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公开(公告)号:CN119161362A
公开(公告)日:2024-12-20
申请号:CN202310726796.8
申请日:2023-06-19
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , C07D403/06 , B01J31/22
Abstract: 本发明公开了一种手性苯酚双氮氧配体Bf‑2NO与中间体Bf,本发明以各种取代的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与苯酚‑2,5‑二甲醛2先发生缩合反应,生成中间体Bf,然后中间体Bf中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应,生成手性苯酚双氮氧配体Bf‑2NO,该类配体包含苯酚基团和氮氧基团(苯酚的羟基氧原子和氮氧基团的氧原子属于富电子配位位点),可以和路易斯金属形成七元环配位,从而生成手性配体金属复合物,在不对称催化反应中作为手性配体应用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,本发明制备的配体可以在各种有机溶剂中进行反应,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN118791497A
公开(公告)日:2024-10-18
申请号:CN202410717424.3
申请日:2024-06-04
IPC: C07D491/22 , C07D491/20 , A61P35/00 , A61K31/407
Abstract: 本发明公开了戊内酯类天然产物分子小白菊内酯/去氢木香内酯拼接吡咯啉酮螺环氧化吲哚3和5。本发明将原料在有机溶剂中,碱性有机碱催化下,进行Michael加成环化反应,获得戊内酯类天然产物分子拼接吡咯啉酮螺环氧化吲哚5。且该类骨架化合物3和5对人白血病细胞(K562),人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN117417356A
公开(公告)日:2024-01-19
申请号:CN202311289078.5
申请日:2023-10-08
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , C07D487/04 , B01J31/22 , C07D209/18
Abstract: 本发明公开了一种手性联吡啶‑氮氧配体及其制备方法与在不对称催化反应中的应用。手性联吡啶‑双氮氧配体BPy‑2NO具有如通式(Ⅰ)所示的结构,手性联吡啶‑单氮氧配体BPy‑NO具有如通式(Ⅱ)所示的结构;该类配体包含联吡啶基团和氮氧基团,可以和路易斯金属形成六元环和五元环配位,从而生成手性配体金属复合物,在不对称催化反应中作为手性配体应用。因此,在不对称催化合成领域具有重要的应用价值,且其合成方法非常经济简便。也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN119264156A
公开(公告)日:2025-01-07
申请号:CN202411396100.0
申请日:2024-10-08
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , B01J31/22 , C07D403/06
Abstract: 本发明公开了一种手性二苯醚‑双氮氧配体BPE‑2NO。本发明以由相应的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺1与二苯醚‑二甲醛2先发生缩合反应,生成中间体3,然后中间体3中的氮原子在氧化剂间氯过氧苯甲酸的作用下发生氮氧化反应,生成最终产物手性二苯醚‑双氮氧配体BPE‑2NO。该类配体包含二苯醚基团和氮氧基团,二苯醚可以作为“桥”链接两个吡咯并咪唑酮衍生的双氮氧基团;氮氧基团的氧原子属于富电子配位位点,可以和路易斯酸软金属钯形成配位,从而生成手性配体金属钯复合物,在不对称催化吲哚Friedel‑Crafts烷基化反应中作为手性配体应用,且其合成方法非常经济简便。也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号:CN117417357A
公开(公告)日:2024-01-19
申请号:CN202311348250.X
申请日:2023-10-18
Applicant: 贵州大学
IPC: C07D519/00 , B01J31/22 , C07D209/18
Abstract: 本发明公开了一种手性菲咯啉‑双氮氧配体与中间体及其制备方法与在不对称催化反应中的应用。手性菲咯啉‑双氮氧配体Pe‑2NO与中间体Pe‑2N,其特征在于:手性菲咯啉‑双氮氧配体Pe‑2NO具有如通式(Ⅰ)所示的结构,中间体Pe‑2N具有如通式(Ⅱ)所示的结构;该类配体包含菲咯啉基团和氮氧基团,可以和路易斯金属形成两个六元环和一个五元环配位,从而生成手性配体金属复合物,在不对称催化反应中作为手性配体应用。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得(手性源为经济易得的手性脯氨酸或脯氨酸),本发明制备的配体可以在各种有机溶剂中进行反应,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。
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