公开(公告)号：CN119101068A

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202310675237.9

申请日：2023-06-08

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  陈子月 ,  王宇恒 ,  胡盼 ,  王希瑞 ,  彭礼军 ,  刘雄伟 ,  田又平

IPC: C07D519/00 ,  B01J31/22 ,  C07D403/06 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明公开了一种手性呋喃双氮氧配体Fu‑2NO与中间体Fu，本发明以各种取代的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与呋喃‑2,5‑二甲醛2先发生缩合反应，生成中间体Fu，然后中间体Fu中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应，生成手性呋喃双氮氧配体Fu‑2NO。该类配体包含呋喃基团和氮氧基团，可以和路易斯金属形成六元环配位，从而生成手性配体金属复合物，在不对称催化反应中作为手性配体应用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得(手性源为经济易得的手性脯氨酸或脯氨酸)，本发明制备的配体可以在各种有机溶剂中进行反应，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN117756821A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202211133341.7

申请日：2022-09-17

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  陈子月 ,  刘仁明 ,  张磊 ,  石庆辉 ,  潘博文 ,  刘雄伟 ,  田又平

IPC: C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  B01J31/22 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明公开了一种手性吡啶氮氧配体，本发明以各种取代的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与吡啶甲醛或者吡啶二甲醛2先发生缩合反应，生成中间体3，然后中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应，生成最终产物手性吡啶双氮氧配体L1或手性吡啶单氮氧配体L2。该类配体包含潜吡啶基团和氮氧基团，可以和路易斯金属形成六元环配位，从而生成手性配体金属复合物，在不对称催化反应中作为手性配体应用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得(手性源为经济易得的手性脯氨酸或脯氨酸)，本发明制备的配体具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN118666820A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410789217.9

申请日：2024-06-19

Applicant: 咸阳师范学院 ,  贵州大学

Inventor： 李午戊 ,  刘雄利 ,  石庆辉 ,  刘雄伟 ,  张敏 ,  田又平

IPC: C07D405/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/404

Abstract: 本发明公开了郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3，本发明以各种取代的3‑色原酮‑氧化吲哚合成子1和郁金香素A溶解在有机溶剂中，在有机碱的催化作用下,发生Michael加成反应，获得郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3。该类化合物包含潜在生物活性氧化吲哚骨架和色酮骨架以及郁金香素A骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源。且该类骨架化合物3对人白血病细胞(K562)，人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN115043849B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202210558788.2

申请日：2022-05-20

Applicant: 贵州大学

Inventor： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  潘博文 ,  石洋 ,  刘雄伟 ,  张磊 ,  田又平

IPC: C07D491/20 ,  C07D513/20 ,  C07D491/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物，本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3，在有机溶剂中，进行Michael加成环化反应，获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4，该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN115850277A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211701584.6

申请日：2022-12-28

Applicant: 贵州大学

Inventor： 洪怡 ,  刘雄利 ,  潘博文 ,  陈爽 ,  田又平 ,  陈琳 ,  刘雄伟

IPC: C07D471/22 ,  C07D471/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/438

Abstract: 本发明公开了一种骆驼蓬灵骨架拼接的多螺环吡咯啉酮类衍生物，具体以各种取代的骆驼蓬灵骨架化合物1和与α‑异硫氰酸酯羰基化合物2发生Michael加成环化反应，获得骆驼蓬灵骨架拼接的多螺环吡咯啉酮类衍生物3，该骨架化合物是第一例天然产物骆驼蓬碱骨架拼接的多螺环化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN118638127A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202410719767.3

申请日：2024-06-05

Applicant: 咸阳师范学院 ,  贵州大学

Inventor： 李午戊 ,  刘雄利 ,  石庆辉 ,  张敏 ,  田又平

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61K31/407

Abstract: 本发明公开了双螺环[吡咯啉酮‑氧化吲哚‑六氢山酮素]拼接化合物3，本发明以以各种取代的3‑色原酮‑氧化吲哚4C合成子1,和3‑烯‑2‑羰基吡咯烷2溶解在有机溶剂中，在有机碱的催化作用下,进行[4+2]环加成反应，获得双螺环[吡咯啉酮‑氧化吲哚‑六氢山酮素]拼接化合物3。该类化合物包含潜在生物活性吡咯啉酮骨架和螺环氧化吲哚骨架以及六氢山酮素骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源。且该类骨架化合物3对人白血病细胞(K562)，人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN117417356A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202311289078.5

申请日：2023-10-08

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  王宇恒 ,  徐客兰 ,  彭礼军 ,  潘博文 ,  王慧娟 ,  田又平

IPC: C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  B01J31/22 ,  C07D209/18

Abstract: 本发明公开了一种手性联吡啶‑氮氧配体及其制备方法与在不对称催化反应中的应用。手性联吡啶‑双氮氧配体BPy‑2NO具有如通式(Ⅰ)所示的结构，手性联吡啶‑单氮氧配体BPy‑NO具有如通式(Ⅱ)所示的结构；该类配体包含联吡啶基团和氮氧基团，可以和路易斯金属形成六元环和五元环配位，从而生成手性配体金属复合物，在不对称催化反应中作为手性配体应用。因此，在不对称催化合成领域具有重要的应用价值，且其合成方法非常经济简便。也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN114057624A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202111509504.2

申请日：2021-12-10

Applicant: 贵州大学

Inventor： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  韩晓雪 ,  刘雄伟 ,  潘博文 ,  田又平

IPC: C07D209/34 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种茶香酮拼接氧化吲哚类化合物，本发明以以各种取代的氧化吲哚1与茶香酮2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺和二级胺组合催化剂的催化作用下，进行Michael加成脱氢反应，获得茶香酮拼接氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性茶香酮骨架和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN117903174A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202410068673.4

申请日：2024-01-17

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  胡盼 ,  周英 ,  彭礼军 ,  潘博文 ,  王慧娟 ,  田又平

IPC: C07D519/00 ,  B01J31/22 ,  C07D209/10 ,  C07D209/18 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明公开了一种手性萘啶‑氮氧配体，此类手性萘啶‑氮氧配体包括以两种不同的合成路线获得的手性萘啶‑双氮氧配体Nap‑2NO；以及手性萘啶‑单氮氧配体Nap‑NO。该类配体包含萘啶基团和氮氧基团，可以和路易斯金属形成六元环配位，从而生成手性配体金属复合物，发明人还发现此类配体在不对称催化反应中作为手性配体应用。因此，在不对称催化合成领域具有重要的应用价值，且其合成方法非常经济简便。也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN114057624B

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202111509504.2

申请日：2021-12-10

Applicant: 贵州大学

Inventor： 彭礼军 ,  刘雄利 ,  韩晓雪 ,  刘雄伟 ,  潘博文 ,  田又平

IPC: C07D209/34 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种茶香酮拼接氧化吲哚类化合物，本发明以以各种取代的氧化吲哚1与茶香酮2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺和二级胺组合催化剂的催化作用下，进行Michael加成脱氢反应，获得茶香酮拼接氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性茶香酮骨架和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。