公开(公告)号：CN117756821A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202211133341.7

申请日：2022-09-17

Applicant: 贵州大学

Inventor： 刘雄利 ,  陈子月 ,  刘仁明 ,  张磊 ,  石庆辉 ,  潘博文 ,  刘雄伟 ,  田又平

IPC: C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  B01J31/22 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明公开了一种手性吡啶氮氧配体，本发明以各种取代的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与吡啶甲醛或者吡啶二甲醛2先发生缩合反应，生成中间体3，然后中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应，生成最终产物手性吡啶双氮氧配体L1或手性吡啶单氮氧配体L2。该类配体包含潜吡啶基团和氮氧基团，可以和路易斯金属形成六元环配位，从而生成手性配体金属复合物，在不对称催化反应中作为手性配体应用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得(手性源为经济易得的手性脯氨酸或脯氨酸)，本发明制备的配体具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

公开(公告)号：CN116283970B

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202310201015.3

申请日：2023-03-06

Applicant: 贵州大学

Inventor： 洪怡 ,  刘雄利 ,  王希瑞 ,  潘博文 ,  刘仁明 ,  田方丽 ,  周英

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物，具体以莫西沙星1与各种取代的3‑羧酸色酮2为原料，在有机溶剂中，在无催化剂室温条件下，发生Michael加成然后脱羧开环反应，生成最终产物水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物3，该骨架化合物是第一例莫西沙星拼接水杨羰基烯的衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对6种菌株(金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，变形杆菌，大肠埃希氏菌，枯草芽孢杆菌，粪肠球菌)具有抑制活性的作用。

公开(公告)号：CN116283970A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310201015.3

申请日：2023-03-06

Applicant: 贵州大学

Inventor： 洪怡 ,  刘雄利 ,  王希瑞 ,  潘博文 ,  刘仁明 ,  田方丽 ,  周英

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物，具体以莫西沙星1与各种取代的3‑羧酸色酮2为原料，在有机溶剂中，在无催化剂室温条件下，发生Michael加成然后脱羧开环反应，生成最终产物水杨羰基烯拼接莫西沙星衍生物3，该骨架化合物是第一例莫西沙星拼接水杨羰基烯的衍生物,可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该骨架化合物对6种菌株(金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，变形杆菌，大肠埃希氏菌，枯草芽孢杆菌，粪肠球菌)具有抑制活性的作用。