公开(公告)号：US09000216B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US14002574

申请日：2012-03-06

申请人： Kazuaki Ishihara ,  Muhammet Uyanik ,  Takeshi Yasui

发明人： Kazuaki Ishihara ,  Muhammet Uyanik ,  Takeshi Yasui

IPC分类号： C07D307/94 ,  C07D491/107 ,  C07D317/72 ,  C07C217/20 ,  C07C311/17 ,  C07C233/69 ,  C07C233/70 ,  C07C271/16 ,  B01J31/02 ,  C07C235/48

CPC分类号： B01J31/0209 ,  C07C217/20 ,  C07C233/69 ,  C07C233/70 ,  C07C235/48 ,  C07C271/16 ,  C07C311/17 ,  C07D307/94 ,  C07D317/72 ,  C07D491/107

摘要： An optically active spirolactone compound is highly enantioselectively produced by using an iodoarene derivative which can be synthesized easily and which is not racemized easily. A hypervalent iodine compound precursor (iodoarene derivative) which was able to be designed flexibly was synthesized from 2,6-dihydroxyiodoarene by using 1,2-aminoalcohol as a chiral source in short steps, a hypervalent iodine compound was prepared in a reaction system (in situ) by using a catalyst quantity of the resulting precursor in the presence of a stoichiometric quantity of m-CPBA, and a spirolactonization reaction of 3-(1-hydroxy-2-naphthyl)propionic acid was induced. As a result, a corresponding spirolactone compound was obtained at a high enantiomeric excess.

摘要翻译： 通过使用可以容易地合成并且不容易外消旋化的碘代芳烃衍生物，高度对映选择性地制备光学活性的己内酯化合物。 通过使用1,2-氨基醇作为手性来源，通过短时间步骤，可以从2,6-二羟基碘代芳烃合成出能够灵活设计的高价碘化合物前体（碘代芳烃衍生物），在反应体系中制备了高价碘化合物 通过在化学计量的m-CPBA的存在下使用所得前体的催化剂量，并引发3-（1-羟基-2-萘基）丙酸的反式己内酯化反应。 结果，以高对映体过量获得相应的己内酯化合物。

公开(公告)号：US08936942B2

公开(公告)日：2015-01-20

申请号：US12852362

申请日：2010-08-06

申请人： James Heyes ,  Ian MacLachlan ,  Ellen Grace Ambegia

发明人： James Heyes ,  Ian MacLachlan ,  Ellen Grace Ambegia

IPC分类号： A61K31/713 ,  A61K48/00 ,  A61K9/127 ,  C12N15/88 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K47/48 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08 ,  C07C271/16

CPC分类号： A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/543 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6911 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08 ,  C07C271/16 ,  C08L2203/02

摘要： The present invention provides compositions comprising polytheylyene-dialkyloxypropyl conjugates (PEG-DAA), liposomes, SNALP, and SPLP comprising such compositions, and methods of using such compositions, liposomes, SNALP, and SPLP.

摘要翻译： 本发明提供包含聚亚甲基二烷氧基丙基共轭物（PEG-DAA），脂质体，SNALP和包含这种组合物的SPLP的组合物，以及使用这些组合物，脂质体，SNALP和SPLP的方法。

公开(公告)号：US08669285B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US13866905

申请日：2013-04-19

申请人： Reviva Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Laxminarayan Bhat ,  Seema Rani Bhat

IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07C229/34 ,  C07C229/14 ,  C07C271/16 ,  C07C2601/04

摘要： The present invention provides novel cycloalkylmethylamine analogs, and methods of preparing cycloalkylmethylamine analogs. The present invention also provides methods of using cycloalkylmethylamine analogs and compositions of cycloalkylmethylamine analogs. The pharmaceutical compositions of the compounds of the present invention can be advantageously used for treating and/or preventing obesity and obesity related co-morbid indications.

摘要翻译： 本发明提供新的环烷基甲胺类似物，以及制备环烷基甲胺类似物的方法。 本发明还提供了使用环烷基甲胺类似物和环烷基甲胺类似物的组合物的方法。 本发明化合物的药物组合物可有利地用于治疗和/或预防肥胖和肥胖相关并发症的适应症。

公开(公告)号：US20130172385A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US12117939

申请日：2008-05-09

申请人： Achim Harder ,  Georg von Samson-Himmlstjerna ,  Bernd-Wieland Kruger ,  Heinz Mehlhorn ,  Jurgen Schmidt

发明人： Achim Harder ,  Georg von Samson-Himmlstjerna ,  Bernd-Wieland Kruger ,  Heinz Mehlhorn ,  Jurgen Schmidt

IPC分类号： A01N47/18 ,  C07C271/34 ,  C07C271/16 ,  A01N47/12 ,  C07D211/22 ,  A01N47/16

CPC分类号： A01N47/18 ,  A01N47/12 ,  A01N47/16 ,  A61K31/27 ,  A61K31/445 ,  C07C271/16 ,  C07C271/34 ,  C07D211/22

摘要： The present invention relates to compositions comprising certain active compounds which are suitable as repellents, and to their use for preventing an infection of humans or of animals by the infectious states of parasitic flatworms (platyhelminths).

