白杨素拼接吡喃螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN112430240B

    公开(公告)日:2022-05-27

    申请号:CN201910791157.3

    申请日:2019-08-26

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接吡喃螺环氧化吲哚类化合物,本发明的该类骨架化合物是第一例白杨素拼接螺环氧化吲哚衍生物,也是第一例黄酮拼接螺环氧化吲哚衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。

    白杨素拼接吡喃螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN112430240A

    公开(公告)日:2021-03-02

    申请号:CN201910791157.3

    申请日:2019-08-26

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接吡喃螺环氧化吲哚类化合物,本发明的该类骨架化合物是第一例白杨素拼接螺环氧化吲哚衍生物,也是第一例黄酮拼接螺环氧化吲哚衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。

    白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN111303176A

    公开(公告)日:2020-06-19

    申请号:CN202010110842.8

    申请日:2020-02-24

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物,本发明所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物,是区域选择性产生的新化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。

    山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN110028519B

    公开(公告)日:2022-03-15

    申请号:CN201910150253.X

    申请日:2019-02-28

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物,本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑烯氧化吲哚2在有机溶剂中,在有机小分子催化剂作用下,进行Michael/Michael环加成反应,获得山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物3,该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人前列腺(PC‑3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。

    含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN109134478B

    公开(公告)日:2021-04-13

    申请号:CN201810970578.8

    申请日:2018-08-24

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚与3‑丙二腈缩合的3‑烯氧化吲哚,按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中,室温下进行3+2环加成反应,获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。

    二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN109485653A

    公开(公告)日:2019-03-19

    申请号:CN201811407781.0

    申请日:2018-11-23

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的3-NCS氧化吲哚、3-吸电子基团取代的香豆素,按摩尔比为1:1的比例在有机溶剂中无催化剂条件下,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物,该类化合物包含潜在的生物活性香豆素骨架和螺环氧化吲哚骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

    白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN111303176B

    公开(公告)日:2022-08-16

    申请号:CN202010110842.8

    申请日:2020-02-24

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接2‑氨基3‑氰基吡喃类化合物,本发明所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物,是区域选择性产生的新化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。

    山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN109776555B

    公开(公告)日:2022-05-13

    申请号:CN201910150942.0

    申请日:2019-02-28

    Applicant: 贵州大学

    Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物,本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑异噁唑烯基氧化吲哚2在有机溶剂中,在有机小分子催化剂作用下,进行Michael/Michael环加成反应,获得山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物3,该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架、异噁唑骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。

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