公开(公告)号：CN118702632B

公开(公告)日：2024-11-19

申请号：CN202411180291.7

申请日：2024-08-27

Applicant: 奥锐特药业股份有限公司

Inventor： 褚定军 ,  车峰峰 ,  金健 ,  谢晓强 ,  许挺俊

IPC: C07D233/86

Abstract: 本发明提供了一种恩扎卢胺及其中间体化合物4的制备方法，化合物4的制备方法包括以便宜易得的2‑氨基异丁酸为起始原料，与二硫化碳反应得到化合物2，化合物2再与4‑氨基‑2‑三氟甲基苯甲腈反应得到中间体化合物4。中间体化合物4与N‑甲基‑4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺反应得到恩扎卢胺。反应式如下所示。本发明的制备方法所用原料便宜易得，工艺简单可靠，后处理效率高，收率高，且非常适合工业化大规模生产。#imgabs0#。

公开(公告)号：CN117843577A

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202211214058.7

申请日：2022-09-30

Applicant: 重庆华邦制药有限公司

Inventor： 杨羽丰 ,  周春燕 ,  李力 ,  王绅

IPC: C07D233/86 ,  C07D233/74 ,  C07D403/04 ,  C07D285/08 ,  C07C231/24 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C253/34 ,  C07C255/58 ,  C07C235/46 ,  C07C331/28 ,  C07C273/18 ,  C07C275/42 ,  C07C275/70 ,  C07C277/08 ,  C07C279/18 ,  C07C269/08 ,  C07C271/28 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/74

Abstract: 本发明属于分析化学技术领域，具体涉及一种分离恩扎卢胺和/或恩扎卢胺Z3中1‑26种杂质的方法。该方法为：以十八烷基硅烷键合硅胶填充剂为固定相，以三氟乙酸水溶液为流动相A，以乙腈/甲醇/四氢呋喃的混合溶液为流动相B，进行梯度洗脱。该方法具有时间短、专属性强、灵敏度高、耐用性高、重现性好、出峰峰型对称且无溶剂效应的特点，可在75分钟内将供试品主峰及供试品中可能存在的除杂质Z2d和杂质Z1外的26个已知杂质有效分离，解决了现有技术未能解决的恩扎卢胺Z3/成品与可能存在的杂质的分离测定问题。

公开(公告)号：CN112513016B

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN201980050595.2

申请日：2019-08-09

Applicant: 尚美德齿科材料有限公司 ,  三井化学株式会社

Inventor： 松村英雄 ,  宫森沙耶香 ,  山本隆司 ,  吉永一彦 ,  三尾茂 ,  清野真二 ,  铃木比捺

IPC: C07D233/96 ,  C07D233/86 ,  A61K6/30

Abstract: 式(1)表示的化合物(A)。[式(1)中，R1为氢原子或碱金属原子，R2为氢原子或碱金属原子，3R为氢原子或甲基，Z为2价或3价有机基团，键合于Z的由实线及虚线形成的线表示单键或双键。]

公开(公告)号：CN117186013A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202310973917.9

申请日：2023-08-04

Applicant: 南开大学

Inventor： 马岚 ,  张坤 ,  杨诚 ,  魏明明 ,  郭宇达 ,  王梦梦

IPC: C07D233/86 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4166

Abstract: 本发明属于化药技术领域，具体涉及一种以松香酸为疏水基团的蛋白降解剂及其制备方法、药物组合物和应用。该以松香酸为疏水基团的蛋白降解剂结构式如式I所示，Linker为任一化学上可行的连接结构。本发明制得的蛋白降解剂可以有效诱导癌细胞系中AR和AR‑V7的降解，相较于前人报道的基于金刚烷为疏水标签的AR蛋白降解剂，具有可观的溶解度的提升，并且具有可观的口服生物利用度，表现出优异的体内抗前列腺癌效果，该蛋白降解剂可应用于制备AR降解剂中，适合用于治疗前列腺癌等癌症药物的开发。式I。

公开(公告)号：CN116891457A

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202310373882.5

申请日：2023-04-10

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 贾敏强 ,  陈刚 ,  刘志伟 ,  彭伟 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P17/10 ,  A61P31/18 ,  A61P15/10 ,  C07D233/86 ,  C07D403/10 ,  C07D211/88

Abstract: 本公开涉及一种用于雄激素受体蛋白靶向降解的嵌合体化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的杂环类化合物、其制备方法及含有该杂环类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为雄激素受体降解剂的用途和在制备用于治疗和/或预防雄激素受体介导的或依赖性的疾病或病症的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113582969B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN202110906629.2

