公开(公告)号：CN118561711B

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411043183.5

申请日：2024-07-31

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 ,  广安爱斯特药业有限公司

Inventor： 晋继增 ,  马川 ,  郑文静 ,  李晶 ,  冯志明 ,  郭鹏

IPC: C07C231/12 ,  C07C231/02 ,  C07C235/60 ,  C07C67/08 ,  C07C69/48 ,  C07C67/28 ,  C07C69/675 ,  C07C235/74 ,  C07C227/02 ,  C07C229/08 ,  C07D319/08

Abstract: 本发明提供了一种制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸及其盐的方法，属于制药领域。本发明采用壬二酸和水杨酸为起始原料进行N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备，与现有技术中制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的方法相比，本发明避免使用剧毒物质、工艺简洁、条件温和且副反应少，对人及环境危害较小，产率更高，适合工业化放大生产。

公开(公告)号：CN115887674B

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202211419648.3

申请日：2022-11-14

Applicant: 北京剂泰医药科技有限公司 ,  杭州剂泰医药科技有限责任公司

Inventor： 杨柳 ,  殷乐 ,  刘安东 ,  张林 ,  赖才达 ,  王文首

IPC: A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K9/51 ,  A61K48/00 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7105 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12 ,  C07C67/31 ,  C07C69/675 ,  C07C67/11 ,  C07C69/738 ,  C07C51/09 ,  C07C59/347 ,  C07C67/313 ,  C07C69/716 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07C231/02 ,  C07C235/74 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C213/06 ,  C07C219/06 ,  C07C327/22 ,  C07C217/08 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C329/06 ,  C07C271/20 ,  C07D295/15 ,  C07D211/14 ,  C07D295/088 ,  C07D211/62 ,  C07D211/34

Abstract: 本发明提供了一种脂质纳米颗粒，其脂质成分中包含式(IV)所示的化合物。本发明还提供了所述脂质纳米颗粒的制备方法、所述脂质纳米颗粒的药物组合物，以及所述脂质纳米颗粒和药物组合物在递送核酸中的应用。

公开(公告)号：CN113683526B

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202110923794.9

申请日：2021-08-13

Applicant: 山东京博农化科技股份有限公司

Inventor： 张宗英 ,  郝春艳 ,  刘玲玲 ,  李珂 ,  高欢 ,  崔子玉

IPC: C07C235/74 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种利用填充床式反应器制备对氯邻硝基乙酰乙酰苯胺的方法，具体步骤为：将对氯邻硝基苯胺用甲苯溶解后，将双乙烯酮加入到反应体系中，搅拌均匀备用；反应液经泵以恒定的流速，从上端打入装有固体酸催化剂的填充床反应器中，反应液从底部流出，进入反应液收集器；检测合格之后，负压脱出大部分溶剂，降温结晶后，抽滤干燥可得到产物。与现有技术相比，本发明由于使用酸性阳离子交换树脂催化剂，可以实现催化剂的重复使用，从而达到连续生产；同时，由于催化剂比表面积大，催化活性高，使反应周期缩短，利于杂质控制，产品纯度高(98％)，收率高(98％)。

公开(公告)号：CN116113622A

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202180054461.5

申请日：2021-09-03

Applicant: 细胞内治疗公司

Inventor： 李鹏

IPC: C07C235/74

Abstract: 本公开书提供取代杂环稠合的γ‑咔啉的盐和晶体形式，其生产，其药物组合物，及其用途，例如用于治疗与5‑HT2A受体、血清素转运体(SERT)和/或多巴胺D1/D2受体信号通路相关的或由其介导的疾病或异常情况。

公开(公告)号：CN110922366B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN201910761979.7

申请日：2015-12-08

Applicant: 苏州晶云药物科技股份有限公司 ,  苏州鹏旭医药科技有限公司

Inventor： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  杨朝惠 ,  张晓宇 ,  李骄洋 ,  王鹏 ,  李丕旭

IPC: C07D257/04 ,  C07C235/74 ,  C07C231/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/216 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/14 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P9/06

Abstract: 本发明涉及[3‑((1S，3R)‑1‑联苯‑4‑基甲基‑3‑乙氧基羰基‑1‑丁基氨甲酰基)丙酸‑(S)‑3’‑甲基‑2’‑(戊酰基{2”‑(四唑‑5‑基)联苯‑4’‑基甲基}氨基)丁酸]三钠盐水合物的创新晶型，新晶型的制备方法，包含这些新晶型的药物组合物，及其在治疗或延缓与血管紧张素受体1(AT1)阻断作用和脑啡肽酶(NEP)抑制作用的活性有关的心衰等疾病或病症的恶化或发作中的应用。

