公开(公告)号：US07141672B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10753792

申请日：2004-01-08

申请人： Michael S. Malamas

发明人： Michael S. Malamas

IPC分类号： C07F9/00 ,  C07D417/00 ,  C07D285/00 ,  C07D271/00 ,  C07D277/00

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D263/32

摘要： This invention provides compounds of Formula I having the structure or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明提供了具有结构或其可药用盐的式I化合物，其可用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱。

公开(公告)号：US5985884A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US884816

申请日：1997-06-30

申请人： Vidya Bhushan Lohray ,  Braj Bhushan Lohray ,  Rao Bheema Paraselli ,  Ranga Madhavan Gurram ,  Rajagopalan Ramanujam ,  Ranjan Chakrabarti ,  Sarma K. S. Pakala

发明人： Vidya Bhushan Lohray ,  Braj Bhushan Lohray ,  Rao Bheema Paraselli ,  Ranga Madhavan Gurram ,  Rajagopalan Ramanujam ,  Ranjan Chakrabarti ,  Sarma K. S. Pakala

IPC分类号： A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/497 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D239/00 ,  C07D239/36 ,  C07D239/46 ,  C07D239/88 ,  C07D263/00 ,  C07D271/00 ,  C07D277/00 ,  C07D277/34 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02 ,  C07D241/00

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/47 ,  C07D239/88 ,  C07D277/34 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel antidiabetic compounds, their tautomeric forms, their derivatives, their stereoisomers, their polymorphs, their pharmaceutically acceptable salts, their pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutically acceptable compositions containing them. This invention particularly relates to novel azolidinedione derivatives of the general formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates and pharmaceutical compositions containing them. ##STR1##

公开(公告)号：US4870104A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US929310

申请日：1986-11-12

申请人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Walter Elger

发明人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Claus-Steffen Sturzebecher ,  Walter Elger

IPC分类号： C07D317/16 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D263/00 ,  C07D263/14 ,  C07D271/00 ,  C07D271/06 ,  C07D317/20 ,  C07D319/12 ,  C07D321/00 ,  C07D493/00 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07C405/0016 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041 ,  C07D317/20

摘要： 11-Haloprostane derivatives of general formula I ##STR1## wherein X is F, Cl or Br,R.sub.1 is the residue CH.sub.2 OH or ##STR2## wherein R.sub.2 means a hydrogen atom, an alkyl, cycloalkyl, aryl, phenacyl or heterocyclic residue,A is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or cis-CH.dbd.CH-group,B is a --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or trans-CH.dbd.CH-- or a --C.tbd.C-group,W is an ethylenedioxymethylene group or a hydroxymethylene group,D and E together mean a direct bond orD is a C.sub.1-10 -alkylene group,E is an oxygen or sulfur atom, a direct bond, a --C.tbd.C-bond or a --CR.sub.6 .dbd.CR.sub.7 -group with R.sub.6 and R.sub.7 meaning a hydrogen atom, a chlorine atom or an alkyl group,R.sub.4 is a hydroxy group,R.sub.5 is a hydrogen atom, an alkyl, a cycloalkyl, an aryl or a heterocyclic group, andthe salts thereof with physiologically compatible bases, processes for their preparation, and use thereof as agents inhibiting gastric acid secretion.

摘要翻译： 其中X是F，Cl或Br，R1是残基CH 2 OH或者其中R 2表示氢原子，烷基，环烷基，芳基，苯甲酰基或杂环残基 A是-CH 2 -CH 2 - 或顺式-CH = CH-基，B是-CH 2 -CH 2 - 或反式-CH = CH-或-C 3 C C基，W是亚乙二氧基亚甲基或羟基亚甲基 基团，D和E一起表示直接键合，或D表示C1-10亚烷基，E表示氧或硫原子，直接键，-C3OND C键或-CR6 = CR7-基，R6 R7表示氢原子，氯原子或烷基，R4表示羟基，R5表示氢原子，烷基，环烷基，芳基或杂环基，其盐与生理上相容的碱，工艺 用于其制备，并且其用作抑制胃酸分泌的试剂。

公开(公告)号：US4365064A

公开(公告)日：1982-12-21

申请号：US196583

申请日：1980-10-14

申请人： Kalman Takacs ,  Ilona Kiss nee Ajzert ,  Antal Simay ,  Peter Literati Nagy ,  Maria Hetyey nee Papp ,  Marian Ecsery nee Puskas ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Sandor Viragh ,  Eva Udvardy

发明人： Kalman Takacs ,  Ilona Kiss nee Ajzert ,  Antal Simay ,  Peter Literati Nagy ,  Maria Hetyey nee Papp ,  Marian Ecsery nee Puskas ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Sandor Viragh ,  Eva Udvardy

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K20060101 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  A61P9/08 ,  C07D20060101 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D271/00 ,  C07D271/06 ,  C07D273/04 ,  C07D401/06

CPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/475 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D271/00 ,  C07D271/06 ,  C07D273/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  Y10S514/929 ,  Y10S514/96 ,  Y10S514/962

