ,  C07B2200/05 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D251/22 ,  C07D295/033 ,  C07D295/096 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07F5/025

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, M1, M2, M3, M4, Y1, Y2, V, W, n, m and o have the meanings given in Claim 1, and physiologically acceptable salts, derivatives, prodrugs, solvates, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, for use in the treatment of diseases which are influenced by inhibition of Sph kinase 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，M1 ，M2，M3，M4，Y1，Y2，V，W，n，m和o具有权利要求1中给出的含义，以及生理上可接受的盐，衍生物，前药，溶剂合物，互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物 用于治疗受Sph激酶1抑制影响的疾病。