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公开(公告)号：CN102858745A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201080060335.2
申请日：2010-11-02
申请人： 赛诺菲
IPC分类号： C07D213/16 , C07D305/04 , C07D309/08 , C07D335/14 , C07D317/06 , C07C235/54 , A61K31/085
CPC分类号： C07C235/54 , C07C231/00 , C07C231/02 , C07C235/42 , C07C235/84 , C07C255/50 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07C307/10 , C07C317/46 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/22 , C07C2602/50 , C07D213/16 , C07D213/64 , C07D213/69 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D231/18 , C07D305/04 , C07D305/06 , C07D305/08 , C07D309/04 , C07D309/08 , C07D309/14 , C07D313/04 , C07D317/06 , C07D317/68 , C07D317/72 , C07D333/16 , C07D333/32 , C07D335/02 , C07D335/14 , C07D335/18 , C07D493/10
摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中A、Y、Z、R20至R22和R50具有权利要求书中所述的含义，所述式I化合物为有价值的药物活性化合物。具体地，它们为内皮分化基因受体2(Edg-2,EDG2)抑制剂且可用于治疗疾病如动脉粥样硬化、心肌梗塞和心力衰竭，而内皮分化基因受体2通过溶血磷脂酸(LPA)来活化且也称为LPA1受体。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。
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公开(公告)号：CN101679191A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880017289.0
申请日：2008-05-23
申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司
发明人： T·伯梅 , U·格莱赫 , D·格雷策克 , H-W·克勒曼 , S·普法伊费尔-马莱克 , H·福勒特 , J-M·阿尔滕布格尔 , S·马利亚尔特
IPC分类号： C07C61/22 , C07C317/14 , C07C321/28 , C07D213/46 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/04 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D239/34 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D333/22 , C07D487/04 , A61K31/19
CPC分类号： C07D317/46 , C07B2200/07 , C07C62/32 , C07C62/34 , C07C255/46 , C07C311/08 , C07C317/46 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D209/18 , C07D213/30 , C07D213/46 , C07D213/55 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/14 , C07D217/02 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D233/60 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/16 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D305/04 , C07D305/06 , C07D333/24 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)的二杂芳基环己烷衍生物，在式(I)中，Ar 1 、Ar 2 、R 1 和R 2 与权利要求中定义相同。式(I)化合物为有重要药用价值的活性化合物，它们可以抑制心肌中的ATP敏感性钾通道，因此，如适合用于治疗心血管系统疾病，例如心律失常，或用于治疗心收缩力降低，如冠状动脉疾病、心功能不全或心肌病中发生的心收缩力降低。这些化合物特别适合于预防心脏猝死。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法和中间体、它们的用途以及含有这些化合物的药用组合物。
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公开(公告)号：CN101679191B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN200880017289.0
申请日：2008-05-23
申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司
发明人： T·伯梅 , U·格莱赫 , D·格雷策克 , H-W·克勒曼 , S·普法伊费尔-马莱克 , H·福勒特 , J-M·阿尔滕布格尔 , S·马利亚尔特
IPC分类号： C07C61/22 , C07C317/14 , C07C321/28 , C07D213/46 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/04 , C07D217/12 , C07D231/12 , C07D239/34 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D333/22 , C07D487/04 , A61K31/19
CPC分类号： C07D317/46 , C07B2200/07 , C07C62/32 , C07C62/34 , C07C255/46 , C07C311/08 , C07C317/46 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D209/18 , C07D213/30 , C07D213/46 , C07D213/55 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D215/14 , C07D217/02 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D233/60 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/84 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/16 , C07D249/08 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D305/04 , C07D305/06 , C07D333/24 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及式(I)的二杂芳基环己烷衍生物，在式(I)中，Ar1、Ar2、R1和R2与权利要求中定义相同。式(I)化合物为有重要药用价值的活性化合物，它们可以抑制心肌中的ATP敏感性钾通道，因此，如适合用于治疗心血管系统疾病，例如心律失常，或用于治疗心收缩力降低，如冠状动脉疾病、心功能不全或心肌病中发生的心收缩力降低。这些化合物特别适合于预防心脏猝死。本发明还涉及制备式(I)化合物的方法和中间体、它们的用途以及含有这些化合物的药用组合物。
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公开(公告)号：CN103429580A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201080009615.0
申请日：2010-02-22
申请人： 国立大学法人东京工业大学 , 中央硝子株式会社
IPC分类号： C07D305/08 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07D305/04 , B01J31/223 , B01J31/2409 , B01J2231/32 , B01J2531/0266 , B01J2531/46 , B01J2531/824 , C07B53/00 , C07D305/08
摘要： 通过使含氟α-酮酯与酰基烯基醚在“具有光学活性配体的过渡金属络合物”的存在下反应，可以制造能成为重要的医药/农药中间体的光学活性含氟氧杂环丁烷。该方法是催化不对称合成法，不需要化学计量的手性源，特别是，通过在高的基质浓度下(反应溶剂的用量少)、或者不存在反应溶剂下(纯态)进行反应，可以使不对称催化剂的用量急剧降低。而且，可以收率良好地得到光学纯度极高的目标光学活性含氟氧杂环丁烷，得到几乎不含难以分离的杂质的化学纯度高的产物。
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公开(公告)号：CN103429580B
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201080009615.0
申请日：2010-02-22
申请人： 国立大学法人东京工业大学 , 中央硝子株式会社
IPC分类号： C07D305/08 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07D305/04 , B01J31/223 , B01J31/2409 , B01J2231/32 , B01J2531/0266 , B01J2531/46 , B01J2531/824 , C07B53/00 , C07D305/08
摘要： 通过使含氟α-酮酯与酰基烯基醚在“具有光学活性配体的过渡金属络合物”的存在下反应，可以制造能成为重要的医药/农药中间体的光学活性含氟氧杂环丁烷。该方法是催化不对称合成法，不需要化学计量的手性源，特别是，通过在高的基质浓度下(反应溶剂的用量少)、或者不存在反应溶剂下(纯态)进行反应，可以使不对称催化剂的用量急剧降低。而且，可以收率良好地得到光学纯度极高的目标光学活性含氟氧杂环丁烷，得到几乎不含难以分离的杂质的化学纯度高的产物。
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