摘要翻译： 本发明涉及包含适合作为驱避剂的某些活性化合物的组合物，以及它们用于通过寄生扁平虫（扁桃体）感染状态预防人或动物感染的用途。

公开(公告)号：US20120115796A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13079615

申请日：2011-04-04

申请人： Christopher P. Holmes ,  David Tumelty ,  Qun Yin

发明人： Christopher P. Holmes ,  David Tumelty ,  Qun Yin

IPC分类号： A61K38/08 ,  C07C237/22 ,  A61K38/16 ,  C07K14/00 ,  A61K31/27 ,  A61K31/16 ,  C07C271/16 ,  C07K4/00

CPC分类号： C07K14/524 ,  A61K47/60 ,  C07K14/505

摘要： The present invention relates to a compound comprising a peptide moiety, a spacer moiety and a water-soluble polymer moiety such as a poly(ethylene glycol) moiety. The spacer moiety is between the peptide moiety and the water-soluble polymer moiety. The spacer moiety has the structure: —NH—(CH2)α—[O—(CH2)β]γ—Oδ—(CH2)ε—Y— wherein α, β, γ, δ, and ε are each integers whose values are independently selected.

摘要翻译： 本发明涉及包含肽部分，间隔基部分和水溶性聚合物部分如聚（乙二醇）部分的化合物。 间隔部分位于肽部分和水溶性聚合物部分之间。 间隔基部分具有以下结构：-NH-（CH 2）a - [O-（CH 2）b）]γ-Oδ-（CH 2）e -Y-，其中α，＆bgr;γ，δ和＆ 是其值被独立选择的每个整数。

公开(公告)号：US20110237785A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13036204

申请日：2011-02-28

申请人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

发明人： Éric Marsault ,  Kamel Benakli ,  Hamid R. Hoveyda ,  Mark L. Peterson ,  Sylvie Beaubien ,  Luc Ouellet ,  Carl St-Louis ,  Sophie Beauchemin

IPC分类号： C07H7/02 ,  C07C271/16 ,  C07D263/34 ,  C07D277/30 ,  C07D493/04 ,  C07C69/96 ,  C07D307/28

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0827

摘要： Novel spatially-defined macrocyclic compounds containing specific conformational control elements are disclosed. Libraries of these macrocycles are then used to select one or more macrocycle species that exhibit a specific interaction with a particular biological target. In particular, compounds according to the invention are disclosed as agonists or antagonists of a mammalian motilin receptor and a mammalian ghrelin receptor.

摘要翻译： 公开了含有特定构象控制元件的新的空间定义的大环化合物。 然后使用这些大环的文库来选择一种或多种与特定生物目标具有特异性相互作用的大环类物质。 特别地，根据本发明的化合物被公开为哺乳动物胃动素受体和哺乳动物生长素释放肽受体的激动剂或拮抗剂。

公开(公告)号：US20110223535A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13013780

申请日：2011-01-25

申请人： Cong Liu ,  Chunyi Wu ,  Gerhard Pohlers ,  Gregory P. Prokopowicz ,  Cheng-Bai Xu

发明人： Cong Liu ,  Chunyi Wu ,  Gerhard Pohlers ,  Gregory P. Prokopowicz ,  Cheng-Bai Xu

IPC分类号： G03F7/004 ,  G03F7/20 ,  C07C271/16

CPC分类号： C07C271/16 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0382 ,  G03F7/0392 ,  G03F7/0397 ,  G03F7/11 ,  G03F7/16 ,  G03F7/20 ,  G03F7/2041 ,  G03F7/32

摘要： New nitrogen-containing compounds are provided that comprise multiple hydroxyl moieties and photoresist compositions that comprise such nitrogen-containing compounds. Preferred nitrogen-containing compounds comprise 1) multiple hydroxyl substituents (i.e. 2 or more) and 2) one or more photoacid-labile groups.

摘要翻译： 提供新的含氮化合物，其包含多个羟基部分和包含这种含氮化合物的光致抗蚀剂组合物。 优选的含氮化合物包括1）多个羟基取代基（即2个或更多个）和2）一个或多个光致酸不稳定基团。

公开(公告)号：US20110118501A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US13006350

