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    HIV integrase inhibitors
    48.
    发明申请
    HIV integrase inhibitors 有权
    HIV整合酶抑制剂

    公开(公告)号：US20030181490A1

    公开(公告)日：2003-09-25

    申请号：US10254365

    申请日：2002-09-25

    发明人： Michael A. Walker ,  Timothy D. Johnson ,  Nicholas A. Meanwell ,  Jacque Banville

    IPC分类号： C07D213/72 ,  A61K031/137 ,  A61K031/165

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C59/90 ,  C07C235/28 ,  C07C235/74 ,  C07C237/42 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D307/52 ,  C07D317/34 ,  C07D317/40 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

    摘要： The present invention relates to the inhibition of HIV integrase, and to the treatment of AIDS or ARC by administering compounds of the formula 1 wherein R1 is C1-C4 alkyl, carbocyclic radical, heterocyclic radical, aryl-C1-C2 alkylene, aryloxy-C1-C2 alkylene, alkoxy-CC(O)null, wherein R1 is optionally substituted from 1-3 times with halo, C1-C2 alkyl or C1-C2 alkoxy, or R1 is H; R2 is H or C1-C4 alkyl; R3 is H, C1-C4 alkyl or phenyl-C0-C2 alkylene which is optionally substituted with 1-3 R5; R4a is carbocylic radical, heterocyclic radical, aryloxy, aryl-C1-C4 alkylene, aryl-cyclopropylene, aryl-NHC(O)null, wherein R4a is optionally substituted with 1-3 R5; and wherein each R5 is independently selected from H, halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkenyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy, R6-phenyl, R6-phenoxy, R6-benzyl, R6-benzyloxy, NH2C (O)null, alkyl-NHC(O)null, wherein R6 is H, halo; Z is a bond or a substituted or unsubstituted C1-C4 alkylene group; and B2 is 2

    摘要翻译： 本发明涉及HIV整合酶的抑制，以及通过给予下式化合物治疗AIDS或ARC的方法：其中R 1是C 1 -C 4烷基，碳环基，杂环基，芳基-C 1 -C 2亚烷基，芳氧基 -C 1 -C 2亚烷基，烷氧基-C（O） - ，其中R 1任选地被卤素，C 1 -C 2烷基或C 1 -C 2烷氧基取代1-3次，或者R 1是H; R 2是H或C 1 -C 4烷基; R 3是任选被1-3个R 5取代的H，C 1 -C 4烷基或苯基-C 0 -C 2亚烷基; R 4a是碳环基，杂环基，芳氧基，芳基-C 1 -C 4亚烷基，芳基 - 环丙基，芳基-NHC（O） - ，其中R 4a任选被1-3个R 5取代; 并且其中每个R 5独立地选自H，卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烯基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基，R 6 - 苯基，R 6 - 苯氧基，R C 6 - 苄基，R 6 - 苄氧基，NH 2 C（O） - ，烷基-NHC（O） - ，其中R 6是H，卤素; Z是键或取代或未取代的C 1 -C 4亚烷基; 和B <2>是

    Process for preparing zolpidem
    49.
    发明授权
    Process for preparing zolpidem 有权
    唑吡旦的制备方法

    公开(公告)号：US06583285B1

    公开(公告)日：2003-06-24

    申请号：US10318900

    申请日：2002-12-13

    申请人： Markus Sauter ,  Wolfgang Wohlleben

    发明人： Markus Sauter ,  Wolfgang Wohlleben

    IPC分类号： C07D47104

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78

    摘要： The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I) wherein a compound of formula (II),  wherein R1 denotes chlorine, bromine, iodine, —O—COCH3, tosylate or mesylate, is reacted with a compound of formula (III),  optionally in a suitable diluent and/or in the presence of a suitable added reagent or catalyst, the reaction being carried out in a temperature range from 20 to 80° C.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的方法，其中式（II）化合物（其中R 1表示氯，溴，碘，-O-COCH 3，甲苯磺酸酯或甲磺酸酯）与式（III）化合物反应， ，任选地在合适的稀释剂和/或在合适的加入的试剂或催化剂的存在下，反应在20至80℃的温度范围内进行。

    PROCESS FOR PREPARING ZOLPIDEM
    50.
    发明申请
    PROCESS FOR PREPARING ZOLPIDEM 有权
    制备ZOLPIDEM的方法

    公开(公告)号：US20030109707A1

    公开(公告)日：2003-06-12

    申请号：US10318900

    申请日：2002-12-13

    申请人： Boehringer Ingelheim Pharma KG

    发明人： Markus Sauter ,  Wolfgang Wohlleben

    IPC分类号： C07D471/02

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78

    摘要： The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I) 1 wherein a compound of formula (II), 2 wherein R1 denotes chlorine, bromine, iodine, nullOnullCOCH3, tosylate or mesylate, is reacted with a compound of formula (III), 3 optionally in a suitable diluent and/or in the presence of a suitable added reagent or catalyst, the reaction being carried out in a temperature range from 20 to 80null C.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的方法，其中式（II）化合物（其中R 1表示氯，溴，碘，-O-COCH 3，甲苯磺酸酯或甲磺酸酯）与式 III），任选地在合适的稀释剂和/或在合适的加入的试剂或催化剂的存在下，反应在20至80℃的温度范围内进行。