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公开(公告)号：CN106478491A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201610876957.1
申请日：2016-10-08
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/96 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3-氨甲基季碳氧化吲哚拼接3-五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用，该类骨架包含多重生物活性的3-氨甲基季碳氧化吲哚骨架和3-五元碳环螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN105566340A
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201610035823.7
申请日：2016-01-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种Morusin衍生物及其应用与制备方法，本发明通过采用Morusin全合成路线实现结构修饰方案，在Morusin全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusin衍生物进行结构修饰，合成了一系列Morusin衍生物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，它们的合成可以为抗肿瘤活性筛选提供化合物源，对寻找新型的抗肿瘤活性先导化合物具有重要的意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物先导化合物用途。
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公开(公告)号：CN110028519A
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201910150253.X
申请日：2019-02-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/407
Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚-色酮合成子1、各种取代的3-烯氧化吲哚2在有机溶剂中，在有机小分子催化剂作用下，进行Michael/Michael环加成反应，获得山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物3，该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人前列腺(PC-3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号：CN105663112B
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：CN201610020375.3
申请日：2016-01-13
Applicant: 贵州大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种Morusignin L及衍生物的应用与制备方法，本发明通过采用Morusignin L全合成技术路线，或在Morusignin L全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusignin L进行结构修饰，合成了Morusignin L及其一系列衍生物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，它们的合成可以为抗肿瘤活性筛选提供化合物源，对寻找新型的抗肿瘤活性先导化合物具有重要的意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物先导化合物用途。
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公开(公告)号：CN105585570A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201510929055.5
申请日：2015-12-15
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D487/20 , C07D513/20 , C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC-3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106478491B
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201610876957.1
申请日：2016-10-08
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/96 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑氨甲基季碳氧化吲哚拼接3‑五元碳环螺环氧化吲哚类化合物及其制备方法及应用，该类骨架包含多重生物活性的3‑氨甲基季碳氧化吲哚骨架和3‑五元碳环螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN105585570B
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201510929055.5
申请日：2015-12-15
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D487/20 , C07D513/20 , C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)‑硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC‑3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号：CN110028519B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201910150253.X
申请日：2019-02-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/407
Abstract: 本发明公开了一种山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑烯氧化吲哚2在有机溶剂中，在有机小分子催化剂作用下，进行Michael/Michael环加成反应，获得山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物3，该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人前列腺(PC‑3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。
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公开(公告)号：CN107383030B
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201710229967.0
申请日：2017-04-10
IPC: C07D487/22 , C07D513/22 , C07D487/20 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种姜黄酮拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、二烯酮3‑烯基氧化吲哚与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得姜黄酮拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性骨架姜黄酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。
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公开(公告)号：CN107383030A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710229967.0
申请日：2017-04-10
IPC: C07D487/22 , C07D513/22 , C07D487/20 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/22 , C07D487/20 , C07D513/22
Abstract: 本发明公开了一种姜黄酮拼接3,3’-吡咯双螺环氧化吲哚化合物，本发明以各种取代的靛红、二烯酮3-烯基氧化吲哚与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得姜黄酮拼接3,3'-吡咯双螺环氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性骨架姜黄酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对人白血病细胞(K562)生长具有抑制活性。
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