申请日：2011-01-13

申请人： Zhenwei Miao ,  Junjie Liu ,  Thea Norman ,  Russell Driver

发明人： Zhenwei Miao ,  Junjie Liu ,  Thea Norman ,  Russell Driver

IPC分类号： C07C271/16

CPC分类号： C07C225/10 ,  A61K31/198 ,  A61K38/17 ,  A61K47/08 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34 ,  A61K47/60 ,  C07C229/36 ,  C07C237/32 ,  C07C251/28 ,  C07C251/54 ,  C07C251/60 ,  C07C251/86 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/38 ,  C07D209/46 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/28 ,  C07D317/30 ,  C07D333/72 ,  C07K14/61 ,  C12P21/02 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/68 ,  G01N33/6848 ,  G01N2500/00 ,  Y02A50/473 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed herein are non-natural amino acids and polypeptides that include at least one non-natural amino acid, and methods for making such non-natural amino acids and polypeptides. The non-natural amino acids, by themselves or as a part of a polypeptide, can include a wide range of possible functionalities, but typical have at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Also disclosed herein are non-natural amino acid polypeptides that are further modified post-translationally, methods for effecting such modifications, and methods for purifying such polypeptides. Typically, the modified non-natural amino acid polypeptides include at least one oxime, carbonyl, dicarbonyl, and/or hydroxylamine group. Further disclosed are methods for using such non-natural amino acid polypeptides and modified non-natural amino acid polypeptides, including therapeutic, diagnostic, and other biotechnology uses.

摘要翻译： 本文公开了包含至少一种非天然氨基酸的非天然氨基酸和多肽，以及制备这种非天然氨基酸和多肽的方法。 非天然氨基酸本身或作为多肽的一部分可以包括广泛的可能的官能团，但典型的具有至少一个肟，羰基，二羰基和/或羟胺基团。 本文还公开了在翻译后进一步修饰的非天然氨基酸多肽，用于实现这种修饰的方法，以及纯化这些多肽的方法。 通常，修饰的非天然氨基酸多肽包括至少一个肟，羰基，二羰基和/或羟胺基团。 进一步披露的是使用这种非天然氨基酸多肽和修饰的非天然氨基酸多肽的方法，包括治疗，诊断和其他生物技术用途。

公开(公告)号：US07560483B2

公开(公告)日：2009-07-14

申请号：US11158405

申请日：2005-06-21

申请人： Mark A. Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat ,  Cindy X. Zhou

发明人： Mark A. Gallop ,  Jia-Ning Xiang ,  Fenmei Yao ,  Laxminarayan Bhat ,  Cindy X. Zhou

IPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/27 ,  C07D403/04 ,  A61K31/497 ,  C07C235/50 ,  A61K31/166 ,  C07C271/06 ,  C07C271/08 ,  C07C271/10 ,  C07C271/12 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07D401/04 ,  C07D475/08 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/08 ,  C07D241/04 ,  C07H15/234 ,  A61K31/7036 ,  C07H15/236 ,  A61K31/704 ,  C07H15/24 ,  C07D235/28 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  C07D235/22 ,  C07D263/28 ,  A61K31/421 ,  C07D209/32 ,  A61K31/4045 ,  C07D209/08 ,  A61K31/4192 ,  C07D233/42 ,  A61K31/4178 ,  C07D235/32 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4164 ,  C07D233/50 ,  A61K31/341 ,  C07D307/36 ,  C07D233/06 ,  C07D277/42 ,  C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  C07D209/52 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4375 ,  C07D211/82 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/65 ,  A61K31/4412 ,  C07D211/14 ,  A61K31/4458 ,  C07D211/42 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4704 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4462 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07F9/4087

摘要： The present invention provides a method for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl derivatives from 1-acyl-alkyl derivatives, which typically proceeds stereospecifically, in high yield, does not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and is readily amendable to scale-up. The current invention also provides 1-acyl-alkyl derivatives of known drug components and methods for synthesizing these 1-acyl-alkyl derivatives.

摘要翻译： 本发明提供了从1-酰基 - 烷基衍生物合成1-（酰氧基） - 烷基衍生物的方法，其通常以高产率立体选择性地进行，不需要使用活化的中间体和/或有毒化合物，并且易于修饰 放大。 本发明还提供已知药物成分的1-酰基 - 烷基衍生物和合成这些1-酰基 - 烷基衍生物的方法。

公开(公告)号：US20080312467A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12135240

申请日：2008-06-09

申请人： Thomas Cleary ,  Yaohui Ji ,  Gary R. Lee ,  Thimma Rawalpally ,  Keshab Sarma

发明人： Thomas Cleary ,  Yaohui Ji ,  Gary R. Lee ,  Thimma Rawalpally ,  Keshab Sarma

IPC分类号： C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C209/44

CPC分类号： C07C269/04 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/10 ,  C07C227/08 ,  C07C227/16 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/30

摘要： The present invention provides a novel method for preparing a key intermediate, 3-amino-pentan-1,5-diol (2), which is useful for the preparation of 6-(2,4-difluorophenoxy)-2-[3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)-propylamino]-8-methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-7-one (1) a MAP-kinase inhibitor useful in the treatment of rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备关键中间体3-氨基 - 戊-1,5-二醇（2）的新方法，其可用于制备6-（2,4-二氟苯氧基）-2- [3- 羟基-1-（2-羟乙基） - 丙基氨基] -8-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮（1）可用于治疗类风湿性关节炎的MAP-激酶抑制剂。