申请日：2021-08-09

Applicant: 武汉大学

Inventor： 周海兵 ,  吴叔文 ,  许智超 ,  刘欣瑾

IPC: C07D333/70 ,  C07D333/38 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07C335/26 ,  C07C275/54 ,  C07F5/02 ,  C07F9/12 ,  C07D233/86 ,  C07D249/08 ,  A61P31/14 ,  A61K31/17 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/47 ,  A61K31/69 ,  A61K31/661 ,  A61K31/6615 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4166

Abstract: 本发明公开了一种酰基硫脲类化合物在制备抗肠道病毒药物中的应用，属于医药技术领域。本发明的酰基硫脲类化合物的结构如通式(I)、(II)、(III)所示，以取代的酰氯化合物、硫氰酸胺和胺类化合物为原料，反应得到通式(I)所示酰基硫脲类化合物；以通式(I)所示酰基硫脲类化合物与氯乙酰氯为原料，于溶剂中反应得到通式(II)所示酰基硫脲类化合物；以通式(I)所示酰基硫脲类化合物为原料，与卤代底物于溶剂中反应得到通式(III)所示酰基硫脲类化合物。本发明的酰基硫脲类化合物具有抗肠道病毒活性，可用于制备抗肠道病毒的药物。

公开(公告)号：CN111217757A

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN202010009858.X

申请日：2020-01-06

Applicant: 武汉大学

Inventor： 李胜 ,  胡汉昆 ,  杨雨飞 ,  高卫 ,  林嫚婷 ,  苏亚霞 ,  龚 ,  郭珊

IPC: C07D233/86 ,  A61K31/4166 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61K9/48 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明涉及一种恩杂鲁胺化合物及其药物组合物制剂，所述的恩杂鲁胺化合物为恩杂鲁胺二水合物，分子式为C21H16F4N4O2S·2H2O。所述的药物组合物制剂除了含有恩杂鲁胺化合物，还含有酒石酸钠和木糖醇，每1000个制剂单位，恩杂鲁胺化合物(以无水物计)用量为40g，酒石酸钠的用量为100g，木糖醇的用量为255g。本发明制备的恩杂鲁胺化合物溶解性好，同时稳定性好，制备的药物组合物制剂稳定性好，溶出度好，制备工艺简单，跟现有技术相比具有明显的优势。

公开(公告)号：CN110981812A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911163588.1

申请日：2019-11-25

Applicant: 奥锐特药业股份有限公司

Inventor： 许挺俊 ,  谢晓强 ,  陈文娇 ,  王丽锦

IPC: C07D233/86

Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供一种无定形恩杂鲁胺的制备方法，包括如下步骤：（1）取恩杂鲁胺固体，用第一溶剂溶解；（2）将步骤（1）得到的溶液缓慢滴到第二溶剂中，滴的过程中保持低温；（3）滴毕，搅拌、过滤，第二溶剂淋洗，低温干燥。所述第一溶剂为丙酮、DMSO、THF、甲醇、二氯甲烷或乙腈中的一种或几种混合；所述第二溶剂为水、碱性水溶液或正庚烷中的一种或几种混合。本方法通过溶解度不同或极性不同的溶剂，使恩杂鲁胺反溶剂析出，过滤得到无定形固体，常规设备就可以实现，且此过程收率高、成本低，适合工业化放大生产。

公开(公告)号：CN106187905B

公开(公告)日：2020-02-21

申请号：CN201510223691.6

申请日：2015-05-05

Applicant: 北京海步医药科技股份有限公司

Inventor： 狄维 ,  吴滨 ,  浮绍东

IPC: C07D233/86 ,  A61K31/4174 ,  A61P5/28

Abstract: 本发明涉及一种丁鲁他胺的结晶形式及其制备方法。本发明提供了一种丁鲁他胺的新晶型，以2θ衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在6.20、9.94、11.16、12.30、16.48、19.80、20.70、22.06和27.12±0.2(度)处有特征峰。本发明的新晶型热力学性质稳定，溶解性优良，更适合用于药物制剂。

公开(公告)号：CN110511207A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201910520779.2

申请日：2019-06-17

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 陈晓东 ,  马振千 ,  牛明玉 ,  史登健 ,  缪金鹏 ,  邓洪癸 ,  马立金 ,  高丽红

IPC: C07D401/04 ,  C07D233/86

Abstract: 本发明涉及一种式Ⅳ-a所示的芳基-2-硫代海因类化合物，及其制备方法，以及式Ⅳ-a化合物作为关键中间体制备式Ⅴ-a化合物的方法。首先，以氨基酸为起始原料，经酰氯化，取代反应，经硫代源关环试剂关环后，即得式Ⅳ-a化合物。所述的式Ⅳ-a化合物进一步与式Ⅳ-A化合物进行偶联反应可制备第二代雄激素受体信号抑制剂。该工艺路线反应温和、操作简单，同时还避免了传统工艺中氰化物或氰基类化合物的使用，因此适合工艺化生产。