摘要： The invention concerns new compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, phenyl or phenyl substituted with at least one alkyl having 1 to 4 carbon atoms, halogen, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms or nitro;R.sup.2 is alkyl having 1 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 5 to 7 carbon atoms, phenyl, or phenyl substituted with at least one alkyl having 1 to 4 carbon atoms, halogen, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms or nitro;R.sup.3 is alkoxy having 1 to 4 carbon atoms or hydrogen,R.sup.4 is hydrogen, alkyl having 1 to 4 carbon atoms unsubstituted or substituted with alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, benzyloxy or cyano, phenyl, or phenyl substituted with at least one alkyl having 1 to 4 carbon atoms, halogen, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms or nitro, or phenyl-(C.sub.1-4 alkyl)-alkyl, in which the phenyl moiety may bear an alkoxy substituent having 1 to 4 carbon atoms or a halogen;m and n are each 0, 1 or 2 or a pharmaceutically acceptable acid addition or quaternary salt thereof.The compounds are potent vasodilators and exert a favorable influence on the extremital blood flow. They also show a heart function influencing activity.Methods for the preparation of said compounds and pharmaceutical compositions containing them are also the subject of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中R 1是氢，苯基或被至少一个具有1-4个碳原子的烷基取代的苯基，卤素，具有1-4个碳原子的烷氧基 或硝基; R2是具有1至4个碳原子的烷基，具有5至7个碳原子的环烷基，苯基或被至少一个具有1至4个碳原子的烷基取代的苯基，卤素，具有1至4个碳原子的烷氧基或硝基; R3为具有1-4个碳原子的烷氧基或氢，R4为氢，未取代或未被取代或未被取代或未被取代的具有1-4个碳原子的烷氧基的烷基，苄氧基或氰基，苯基或被至少一个具有至少一个烷基 1至4个碳原子，卤素，具有1至4个碳原子的烷氧基或硝基，或苯基 - （C 1-4烷基） - 烷基，其中苯基部分可以带有具有1至4个碳原子的烷氧基取代基或卤素; m和n各自为0,1或2，或其药学上可接受的酸加成盐或季盐。 这些化合物是有效的血管扩张剂，对前列腺血流量有很好的影响。 它们也显示出影响活动的心脏功能。 制备所述化合物的方法和含有它们的药物组合物也是本发明的主题。

公开(公告)号：US4277609A

公开(公告)日：1981-07-07

申请号：US171423

申请日：1980-07-29

申请人： Reinhardt P. Stein

发明人： Reinhardt P. Stein

IPC分类号： C07D271/00 ,  C07D271/04 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D271/04

摘要： A compound of the formula: ##STR1## in which the enantiomeric form is d,1 or 1- when R.sup.5 is hydrogen and d,1 or 1-threo when R.sup.5 is other than hydrogen;R.sup.1 and R.sup.2 are, independently, hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, halo, perfluoroalkyl of 1 to 3 carbon atoms, nitro, alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms or alkoxycarbonyl of 2 to 4 carbon atoms;R.sup.3 is hydrogen, halo, nitro or alkanoyl of 2 to 4 carbon atoms;R.sup.5 and R.sup.6 are, independently, hydrogen or methyl;or a non-toxic acid addition salt thereof, are central nervous system stimulants.

摘要翻译： 当R5不是氢时，其中对映异构体形式为d，1或1-的化合物，其中当R 5为氢时d为1或1-苏， R 1和R 2独立地是氢，1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷氧基，卤素，1至3个碳原子的全氟烷基，硝基，2至4个碳原子的烷酰基或2至4个的烷氧基羰基 碳原子 R 3是2至4个碳原子的氢，卤素，硝基或烷酰基; R5和R6独立地是氢或甲基; 或其无毒的酸加成盐是中枢神经系统兴奋剂。

公开(公告)号：US08404728B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US12846187

申请日：2010-07-29

申请人： Yuan-Ping Pang ,  Jewn Giew Park ,  Shaohua Wang ,  Anuradha Vummenthala ,  Rajesh K Mishra ,  Jon Davis ,  Charles B. Millard ,  James J. Schmidt

发明人： Yuan-Ping Pang ,  Jewn Giew Park ,  Shaohua Wang ,  Anuradha Vummenthala ,  Rajesh K Mishra ,  Jon Davis ,  Charles B. Millard ,  James J. Schmidt

IPC分类号： A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/76 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D271/00 ,  C07D285/02 ,  C07D285/04 ,  C07D417/00 ,  C07D513/00 ,  C07D277/20 ,  C07D275/02 ,  C07D263/30 ,  C07D413/00 ,  C07D261/06 ,  C07D257/04 ,  C07D257/10 ,  C07D403/00 ,  C07D487/00 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D233/61 ,  C07D231/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/404 ,  A61K31/43 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  G06F19/706

摘要： This disclosure relates to materials and methods for inhibiting Botulinum neurotoxin, and more particularly to materials and methods for inhibiting the zinc endopeptidase of Botulinum neurotoxin serotypes A, D and/or E (BoNTA, BoNTD and/or BoNTE).

