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公开(公告)号：CN118791497A
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202410717424.3
申请日：2024-06-04
IPC分类号： C07D491/22 , C07D491/20 , A61P35/00 , A61K31/407
摘要： 本发明公开了戊内酯类天然产物分子小白菊内酯/去氢木香内酯拼接吡咯啉酮螺环氧化吲哚3和5。本发明将原料在有机溶剂中，碱性有机碱催化下，进行Michael加成环化反应，获得戊内酯类天然产物分子拼接吡咯啉酮螺环氧化吲哚5。且该类骨架化合物3和5对人白血病细胞(K562)，人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN118666820A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202410789217.9
申请日：2024-06-19
IPC分类号： C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/404
摘要： 本发明公开了郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3，本发明以各种取代的3‑色原酮‑氧化吲哚合成子1和郁金香素A溶解在有机溶剂中，在有机碱的催化作用下,发生Michael加成反应，获得郁金香素A‑氧化吲哚‑色酮拼接化合物3。该类化合物包含潜在生物活性氧化吲哚骨架和色酮骨架以及郁金香素A骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源。且该类骨架化合物3对人白血病细胞(K562)，人前列腺癌(PC‑3)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN114057624B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202111509504.2
申请日：2021-12-10
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/34 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一种茶香酮拼接氧化吲哚类化合物，本发明以以各种取代的氧化吲哚1与茶香酮2，在有机溶剂中，在有机小分子三级胺和二级胺组合催化剂的催化作用下，进行Michael加成脱氢反应，获得茶香酮拼接氧化吲哚类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性茶香酮骨架和氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN114105856B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111317289.6
申请日：2021-11-09
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/12 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸，在有机溶剂中，在有机质子酸催化剂催化下，发生双Michael加成与开环反应，获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN111303176B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202010110842.8
申请日：2020-02-24
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D493/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/352
摘要： 本发明公开了一种白杨素拼接2‑氨基3‑氰基吡喃类化合物，本发明所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物，是区域选择性产生的新化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN114105856A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202111317289.6
申请日：2021-11-09
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/12 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，本发明以各种取代的吲哚和各种取代的色酮‑3‑甲酸，在有机溶剂中，在有机质子酸催化剂催化下，发生双Michael加成与开环反应，获得邻羟基苯乙酰拼接双吲哚甲基类化合物，该骨架化合物可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人人肺腺癌细胞(A549)、人肺腺癌细胞(H1299)、人前列腺癌细胞(PC‑3)、人克隆结肠腺癌细胞(Caco‑2)具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN111875612A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010675942.5
申请日：2020-07-14
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D491/20 , A61K31/407 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物，本发明以各种取代的3-三氟甲基亚甲基亚胺取代的氧化吲哚1作为1,3-偶极子和各种取代的3-甲酸色酮2，在有机小分子三级胺催化剂的催化作用下，进行反应，获得色满酮拼接吡咯螺环氧化吲哚骨架与三氟甲基类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性色满酮骨架和吡咯螺环氧化吲哚骨架以及三氟甲基，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞具有抑制活性的作用。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN103804273B
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201410039572.0
申请日：2014-01-27
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/34
摘要： 本发明公开了一种氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物，本发明通过3位不同取代的氧化吲哚与水合茚三酮经直接催化Aldol反应，所合成的双季碳拼接衍生物为3-(α-羟基-β-羰基)氧化吲哚类化合物，该类骨架包含在许多医药候选药物分子中，例如药物分子surugatoxin就包含该类骨架；氧化吲哚与茚三酮双季碳拼接衍生物的合成也是潜在的药物分子中间体或和药物类似物，具有极其重要的研究意义。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在水相中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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公开(公告)号：CN115043849B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202210558788.2
申请日：2022-05-20
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D491/20 , C07D513/20 , C07D491/22 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物，本发明以各种取代的环内酯烯烃1、茚三酮2与脯氨酸或硫代脯氨酸3，在有机溶剂中，进行Michael加成环化反应，获得环内酯骨架拼接茚二酮双螺环类化合物4，该类化合物包含潜在生物活性环内酯骨架和茚二酮骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，且该类骨架化合物对人白血病细胞(K562)和人非小细胞肺癌肺癌(A549)具有肿瘤生长抑制活性作用，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN116265440A
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111540714.8
申请日：2021-12-16
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D213/64 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一种水杨酮拼接吡啶酮类化合物，本发明以各种取代的3‑烯烃色酮氧化吲哚/苯并呋喃酮1与各种胺源2，在溶剂中，在无催化剂和室温作用下，进行Michael加成引发的开环和重新关环反应，获得水杨酮拼接吡啶酮类化合物3，该类化合物包含潜在生物活性水杨酮骨架和吡啶酮，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物可以作为新型冠状病毒3CL水解酶潜在抑制剂。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。
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