一种制备α-芳基羰基化合物的方法及产品

    公开(公告)号:CN113135869A

    公开(公告)日:2021-07-20

    申请号:CN202010062704.7

    申请日:2020-01-20

    摘要: 本发明公开了一种制备α‑芳基羰基化合物的方法,包括:R1取代二醋酸碘苯化合物经过路易斯酸活化,然后与R2取代噁唑啉化合物在碱存在下反应得到所述α‑芳基羰基化合物;所述R1选自H、一个或多个烷基、一个或多个卤代烷基、烷氧羰基、卤素或者上述原子组合形成的多取代;R2选自H、烷基、取代烷基,其中取代基选自环烷基、卤素、烷氧基、杂环烷基、取代杂环烷基、芳基、氰基、芳氧基、羰基。该方法反应条件温和,产物易分离、操作简单。

    考布他汀衍生物制备方法

    公开(公告)号:CN102906076A

    公开(公告)日:2013-01-30

    申请号:CN201080054540.8

    申请日:2010-12-02

    申请人: 赛诺菲

    IPC分类号: C07D263/06 C07C237/04

    摘要: 本发明涉及式(I)或(II)的考布他汀衍生物的制备方法,该方法包括以下步骤:将三芳基(3,4,5-三甲氧基苄基)卤化P3(III)与式(IV)的P2或式(V)的P’2反应,以分别得到式(VI)的化合物P4或式(VII)的化合物P’4,式(III)中Ar表示选自苯基或噻吩基的芳基;然后,在存在酸和/或碱的脱保护步骤中,式P4或P’4化合物在任选的纯化步骤后形成式(I)或(II)化合物。