葡糖苷酶抑制剂及其合成方法

    公开(公告)号:CN1404476A

    公开(公告)日:2003-03-19

    申请号:CN01805022.0

    申请日:2001-01-05

    摘要: 具有通式(I)的Salacinol、其立体异构体及其非天然存在的硒和氮类似物的合成方法。该化合物的潜在用途是用作葡糖苷酶抑制剂。合成方案包括使环硫酸盐与含有杂原子(X)的五员环糖反应。该杂原子优选为硫、硒或氮。该环硫酸盐和环糖试剂可容易由碳水化合物前体如D-葡萄糖、L-葡萄糖、D-木糖和L-木糖制备。目标化合物是通过五员环糖上的杂原子的亲核进攻使环硫酸盐开环而制备的。所生成的杂环化合物具有包括杂原子阳离子和硫酸根阴离子的稳定的内盐结构。该合成方案以中等至良好的产率生成目标化合物的各种立体异构体,并且副反应有限。在可供选择的本发明的实施方案中,环硫酸盐同样可以与包括杂原子(X)的六员环糖反应,生成具有通式(XII)的化合物。

    盐酸多佐胺中间体新的合成方法

    公开(公告)号:CN101293890A

    公开(公告)日:2008-10-29

    申请号:CN200710098368.6

    申请日:2007-04-23

    摘要: 本发明涉及一种多佐胺中间体(S)-6-甲基-2-磺酰氯基-5,6-二氢-4H-噻吩[2,3b]硫代吡喃-4-羰基新的合成方法。以2-卤代噻吩为原料,用新的制备方法合成消旋体3-(2-巯基噻吩)丁酸,手性拆分得到其S型立体异构体,进行加成,关环反应,得到(S)-6-甲基-2-磺酰氯基-5,6-二氢-4H-噻吩[2,3b]硫代吡喃-4-羰基。本发明缩短了传统的合成路线,在合成路线的初期用手性拆分剂对消旋中间体进行拆分,节省了大量后续原料的投入,采用一锅法反应减少损耗及后处理的操作步骤和成本,比已知的合成路线更加方便,经济和有效。