公开(公告)号：CN110156796B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN201910499289.9

申请日：2019-06-11

Applicant: 贵州大学

Inventor： 田民义 ,  刘雄利 ,  王关炼 ,  常顺琴 ,  徐圣文 ,  汪军鑫 ,  左雄 ,  周英

IPC: C07D487/20 ,  A61P35/00 ,  A61K31/422

Abstract: 本发明公开了一种异恶唑拼接3,3'‑硫代吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物，本发明以将各种取代的3‑NCS氧化吲哚、靛红衍生的硝基异恶唑烯烃化合物，按摩尔比为1:1.3的比例在有机溶剂中,在手性有机碱性小分子催化下，进行Michael加成环化反应，获得异恶唑拼接3,3'‑硫代吡咯啉酮双螺环氧化吲哚化合物。该类骨架化合物包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞生长具有抑制活性。

公开(公告)号：CN109134478A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201810970578.8

申请日：2018-08-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  常顺琴 ,  陈爽 ,  左雄 ,  徐圣文 ,  姚一鸣 ,  周英

IPC: C07D487/20 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61P35/00 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明公开了一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚与3‑丙二腈缩合的3‑烯氧化吲哚，按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中，室温下进行3+2环加成反应，获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。

公开(公告)号：CN108586437B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201810540031.4

申请日：2018-05-30

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  徐圣文 ,  左雄 ,  周英 ,  田民义

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种色酮拼接3‑羟甲基氧化吲哚衍生物，本发明由相应的靛红1与二氢色酮2先发生Knoevenagel缩合反应，生成中间体3，然后中间体3与福尔马林中甲醛发生1,3‑氢迁移反应和羟甲基化反应，生成最终产物色酮拼接3‑羟甲基氧化吲哚衍生物，该类骨架包含色酮骨架和3‑羟甲基氧化吲哚骨架；色酮拼接3‑羟甲基氧化吲哚衍生物的合成是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行,无催化剂绿色反应，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明发现该物质具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性。

公开(公告)号：CN112390804A

公开(公告)日：2021-02-23

申请号：CN201910747297.0

申请日：2019-08-14

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  徐圣文 ,  周韦 ,  周豪杰 ,  周彦佑 ,  何学雯 ,  周英

IPC: C07D491/107 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种环戊烷并色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物，该类化合物包含潜在的生物活性环戊烷并色满酮骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN109705130A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201811409157.4

申请日：2018-11-23

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  岳静 ,  陈爽 ,  汪军鑫 ,  徐圣文 ,  周英

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以3-羧酸取代的色酮、各种取代的靛红、脯氨酸或硫代脯氨酸按摩尔比为1:2:3的比例在有机溶剂中，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类化合物包含潜在的生物活性二氢色原酮和吡咯螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

公开(公告)号：CN109776554B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201910150265.2

申请日：2019-02-28

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  岳静 ,  汪军鑫 ,  徐圣文 ,  常顺琴 ,  周英

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/407

Abstract: 本发明公开了一种二氢色原酮拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以3‑羧酸取代的色酮、各种取代的靛红、肌氨酸按摩尔比为2:3:6的比例在有机溶剂中，进行1,3‑偶极子[3+2]环加成反应，获得二氢色原酮拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类化合物包含潜在的生物活性二氢色原酮和吡咯螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类化合物对人白血病细胞(K562)和PC‑3(人前列腺癌)具有抑制活性。

公开(公告)号：CN108586437A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810540031.4

申请日：2018-05-30

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  张文会 ,  徐圣文 ,  左雄 ,  周英 ,  田民义

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物，本发明由相应的靛红1与二氢色酮2先发生Knoevenagel缩合反应，生成中间体3，然后中间体3与福尔马林中甲醛发生1,3-氢迁移反应和羟甲基化反应，生成最终产物色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物，该类骨架包含色酮骨架和3-羟甲基氧化吲哚骨架；色酮拼接3-羟甲基氧化吲哚衍生物的合成是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行,无催化剂绿色反应，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明发现该物质具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性。

公开(公告)号：CN112390804B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN201910747297.0

申请日：2019-08-14

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  徐圣文 ,  周韦 ,  周豪杰 ,  周彦佑 ,  何学雯 ,  周英

IPC: C07D491/107 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种环戊烷并色满酮拼接螺环氧化吲哚类化合物，该类化合物包含潜在的生物活性环戊烷并色满酮骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN109705130B

公开(公告)日：2022-02-15

申请号：CN201811409157.4

申请日：2018-11-23

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  岳静 ,  陈爽 ,  汪军鑫 ,  徐圣文 ,  周英

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以3‑羧酸取代的色酮、各种取代的靛红、脯氨酸或硫代脯氨酸按摩尔比为1:2:3的比例在有机溶剂中，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类化合物包含潜在的生物活性二氢色原酮和吡咯螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

公开(公告)号：CN109485653B

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN201811407781.0

申请日：2018-11-23

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  左雄 ,  陈爽 ,  常顺琴 ,  徐圣文 ,  周英

IPC: C07D491/20 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚、3‑吸电子基团取代的香豆素，按摩尔比为1:1的比例在有机溶剂中无催化剂条件下，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物，该类化合物包含潜在的生物活性香豆素骨架和螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。