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公开(公告)号：CN115043849B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202210558788.2
申请日：2022-05-20
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D491/20 , C07D513/20 , C07D491/22 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物，本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3，在有机溶剂中，进行Michael加成环化反应，获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4，该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN116265440A
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111540714.8
申请日：2021-12-16
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D213/64 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一种水杨酮拼接吡啶酮类化合物，本发明以各种取代的3‑烯烃色酮氧化吲哚/苯并呋喃酮1与各种胺源2，在溶剂中，在无催化剂和室温作用下，进行Michael加成引发的开环和重新关环反应，获得水杨酮拼接吡啶酮类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性水杨酮骨架和吡啶酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN104478686A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410103616.1
申请日：2014-03-20
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07C49/217 , C07C45/79
摘要： 本发明公开了一种姜黄挥发油中芳姜黄酮对照品的制备方法，本发明以姜黄挥发油为原料，以硅胶柱层析和制备型高效液相色谱为分离手段，以一定比例的石油醚-乙酸乙酯，甲醇-水为洗脱体系，所制备获得的芳姜黄酮纯品，经HPLC检测，在不同色谱柱和流动相测定结果均为一个主色谱峰，改变色谱柱和流动相测定均未出现异常峰，以面积归一化法测定对照品纯度大于99%，符合含量测定用中药化学对照品的要求。
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公开(公告)号：CN103933372A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410142979.6
申请日：2014-04-11
申请人： 贵州大学
IPC分类号： A61K36/8988 , A61K9/16 , A61K9/48 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种天麻薄膜包衣微丸制剂及其制备方法，其特征包括丸芯及包衣层，其中丸芯按重量份数计算，包括天麻40-60份，填充剂30-70份以及适量的黏合剂；薄膜包衣的重量与天麻粉及填充剂的总重量的比为0.15-0.25∶1。本发明先采用挤出滚圆法制备天麻微丸，然后对相关薄膜包衣材料进行筛选，最后得到的天麻薄膜包衣微丸制剂和市售普通天麻胶囊相比，防潮性能优越，稳定性良好。
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公开(公告)号：CN104478686B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201410103616.1
申请日：2014-03-20
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07C49/217 , C07C45/79
摘要： 本发明公开了一种姜黄挥发油中芳姜黄酮对照品的制备方法，本发明以姜黄挥发油为原料，以硅胶柱层析和制备型高效液相色谱为分离手段，以一定比例的石油醚-乙酸乙酯，甲醇-水为洗脱体系，所制备获得的芳姜黄酮纯品，经HPLC检测，在不同色谱柱和流动相测定结果均为一个主色谱峰，改变色谱柱和流动相测定均未出现异常峰，以面积归一化法测定对照品纯度大于99%，符合含量测定用中药化学对照品的要求。
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公开(公告)号：CN103804273B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201410039572.0
申请日：2014-01-27
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明公开了一种氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物，本发明通过3位不同取代的氧化吲哚与水合茚三酮经直接催化Aldol反应，所合成的双季碳拼接衍生物为3-(α-羟基-β-羰基)氧化吲哚类化合物，该类骨架包含在许多医药候选药物分子中，例如药物分子surugatoxin就包含该类骨架；氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN116265440B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202111540714.8
申请日：2021-12-16
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D213/64 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一种水杨酮拼接吡啶酮类化合物，本发明以各种取代的3‑烯烃色酮氧化吲哚/苯并呋喃酮1与各种胺源2，在溶剂中，在无催化剂和室温作用下，进行Michael加成引发的开环和重新关环反应，获得水杨酮拼接吡啶酮类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性水杨酮骨架和吡啶酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN115043849A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210558788.2
申请日：2022-05-20
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D491/20 , C07D513/20 , C07D491/22 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物，本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3，在有机溶剂中，进行Michael加成环化反应，获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4，该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN103804273A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201410039572.0
申请日：2014-01-27
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明公开了一种氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物，本发明通过3位不同取代的氧化吲哚与水合茚三酮经直接催化Aldol反应，所合成的双季碳拼接衍生物为3-(α-羟基-β-羰基)氧化吲哚类化合物，该类骨架包含在许多医药候选药物分子中，例如药物分子surugatoxin就包含该类骨架；氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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