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公开(公告)号：CN106117234A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201610484485.5
申请日：2016-06-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种Morusin骨架拼接convolutamydine A骨架类化合物，本发明以各种取代的含Morusin骨架的丁酮，各种取代的靛红、按摩尔比为3:4的比例，在乙醇中反应温度为40 ℃，反应时间为15小时，进行Aldol加成反应，获得Morusin骨架拼接convolutamydine A骨架类化合物。该类骨架包含多重生物活性的Morusin骨架和convolutamydine A骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种极性有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性，且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN105663112A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610020375.3
申请日：2016-01-13
Applicant: 贵州大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00 , C07D493/04
CPC classification number: A61K31/352 , C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种Morusignin L及衍生物的应用与制备方法，本发明通过采用Morusignin L全合成技术路线，或在Morusignin L全合成的过程中，通过更换反应底物的取代基对Morusignin L进行结构修饰，合成了Morusignin L及其一系列衍生物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，它们的合成可以为抗肿瘤活性筛选提供化合物源，对寻找新型的抗肿瘤活性先导化合物具有重要的意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物先导化合物用途。
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公开(公告)号：CN105585558A
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201510929100.7
申请日：2015-12-15
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D403/06 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种双烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物，本发明以不同取代的2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛在无机碱性条件下，在醇类溶剂中加热回流，进行Knoevenagel加成消除反应，同时发生醇羟基双取代氯原子反应，获得双烷氧基嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物，该类骨架包含潜在的生物活性嘧啶骨架和3-烯键氧化吲哚骨架，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对二种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。
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公开(公告)号：CN105111198A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510473644.7
申请日：2015-08-05
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D413/06 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D413/06
Abstract: 本发明公开了一种硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物，本发明以不同取代的3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物按摩尔比为3:4的比例在有机溶剂中进行Michael加成-缩合-开环反应，获得硝基异噁唑拼接吡咯烷酮化合物，该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑类基团和2-吡咯烷酮类基团，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌（ATCC25835）和革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌（MTCC96）体外抗菌活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抗菌活性，可预期作为抗菌药物用途。
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公开(公告)号：CN105254626B
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201510611722.5
申请日：2015-09-24
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , C07D209/34 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮类化合物及其制备方法及应用，本发明以相应的由相应的3‑单取代氧化吲哚1与丙烯酸酯2先发生Michael加成反应，生成中间体3，然后中间体3与甲胺发生酰胺化反应，生成中间体4，最后中间体4通过与四氢化铝锂发生氢化还原环化反应生成最终产物六氢吡啶‑2,3‑并吲哚‑2‑酮类化合物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人肺癌细胞(A549)、人前列腺(PC‑3)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物中间体用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105037243B
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201510361885.2
申请日：2015-06-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/40 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物及其制备方法及应用，本发明相应的3‑酰胺取代氧化吲哚与乙醛酸酯在碱性催化剂条件下，在有机溶剂中进行Aldol反应，获得3‑氨基‑α‑羟基‑β‑酯基‑3‑季碳氧化吲哚类化合物，该化合物可以作为紫杉醇侧链苯基异丝氨酸新型衍生物，合成新型紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物，该衍生物可以作为新型紫杉醇化合物合成的中间体，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对二种肿瘤细胞株如人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号：CN105693732A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610035824.1
申请日：2016-01-20
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D487/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/10
Abstract: 本发明公开了一种姜黄酮骨架拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物，本发明以各种取代的靛红、(E)-5-甲基- 3-羰基-1,4-己二烯与肌氨酸，在有机溶剂中回流，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得姜黄酮骨架拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物，该类骨架包含多重生物活性的3-吡咯螺环氧化吲哚骨架和芳姜黄酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性，且这些化合物具有开发成为抗肿※瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN105254626A
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201510611722.5
申请日：2015-09-24
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00 , C07D209/34 , C07D409/06
CPC classification number: C07D471/04 , C07D209/34 , C07D409/06
Abstract: 本发明公开了一种六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物及其制备方法及应用，本发明以相应的由相应的3-单取代氧化吲哚1与丙烯酸酯2先发生Michael加成反应，生成中间体3，然后中间体3与甲胺发生酰胺化反应，生成中间体4，最后中间体4通过与四氢化铝锂发生氢化还原环化反应生成最终产物六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮类化合物。它是一类重要的抗肿瘤活性先导化合物，对药物筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人肺癌细胞(A549)、人前列腺(PC-3)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物或抗肿瘤药物中间体用途。
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公开(公告)号：CN105037243A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510361885.2
申请日：2015-06-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D209/40 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D209/40
Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物及其制备方法及应用，本发明相应的3-酰胺取代氧化吲哚与乙醛酸酯在碱性催化剂条件下，在有机溶剂中进行Aldol反应，获得3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚类化合物，该化合物可以作为紫杉醇侧链苯基异丝氨酸新型衍生物，合成新型紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物，该衍生物可以作为新型紫杉醇化合物合成的中间体，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对二种肿瘤细胞株如人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
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公开(公告)号：CN106117234B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201610484485.5
申请日：2016-06-28
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D493/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种Morusin骨架拼接convolutamydine A骨架类化合物，本发明以各种取代的含Morusin骨架的丁酮，各种取代的靛红、按摩尔比为3:4的比例，在乙醇中反应温度为40℃，反应时间为15小时，进行Aldol加成反应，获得Morusin骨架拼接convolutamydine A骨架类化合物。该类骨架包含多重生物活性的Morusin骨架和convolutamydine A骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对多靶点多用途药的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种极性有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性，且这些化合物具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。
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