-
公开(公告)号：CN115536591B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202211183682.5
申请日：2022-09-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07D233/86
Abstract: 本发明涉及一种连续流制备恩扎卢胺的方法，属于有机合成技术领域。本发明通过选择特定的连续流反应条件，实现了高收率、高质量、高选择性、低成本地合成恩扎卢胺(式I)。本发明的连续流制备方法显著降低了原料III的用量，降低了生产成本，降低了反应过程中产生的杂质含量及杂质种类，显著提高了反应收率和产物纯度，同时具有安全、环保和低成本的优势，应用前景广阔。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN117886753A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311723091.7
申请日：2023-12-13
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07D231/12
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种4‑甲基吡唑的连续流合成方法。本发明的合成方法包括如下步骤：步骤1，将2‑甲基丙烯醛和水合肼泵入连续流混合器1，混合，得到混合液A；步骤2，将混合液A和催化剂溶液泵入连续流混合器2，混合后，在连续流反应器1中反应，得到含有产品的反应液B。本发明实现了4‑甲基吡唑的连续流合成，并通过优化工艺参数，获得了最佳的产品选择性、收率和纯度。本发明的方法具有低成本、工艺简单、安全和绿色环保的优点，具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号：CN115724759A
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202211476243.3
申请日：2022-11-23
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/30
Abstract: 本发明涉及一种恩扎卢胺中间体的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料，在乙二醇、卤化亚铜和无机碱的存在下，于非极性溶剂中反应，得到恩扎卢胺中间体：N‑[3‑氟‑4‑[(甲基氨基)羰基]苯基]‑2‑甲基丙氨酸。本发明的制备方法将多功能性的配体和非极性溶剂结合，减少了反应时间，提高了反应转化率，降低了溶剂用量，简化了处理过程，实现了高收率、高纯度、杂质少、反应可控的目标，具有成本低、三废小、绿色环保的优势，应用前景广阔。
-
![一种制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸及其盐的方法](/CN/2024/1/208/images/202411043183.jpg)
公开(公告)号：CN118561711A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202411043183.5
申请日：2024-07-31
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C231/02 , C07C235/60 , C07C67/08 , C07C69/48 , C07C67/28 , C07C69/675 , C07C235/74 , C07C227/02 , C07C229/08 , C07D319/08
Abstract: 本发明提供了一种制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸及其盐的方法，属于制药领域。本发明采用壬二酸和水杨酸为起始原料进行N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备，与现有技术中制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的方法相比，本发明避免使用剧毒物质、工艺简洁、条件温和且副反应少，对人及环境危害较小，产率更高，适合工业化放大生产。
-
公开(公告)号：CN115724759B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202211476243.3
申请日：2022-11-23
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/30
Abstract: 本发明涉及一种恩扎卢胺中间体的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料，在乙二醇、卤化亚铜和无机碱的存在下，于非极性溶剂中反应，得到恩扎卢胺中间体：N‑[3‑氟‑4‑[(甲基氨基)羰基]苯基]‑2‑甲基丙氨酸。本发明的制备方法将多功能性的配体和非极性溶剂结合，减少了反应时间，提高了反应转化率，降低了溶剂用量，简化了处理过程，实现了高收率、高纯度、杂质少、反应可控的目标，具有成本低、三废小、绿色环保的优势，应用前景广阔。#imgabs0#
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116621817B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310892033.0
申请日：2023-07-20
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种富马酸恩赛特韦的晶型及其制备方法、药物组合物和用途，属于医药化工技术领域。本发明晶型为式I所示富马酸恩赛特韦的晶型，其使用Cu‑Kα辐射，以2θ值±0.2°表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括6.63、9.67、10.92、12.04、12.18、12.78、13.27、13.48、16.22、17.57、18.35、19.93、21.78、22.10、22.39、23.33、23.72、24.20、24.56、25.67、26.05、28.03、32.99。本发明实现了富马酸恩赛特韦新晶型收率高、纯度高、杂质少、品质好、反应可控的目标，制备方法具有成本低、三废少、绿色环保的优势，还利于工业化放大生产，应用前景广阔。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN116621817A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310892033.0
申请日：2023-07-20
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种富马酸恩赛特韦的晶型及其制备方法、药物组合物和用途，属于医药化工技术领域。本发明晶型为式I所示富马酸恩赛特韦的晶型，其使用Cu‑Kα辐射，以2θ值±0.2°表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括6.63、9.67、10.92、12.04、12.18、12.78、13.27、13.48、16.22、17.57、18.35、19.93、21.78、22.10、22.39、23.33、23.72、24.20、24.56、25.67、26.05、28.03、32.99。本发明实现了富马酸恩赛特韦新晶型收率高、纯度高、杂质少、品质好、反应可控的目标，制备方法具有成本低、三废少、绿色环保的优势，还利于工业化放大生产，应用前景广阔。
-
公开(公告)号：CN118561711B
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411043183.5
申请日：2024-07-31
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C231/02 , C07C235/60 , C07C67/08 , C07C69/48 , C07C67/28 , C07C69/675 , C07C235/74 , C07C227/02 , C07C229/08 , C07D319/08
Abstract: 本发明提供了一种制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸及其盐的方法，属于制药领域。本发明采用壬二酸和水杨酸为起始原料进行N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备，与现有技术中制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的方法相比，本发明避免使用剧毒物质、工艺简洁、条件温和且副反应少，对人及环境危害较小，产率更高，适合工业化放大生产。
-
公开(公告)号：CN115536591A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211183682.5
申请日：2022-09-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07D233/86
Abstract: 本发明涉及一种连续流制备恩扎卢胺的方法，属于有机合成技术领域。本发明通过选择特定的连续流反应条件，实现了高收率、高质量、高选择性、低成本地合成恩扎卢胺(式I)。本发明的连续流制备方法显著降低了原料III的用量，降低了生产成本，降低了反应过程中产生的杂质含量及杂质种类，显著提高了反应收率和产物纯度，同时具有安全、环保和低成本的优势，应用前景广阔。
-
公开(公告)号：CN117624026A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311467112.3
申请日：2023-11-03
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07D211/98
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种(R)‑3‑氨基‑N‑亚硝基哌啶的制备方法。该制备方法包括如下步骤：步骤1，将化合物A(N‑[(3R)‑3‑哌啶基]氨基甲酸叔丁酯)与亚硝酸盐反应，得到化合物B；步骤2，将化合物B在酸作用下反应，得到(R)‑3‑氨基‑N‑亚硝基哌啶。本发明还进一步优化了上述反应步骤的工艺条件。本发明具有合成路线简短，操作简便，产品收率和纯度高的优势，应用前景良好。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
11
records
(took 0.043 seconds)