公开(公告)号：CN115504880A

公开(公告)日：2022-12-23

申请号：CN202110633731.X

申请日：2021-06-07

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  谢岑 ,  张仰明 ,  栾宁宁 ,  刘雅萌 ,  王莹 ,  钟先春

IPC: C07C59/90 ,  C07C27/02 ,  C07C67/29 ,  C07C69/14 ,  C07C69/24 ,  C07C69/743 ,  C07C69/75 ,  C07C69/74 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C69/76 ,  C07C69/716 ,  C07C69/08 ,  C07C59/105 ,  C07C231/12 ,  C07C235/74 ,  C07C303/22 ,  C07C309/15 ,  C07D213/80 ,  C07D307/68 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/455 ,  A61K31/341 ,  A61K31/22 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/215 ,  A61K31/185

Abstract: 本发明涉及一种三环类FXR拮抗剂及其制备方法，所述三环类FXR拮抗剂结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述，通式I所示的化合物作为FXR拮抗剂，能够用于制备治疗胆汁淤积、高血脂、糖尿病等疾病的药物。

公开(公告)号：CN115298159A

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202180020965.5

申请日：2021-03-12

Applicant: 阿德莱德大学 ,  得克萨斯大学体系董事会

Inventor： T·艾弗里 ,  A·阿贝尔 ,  D·特纳 ,  P·M·格瑞斯 ,  J·李

IPC: C07C69/73 ,  C07D213/55 ,  C07C205/56 ,  C07D231/12 ,  C07C211/48 ,  C07D233/64 ,  C07C235/74 ,  C07D241/04 ,  C07C235/76 ,  C07D263/32 ,  C07C255/57 ,  C07D265/30 ,  C07C271/20 ,  C07D317/30 ,  C07C317/44 ,  C07F7/18 ,  C07D207/327 ,  A61P25/02 ,  C07D211/06

Abstract: 本发明涉及治疗与氧化应激相关的病症(包括神经性疼痛)和用于治疗这类病症的小的合成衍生的化合物。

公开(公告)号：CN111995543B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202010812535.4

申请日：2020-08-13

Applicant: 五邑大学

Inventor： 朱忠智 ,  梁柏辉 ,  黄俊杰 ,  范成谦 ,  陈修文 ,  梁京文

IPC: C07C235/78 ,  C07C235/74 ,  C07C231/10 ,  C07D307/54

Abstract: 本发明公开了一种α‑酮酰胺类化合物的合成方法，包括以下步骤：以如式I所示的异氰酸酯类化合物和如式II所示的苯甲酰甲酸类化合物为原料，进行加热反应，得到如式III所示的α‑酮酰胺类化合物，反应式如下：式中，R1和R2独立地选自烃基、取代烃基、芳基、取代芳基或芳杂基。该合成方法具有合成步骤简单、操作安全、合成方法对功能团兼容性好的优点，得到具有非常高附加值的含α‑酮酰胺类化合物，产率可达92％，纯度为99％，大大节约实验成本或生产成本，并且易于工业化合成，为构建更多的α‑酮酰胺类药物提供另一种新的合成思路。

公开(公告)号：CN113943220A

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN202010689463.9

申请日：2020-07-17

Applicant: 南京理工大学

Inventor： 李斌栋 ,  张谦 ,  侯静 ,  詹乐武 ,  黄燕 ,  征明

IPC: C07C67/347 ,  C07C67/313 ,  C07C69/716 ,  C07C231/12 ,  C07C235/74 ,  C07C69/738

Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种1，4‑二羰基化合物类衍生物的光化学合成方法。该方法以丙烯酸酯类化合物和胺类化合物为原料，以2,4,5,6‑四(9‑咔唑基)‑间苯二腈(4CzIPN)为催化剂，在蓝光照射下，80℃反应，以空气作为氧化剂合成1，4‑二羰基化合物类衍生物。本发明利用廉价易得的丙烯酸酯和胺类化合物作为原料，以空气作为氧化剂，在光催化条件下反应，反应条件温和，产物选择性和产率高，具有广阔的发展前景。

公开(公告)号：CN107922364B

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN201680038482.7

申请日：2016-06-29

Applicant: 爱康泰生治疗公司

Inventor： 杜新曜 ,  史蒂文·M·安塞尔

IPC: C07D295/13 ,  A61K47/18 ,  C07C211/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C235/74

Abstract: 提供了具有以下式(I)结构的化合物或其药物可接受的盐、互变异构体或立体异构体其中R1a、R1b、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5、R6、R7、R8、R9、L1、L2、G1、G2、G3、a、b、c和d如本文所定义。还提供了所述化合物作为用于递送治疗剂的脂质纳米颗粒制剂组分的用途，包含所述化合物的组合物，及其使用和制备方法。