公开(公告)号：CN105111198A

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201510473644.7

申请日：2015-08-05

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  景德红 ,  陆毅 ,  黄俊飞 ,  姚震 ,  陈智勇 ,  杨超 ,  周英

IPC: C07D413/06 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明公开了一种硝基异噁唑拼接2-吡咯烷酮类化合物，本发明以不同取代的3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物按摩尔比为3:4的比例在有机溶剂中进行Michael加成-缩合-开环反应，获得硝基异噁唑拼接吡咯烷酮化合物，该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑类基团和2-吡咯烷酮类基团，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对革兰氏阴性菌大肠杆菌（ATCC25835）和革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌（MTCC96）体外抗菌活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抗菌活性，可预期作为抗菌药物用途。

公开(公告)号：CN104276994A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201410352702.6

申请日：2014-07-23

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  黄璇 ,  景德红 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物及其制备方法及应用，本发明以相应的3-取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita-Baylis-Hillman碳酸酯放置在有机溶剂中，在碱性催化剂直接催化经取代消除反应，合成了3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物，该类衍生物包含潜在的生物活性吡咯骨架和3,3'-双取代氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC-3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

公开(公告)号：CN105111198B

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201510473644.7

申请日：2015-08-05

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  景德红 ,  钱余欣 ,  陆毅 ,  黄俊飞 ,  姚震 ,  陈智勇 ,  杨超 ,  周英

IPC: C07D413/06 ,  A61P31/04

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了种硝基异噁唑拼接2‑吡咯烷酮类化合物,本发明以不同取代的3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物和烷基胺类化合物按摩尔比为3:4的比例在有机溶剂中进行Michael加成‑缩合‑开环反应,获得硝基异噁唑拼接吡咯烷酮化合物,该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑类基团和2‑吡咯烷酮类基团,是类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值,本发明针对这些衍生物对对革兰氏阴性菌大肠杆菌(ATCC25835)和革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌(MTCC96)体外抗菌活性筛选,证明这些衍生物发现具有定的抗菌活性,可预期作为抗菌药物用途。

公开(公告)号：CN104693194A

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201510049705.7

申请日：2015-01-30

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  景德红 ,  姚震 ,  黄俊飞 ,  陆毅 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/06

Abstract: 本发明公开了一种3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物，本发明以不同取代的3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚和3,5-二甲基-4-硝基异噁唑，经有机碱直接催化加成消除反应，合成了3-(2-丙烯酸酯)-3ˊ-硝基异噁唑氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑基团和丙烯酸酯类基团，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

公开(公告)号：CN104693194B

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201510049705.7

申请日：2015-01-30

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  景德红 ,  姚震 ,  黄俊飞 ,  陆毅 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物，本发明以不同取代的3‑(2‑丙烯酸酯)‑3‑OBoc氧化吲哚和3,5‑二甲基‑4‑硝基异噁唑，经有机碱直接催化加成消除反应，合成了3‑(2‑丙烯酸酯)‑3ˊ‑硝基异噁唑氧化吲哚化合物，该类骨架包含潜在的生物活性含异噁唑基团和丙烯酸酯类基团，是一类重要的医药中间体类似物和药物分子类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株进行肿瘤生长抑制活性筛选，证明这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

公开(公告)号：CN104276994B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201410352702.6

申请日：2014-07-23

Applicant: 贵州大学

Inventor： 林冰 ,  刘雄利 ,  黄璇 ,  景德红 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D209/34 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物及其制备方法及应用，本发明以相应的3‑取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita‑Baylis‑Hillman碳酸酯放置在有机溶剂中，在碱性催化剂直接催化经取代消除反应，合成了3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物，该类衍生物包含潜在的生物活性吡咯骨架和3,3'‑双取代氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，本发明针对这些衍生物对三种肿瘤细胞株如人前列腺（PC‑3）,人肺癌细胞（A549）以及人白血病细胞（K562）所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。这些衍生物发现具有一定的抑制肿瘤细胞生长活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

公开(公告)号：CN103951670A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201410215397.6

申请日：2014-05-21

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  袁伟成 ,  景德红 ,  杨俊 ,  周英 ,  俸婷婷 ,  余章彪

IPC: C07D487/10

CPC classification number: C07D487/10

Abstract: 本发明公开了一种多官能团二氢吡咯与螺环氧化吲哚拼接衍生物，本发明以不同取代的3-氮取代氧化吲哚与α,β-不饱和二腈，在碱性催化剂直接催化经Michael加成环合历程，合成了多官能团二氢吡咯与螺环氧化吲哚拼接衍生物，该类衍生物包含潜在的生物活性吡咯骨架和螺环氧化吲哚骨架，是潜在的药物分子中间体或药物类似物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。