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公开(公告)号:CN115850277B
公开(公告)日:2024-03-08
申请号:CN202211701584.6
申请日:2022-12-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D471/22 , C07D471/20 , C07D491/22 , C07D495/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/438
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公开(公告)号:CN112430240B
公开(公告)日:2022-05-27
申请号:CN201910791157.3
申请日:2019-08-26
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接吡喃螺环氧化吲哚类化合物,本发明的该类骨架化合物是第一例白杨素拼接螺环氧化吲哚衍生物,也是第一例黄酮拼接螺环氧化吲哚衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号:CN112430240A
公开(公告)日:2021-03-02
申请号:CN201910791157.3
申请日:2019-08-26
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接吡喃螺环氧化吲哚类化合物,本发明的该类骨架化合物是第一例白杨素拼接螺环氧化吲哚衍生物,也是第一例黄酮拼接螺环氧化吲哚衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)、人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号:CN111303176A
公开(公告)日:2020-06-19
申请号:CN202010110842.8
申请日:2020-02-24
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D493/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/352
Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物,本发明所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物,是区域选择性产生的新化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN110028519B
公开(公告)日:2022-03-15
申请号:CN201910150253.X
申请日:2019-02-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/407
Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物,本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑烯氧化吲哚2在有机溶剂中,在有机小分子催化剂作用下,进行Michael/Michael环加成反应,获得山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物3,该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人前列腺(PC‑3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号:CN109134478B
公开(公告)日:2021-04-13
申请号:CN201810970578.8
申请日:2018-08-24
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D487/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚与3‑丙二腈缩合的3‑烯氧化吲哚,按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中,室温下进行3+2环加成反应,获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。
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公开(公告)号:CN109485653A
公开(公告)日:2019-03-19
申请号:CN201811407781.0
申请日:2018-11-23
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的3-NCS氧化吲哚、3-吸电子基团取代的香豆素,按摩尔比为1:1的比例在有机溶剂中无催化剂条件下,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物,该类化合物包含潜在的生物活性香豆素骨架和螺环氧化吲哚骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号:CN119957224A
公开(公告)日:2025-05-09
申请号:CN202510315576.5
申请日:2025-03-18
Applicant: 瓮福(集团)有限责任公司 , 贵州大学
Abstract: 本发明属于磷矿充填开采领域,具体涉及一种磷矿床底柱与矿块协同的阶段空场嗣后充填采矿法,包括沿矿层走向将矿层划分为若干矿块,矿块包括矿房和底柱;施工运输、通风用巷道;先开采岩层坚固系数较小的矿层并充填;夹层保留或者爆破处理;开采岩层坚固系数较大的矿层并充填;开采上一中段的底柱中矿层。本发明无需在对底柱回采形成的空区进行充填,可以减少充填工艺以及充填材料,降低充填成本与施工工序,提高开采效率。本发明可以实现矿层的全部开采,不留设顶柱,且底柱进行不充填回收,矿石回采率接近100%,能够产生较好的经济效益。
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公开(公告)号:CN111303176B
公开(公告)日:2022-08-16
申请号:CN202010110842.8
申请日:2020-02-24
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D493/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/352
Abstract: 本发明公开了一种白杨素拼接2‑氨基3‑氰基吡喃类化合物,本发明所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物,是区域选择性产生的新化合物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN109776555B
公开(公告)日:2022-05-13
申请号:CN201910150942.0
申请日:2019-02-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物,本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑异噁唑烯基氧化吲哚2在有机溶剂中,在有机小分子催化剂作用下,进行Michael/Michael环加成反应,获得山酮素骨架拼接异噁唑与双螺环氧化吲哚衍生物3,该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架、异噁唑骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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