摘要翻译： 本公开涉及抑制肉毒杆菌神经毒素的材料和方法，更具体地涉及用于抑制肉毒杆菌神经毒素血清型A，D和/或E（BoNTA，BoNTD和/或BoNTE）的锌内肽酶的材料和方法。

公开(公告)号：US08395041B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12758240

申请日：2010-04-12

申请人： Hidekazu Kawasaki ,  Akihiko Itami ,  Kazuya Isobe ,  Hideya Miwa ,  Kazukuni Nishimura ,  Mayuko Ushiro

发明人： Hidekazu Kawasaki ,  Akihiko Itami ,  Kazuya Isobe ,  Hideya Miwa ,  Kazukuni Nishimura ,  Mayuko Ushiro

IPC分类号： H01L25/00 ,  H01L31/00 ,  C07D271/00 ,  C07D285/02 ,  C07D285/04 ,  C07D323/02 ,  C07D307/02

CPC分类号： C09B57/008 ,  C09B23/148 ,  H01G9/2031 ,  H01G9/2059 ,  H01L51/0059 ,  H01L51/4226 ,  H01M14/005 ,  Y02E10/542 ,  Y02E10/549

摘要： Disclosed is a photoelectric conversion element comprising a conductive support and provided thereon, a semiconductor layer, a charge transporting layer and an opposed electrode, the semiconductor layer comprising a semiconductor with a dye, wherein the dye is a compound represented by the following formula (1).

摘要翻译： 公开了一种光电转换元件，其包括导电支撑体，其上设置有半导体层，电荷输送层和相对电极，所述半导体层包含具有染料的半导体，其中所述染料是由下式（1 ）。

公开(公告)号：US08048895B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12105814

申请日：2008-04-18

申请人： Frank Ivy Carroll ,  Hernan A. Navarro ,  James B. Thomas ,  Tingwei Cai

发明人： Frank Ivy Carroll ,  Hernan A. Navarro ,  James B. Thomas ,  Tingwei Cai

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D251/00 ,  C07D401/00 ,  C07D271/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： A61K31/451 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/485 ,  C07D401/12

摘要： Kappa opioid receptor antagonists are provided that yield significant improvements in functional binding assays to kappa opioid receptors, and the use of these antagonists in treatment of disease states that are ameliorated by binding of the kappa opioid receptor such as heroin or cocaine addictions.

公开(公告)号：US07820674B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11795283

申请日：2006-01-13

申请人： Craig A. Coburn ,  Philippe G. Nantermet ,  Hemaka A. Rajapakse ,  Harold G. Selnick ,  Shaun R. Stauffer

发明人： Craig A. Coburn ,  Philippe G. Nantermet ,  Hemaka A. Rajapakse ,  Harold G. Selnick ,  Shaun R. Stauffer

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D271/10 ,  C07D271/00 ,  C07D271/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D271/10

摘要： The present invention is directed to aminomethyl compounds which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并可用于治疗涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病的氨基甲基化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US07572816B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US10514383

申请日：2004-07-21

申请人： Bruno Tse ,  Sepehr Sarshar

发明人： Bruno Tse ,  Sepehr Sarshar

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  C07D295/00 ,  C07D207/00 ,  C07D401/00 ,  C07D233/00 ,  C07D277/00 ,  C07D409/00 ,  C07D403/00 ,  C07D239/02 ,  C07D215/02 ,  C07D271/00 ,  C07D285/02 ,  C07D257/04 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D233/72 ,  C07D277/34

摘要： The present invention is directed to compounds having the structure wherein R1, R2, R3, R4, R5 and m are as defined herein. The compounds of this invention are novel therapeutic agents for the treatment of cancer, metabolic diseases and skin disorders in mammalian subjects. These compounds are also useful modulators of gene expression. They exert their activity by interfering with certain cellular signal transduction cascades. The compounds of the invention are thus also useful for regulating cell differentiation and cell cycle processes that are controlled or regulated by various hormones or cytokines. In particular, the invention relates to compounds that induce apoptosis of cancer cells and therefore may be used for the treatment or prevention of cancer, including advanced cancers and pre-cancerous cells. The invention also discloses pharmaceutical compositions and methods of treatment of disease in mammals

摘要翻译： 本发明涉及具有其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和m如本文所定义的结构的化合物。 本发明的化合物是用于治疗哺乳动物受试者的癌症，代谢疾病和皮肤病症的新型治疗剂。 这些化合物也是基因表达的有用调节剂。 它们通过干扰某些细胞信号转导级联发挥其活性。 因此，本发明的化合物也可用于调节由各种激素或细胞因子控制或调节的细胞分化和细胞周期过程。 特别地，本发明涉及诱导癌细胞凋亡的化合物，因此可用于治疗或预防癌症，包括晚期癌症和癌前细胞。 本发明还公开了哺乳动物疾病的药物组合物和治疗方法