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公开(公告)号：CN115043849B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202210558788.2
申请日：2022-05-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , C07D513/20 , C07D491/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物，本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3，在有机溶剂中，进行Michael加成环化反应，获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4，该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN116265440A
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111540714.8
申请日：2021-12-16
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D213/64 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种水杨酮拼接吡啶酮类化合物，本发明以各种取代的3‑烯烃色酮氧化吲哚/苯并呋喃酮1与各种胺源2，在溶剂中，在无催化剂和室温作用下，进行Michael加成引发的开环和重新关环反应，获得水杨酮拼接吡啶酮类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性水杨酮骨架和吡啶酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN115850277A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211701584.6
申请日：2022-12-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D471/22 , C07D471/20 , C07D491/22 , C07D495/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/438
Abstract: 本发明公开了一种骆驼蓬灵骨架拼接的多螺环吡咯啉酮类衍生物，具体以各种取代的骆驼蓬灵骨架化合物1和与α‑异硫氰酸酯羰基化合物2发生Michael加成环化反应，获得骆驼蓬灵骨架拼接的多螺环吡咯啉酮类衍生物3，该骨架化合物是第一例天然产物骆驼蓬碱骨架拼接的多螺环化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号：CN104478686A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410103616.1
申请日：2014-03-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07C49/217 , C07C45/79
Abstract: 本发明公开了一种姜黄挥发油中芳姜黄酮对照品的制备方法，本发明以姜黄挥发油为原料，以硅胶柱层析和制备型高效液相色谱为分离手段，以一定比例的石油醚-乙酸乙酯，甲醇-水为洗脱体系，所制备获得的芳姜黄酮纯品，经HPLC检测，在不同色谱柱和流动相测定结果均为一个主色谱峰，改变色谱柱和流动相测定均未出现异常峰，以面积归一化法测定对照品纯度大于99%，符合含量测定用中药化学对照品的要求。
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公开(公告)号：CN103933372A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410142979.6
申请日：2014-04-11
Applicant: 贵州大学
IPC: A61K36/8988 , A61K9/16 , A61K9/48 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种天麻薄膜包衣微丸制剂及其制备方法，其特征包括丸芯及包衣层，其中丸芯按重量份数计算，包括天麻40-60份，填充剂30-70份以及适量的黏合剂；薄膜包衣的重量与天麻粉及填充剂的总重量的比为0.15-0.25∶1。本发明先采用挤出滚圆法制备天麻微丸，然后对相关薄膜包衣材料进行筛选，最后得到的天麻薄膜包衣微丸制剂和市售普通天麻胶囊相比，防潮性能优越，稳定性良好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117756821A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202211133341.7
申请日：2022-09-17
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , C07D487/04 , B01J31/22 , C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种手性吡啶氮氧配体，本发明以各种取代的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与吡啶甲醛或者吡啶二甲醛2先发生缩合反应，生成中间体3，然后中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应，生成最终产物手性吡啶双氮氧配体L1或手性吡啶单氮氧配体L2。该类配体包含潜吡啶基团和氮氧基团，可以和路易斯金属形成六元环配位，从而生成手性配体金属复合物，在不对称催化反应中作为手性配体应用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得(手性源为经济易得的手性脯氨酸或脯氨酸)，本发明制备的配体具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN104650096A
公开(公告)日：2015-05-27
申请号：CN201510074832.2
申请日：2015-02-12
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D487/20 , C07D513/20 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/20 , C07D513/20
Abstract: 本发明公开了一种含异戊烯酮基五元环并吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-5-甲基-3-羰基-1,4-己二烯与脯氨酸或硫代脯氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得含异戊烯酮基五元环并吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异戊烯酮基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC-3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号：CN119264156A
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202411396100.0
申请日：2024-10-08
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , B01J31/22 , C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种手性二苯醚‑双氮氧配体BPE‑2NO。本发明以由相应的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与二苯醚‑二甲醛2先发生缩合反应，生成中间体3，然后中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应，生成最终产物手性二苯醚‑双氮氧配体BPE‑2NO。该类配体包含二苯醚基团和氮氧基团,二苯醚可以作为“桥”链接两个吡咯并咪唑酮衍生的双氮氧基团；氮氧基团的氧原子属于富电子配位位点,可以和路易斯酸软金属钯形成配位,从而生成手性配体金属钯复合物，在不对称催化吲哚Friedel‑Crafts烷基化反应中作为手性配体应用，且其合成方法非常经济简便。也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN116265440B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202111540714.8
申请日：2021-12-16
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D213/64 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种水杨酮拼接吡啶酮类化合物，本发明以各种取代的3‑烯烃色酮氧化吲哚/苯并呋喃酮1与各种胺源2，在溶剂中，在无催化剂和室温作用下，进行Michael加成引发的开环和重新关环反应，获得水杨酮拼接吡啶酮类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性水杨酮骨架和吡啶酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN115850277B
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202211701584.6
申请日：2022-12-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D471/22 , C07D471/20 , C07D491/22 , C07D495/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/438
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