-
公开(公告)号:CN117886753A
公开(公告)日:2024-04-16
申请号:CN202311723091.7
申请日:2023-12-13
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07D231/12
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种4‑甲基吡唑的连续流合成方法。本发明的合成方法包括如下步骤:步骤1,将2‑甲基丙烯醛和水合肼泵入连续流混合器1,混合,得到混合液A;步骤2,将混合液A和催化剂溶液泵入连续流混合器2,混合后,在连续流反应器1中反应,得到含有产品的反应液B。本发明实现了4‑甲基吡唑的连续流合成,并通过优化工艺参数,获得了最佳的产品选择性、收率和纯度。本发明的方法具有低成本、工艺简单、安全和绿色环保的优点,具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN116162010A
公开(公告)日:2023-05-26
申请号:CN202211640898.X
申请日:2022-12-20
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种连续流制备环丙烷类化合物的方法,属于药物中间体合成领域。本发明的方法全程封闭进行,克服了现有釜式反应中需要分离、收集、投料重氮甲烷的问题,避免了安全隐患;而且能够简化流程,缩短反应时间,制备得到高收率高纯度的环丙烷类化合物,满足工业生产的需求,具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN115850125A
公开(公告)日:2023-03-28
申请号:CN202211446998.9
申请日:2022-11-18
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C303/08 , C07C309/89
Abstract: 本发明涉及一种连续流制备苯磺酰氯类化合物的方法,属于有机合成技术领域。本发明通过选择特定的连续流反应条件,实现了高收率、高质量、高选择性地连续流制备苯磺酰氯类化合物。本发明连续流制备苯磺酰氯类化合物的方法简化了反应流程,缩短了反应时间;采用连续流反应器,替换了传统的反应釜及其装置,安全性更高;显著提高了反应产物的收率和纯度,实现了安全、环保、健康、高效地绿色化学生产,应用前景广阔。
-
公开(公告)号:CN113121446B
公开(公告)日:2022-09-20
申请号:CN202110529264.6
申请日:2021-05-14
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D235/28
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种连续流合成2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑的方法。本发明的方法为在连续流反应器中实现以下反应步骤:(1)2‑硝基‑4‑甲氧基苯胺在催化剂作用下与还原剂反应,得到含有4‑甲氧基邻苯二胺的反应液;(2)将所述含有4‑甲氧基邻苯二胺的反应液与二硫化碳反应,生成2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑。通过连续流技术改进的生产工艺不仅大大缩短反应时间,操作简单方便,提高了生产效率,得到产物的收率和纯度都非常高。这使得本发明的方法在2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑的合成中具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN113200860A
公开(公告)日:2021-08-03
申请号:CN202110489088.8
申请日:2021-04-29
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C69/88 , C07C67/333
Abstract: 本发明提供了一种连续流反应制备SGLT2抑制剂中间体的方法。以4‑烯丙基‑5‑溴‑2‑氯‑3‑羟基苯甲酸甲酯为原料在连续流管式反应器I中180‑250℃下反应5~20分钟进行Claisen重排反应,然后冷却、析晶、过滤得到式II所示SGLT2抑制剂中间体。本发明连续流反应合成SGLT2抑制剂关键中间体的方法工艺稳定可行,成本低、收率高、反应速率快、操作简便、安全,环境友好,在提高生产效率方面具有巨大的实际价值。
-
公开(公告)号:CN111440103A
公开(公告)日:2020-07-24
申请号:CN202010352387.2
申请日:2020-04-28
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C319/22 , C07C321/14
Abstract: 本发明公开了一种叔丁基二硫醚的制备方法,所述制备方法包括以下工序:先以亚硫酸二叔丁酯,与二硫化二钠溶液反应,后经纯化得到产品。本发明采用亚硫酸二叔丁酯为原料,对比现有路线一般采用叔丁基硫醇或叔丁基氯为原料,具有创新优势,而且制备亚硫酸二叔丁酯的方法和原料都是价格便宜容易采购,且气味较小容易控制,整个反应条件温和,后处理操作简单,只需使用常规设备即可进行生产,解决了现有方法存在生产气味大环境难治理,生产成本高,不适用于工业化生产的问题。
-
公开(公告)号:CN116102410A
公开(公告)日:2023-05-12
申请号:CN202310103012.6
申请日:2023-02-03
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种连续流合成α‑四氢萘酮的方法,属于化学合成领域。本发明连续流合成α‑四氢萘酮的方法采用自催化的方式,反应单一,杂质更少,纯化更简单;简化了反应流程,缩短了反应时间;采用连续流反应装置替换了传统的反应釜,安全性更高;显著提高了反应产物的收率,实现了安全、环保、健康、高效地绿色化学生产,应用前景广阔。
-
公开(公告)号:CN113861027A
公开(公告)日:2021-12-31
申请号:CN202111095370.4
申请日:2021-09-17
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C68/02 , C07C69/96 , C07C201/12 , C07C205/43 , C07B41/12
Abstract: 本发明提供了一种连续流合成氯甲酸酯类化合物的方法,属于合成工艺领域。所述方法包括以下步骤:以化合物X和三光气为原料,在催化剂的作用下于连续流反应器中进行反应,得到氯甲酸酯类化合物;其中,化合物X的结构为氯甲酸酯类化合物的结构为:利用本发明的连续流合成方法实现了氯甲酸酯类化合物的高效、绿色制备。另外,本发明的连续流合成方法将反应时间显著缩短,同时解决了放大生产过程中使用光气的不稳定性因素,更有益于工业化放大生产。
-
公开(公告)号:CN113121446A
公开(公告)日:2021-07-16
申请号:CN202110529264.6
申请日:2021-05-14
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D235/28
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种连续流合成2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑的方法。本发明的方法为在连续流反应器中实现以下反应步骤:(1)2‑硝基‑4‑甲氧基苯胺在催化剂作用下与还原剂反应,得到含有4‑甲氧基邻苯二胺的反应液;(2)将所述含有4‑甲氧基邻苯二胺的反应液与二硫化碳反应,生成2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑。通过连续流技术改进的生产工艺不仅大大缩短反应时间,操作简单方便,提高了生产效率,得到产物的收率和纯度都非常高。这使得本发明的方法在2‑巯基‑5‑甲氧基苯并咪唑的合成中具有很好的应用前景。
-
公开(公告)号:CN112724120A
公开(公告)日:2021-04-30
申请号:CN202011604875.4
申请日:2020-12-29
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D317/52
Abstract: 本发明提供了一种连续流反应合成胡椒基氯的方法,包括将胡椒环和氯甲基化试剂通过计量泵通过连续流反应器后,经过预热、混合、反应,经后处理制得胡椒基氯的步骤。本发明连续流反应合成胡椒基氯的方法工艺稳定可行,能够精确控制条件,收率高,反应速率快,选择性好,操作简便、安全,环境友好,具有放大生产的前景,在提高生产效率方面具有巨大的实际价值。
-
-
-
-
-
-
-
-
-