公开(公告)号：CN105693732B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201610035824.1

申请日：2016-01-20

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  杨超 ,  陈智勇 ,  黄俊飞 ,  王慧娟 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种姜黄酮骨架拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚类化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)‑5‑甲基‑3‑羰基‑1,4‑己二烯与肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得姜黄酮骨架拼接3‑吡咯螺环氧化吲哚类化合物，该类骨架包含多重生物活性的3‑吡咯螺环氧化吲哚骨架和芳姜黄酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性，且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。

公开(公告)号：CN104650096A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201510074832.2

申请日：2015-02-12

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  潘博文 ,  张文会 ,  陈智勇 ,  黄俊飞 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  王慧娟 ,  余章彪

IPC: C07D487/20 ,  C07D513/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  C07D513/20

Abstract: 本发明公开了一种含异戊烯酮基五元环并吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-5-甲基-3-羰基-1,4-己二烯与脯氨酸或硫代脯氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得含异戊烯酮基五元环并吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异戊烯酮基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC-3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

公开(公告)号：CN111303176B

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CN202010110842.8

申请日：2020-02-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 田民义 ,  刘雄利 ,  陈爽 ,  张文会 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  刘雄伟

IPC: C07D493/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接2‑氨基3‑氰基吡喃类化合物，本发明所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物，是区域选择性产生的新化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN108586437B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201810540031.4

申请日：2018-05-30

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  徐圣文 ,  左雄 ,  周英 ,  田民义

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种色酮拼接3‑羟甲基氧化吲哚衍生物，本发明由相应的靛红1与二氢色酮2先发生Knoevenagel缩合反应，生成中间体3，然后中间体3与福尔马林中甲醛发生1,3‑氢迁移反应和羟甲基化反应，生成最终产物色酮拼接3‑羟甲基氧化吲哚衍生物，该类骨架包含色酮骨架和3‑羟甲基氧化吲哚骨架；色酮拼接3‑羟甲基氧化吲哚衍生物的合成是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行,无催化剂绿色反应，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明发现该物质具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性。

公开(公告)号：CN106866686A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710204317.0

申请日：2017-03-30

Applicant: 贵州大学 ,  四川理工学院

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  陈智勇 ,  刘欢欢 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  王关炼 ,  林冰

IPC: C07D487/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/22

Abstract: 本发明公开了一种异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺,人肺癌细胞以及人白血病细胞所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

公开(公告)号：CN106866686B

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201710204317.0

申请日：2017-03-30

Applicant: 贵州大学 ,  四川理工学院

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  陈智勇 ,  刘欢欢 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  王关炼 ,  林冰

IPC: C07D487/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺,人肺癌细胞以及人白血病细胞所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

公开(公告)号：CN105585570A

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：CN201510929055.5

申请日：2015-12-15

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  姚震 ,  刘雄伟 ,  张文会 ,  陈智勇 ,  周根 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D487/20 ,  C07D513/20 ,  C07D487/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC-3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

公开(公告)号：CN112430240B

公开(公告)日：2022-05-27

申请号：CN201910791157.3

申请日：2019-08-26

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  周英 ,  陈爽 ,  田民义 ,  俸婷婷 ,  刘雄伟

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接吡喃螺环氧化吲哚类化合物，本发明的该类骨架化合物是第一例白杨素拼接螺环氧化吲哚衍生物,也是第一例黄酮拼接螺环氧化吲哚衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN112430240A

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN201910791157.3

申请日：2019-08-26

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  周英 ,  陈爽 ,  田民义 ,  俸婷婷 ,  刘雄伟

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接吡喃螺环氧化吲哚类化合物，本发明的该类骨架化合物是第一例白杨素拼接螺环氧化吲哚衍生物,也是第一例黄酮拼接螺环氧化吲哚衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN111303176A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010110842.8

申请日：2020-02-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 田民义 ,  刘雄利 ,  陈爽 ,  张文会 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  刘雄伟

IPC: C07D493/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/352

Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物，本发明所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物，是区域选择性产生的新化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。