公开(公告)号：CN110684032B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN201910744693.8

申请日：2019-08-13

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  姚一鸣 ,  常顺琴 ,  左雄 ,  周英 ,  韦启迪

IPC: C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种山酮素异恶唑骨架拼接吡唑啉酮或苯并呋喃酮类化合物，该类化合物包含潜在的生物活性山酮素异恶唑骨架和螺环吡唑啉酮或螺环苯并呋喃酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该新型骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN109134478A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201810970578.8

申请日：2018-08-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  常顺琴 ,  陈爽 ,  左雄 ,  徐圣文 ,  姚一鸣 ,  周英

IPC: C07D487/20 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61P35/00 ,  C07B2200/07

Abstract: 本发明公开了一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚与3‑丙二腈缩合的3‑烯氧化吲哚，按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中，室温下进行3+2环加成反应，获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。

公开(公告)号：CN110684032A

公开(公告)日：2020-01-14

申请号：CN201910744693.8

申请日：2019-08-13

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  姚一鸣 ,  常顺琴 ,  左雄 ,  周英 ,  韦启迪

IPC: C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种山酮素异恶唑骨架拼接吡唑啉酮或苯并呋喃酮类化合物，该类化合物包含潜在的生物活性山酮素异恶唑骨架和螺环吡唑啉酮或螺环苯并呋喃酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该新型骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。

公开(公告)号：CN109134478B

公开(公告)日：2021-04-13

申请号：CN201810970578.8

申请日：2018-08-24

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  常顺琴 ,  陈爽 ,  左雄 ,  徐圣文 ,  姚一鸣 ,  周英

IPC: C07D487/20 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的3‑NCS氧化吲哚与3‑丙二腈缩合的3‑烯氧化吲哚，按摩尔比为1:1的比例在二氯甲烷溶剂中，室温下进行3+2环加成反应，获得含连续三季碳的硫代吡咯酮拼接双螺环氧化吲哚化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。