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公开(公告)号：CN101108791B
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN200710070394.8
申请日：2007-07-27
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C41/26 , C07C43/295 , C07C217/82 , A61K31/085 , A61K31/136 , A61P35/00
Abstract: 一类取代的苯丙烯类衍生物及其盐，是由相应基团取代的苯丙烯酸乙酯经过氢化锂铝、三氯化铝复合物还原，得到相应的取代的苯丙烯类化合物。本发明是具有一定选择性的细胞毒活性化合物，来源于天然产物芥基醇类化合物，对于正常细胞的毒性较低，而经过结构改造后的化合物及重要中间体都具有较好的细胞毒活性，可在制备防治肿瘤疾病药物中应用。所制备的药物含有制剂允许的药物赋形剂或载体，药物制剂形式为液体制剂、固体制剂、气雾喷剂、滴剂、胶丸、纳米制剂、控释或缓释制剂。本发明涉及的化合物合成方法简便、成本较低，因此具有可行的市场化前景。本发明具有以下结构通式：
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公开(公告)号：CN102532218B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201110456721.X
申请日：2011-12-31
Applicant: 浙江大学
IPC: C07H17/04 , C12P19/60 , A61K31/706 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种类异胡豆苷生物碱及其可药的用盐（I），通过将2-（1-吲哚）-乙胺衍生物及裂环马钱子碱在固定化的异胡豆苷合成酶的催化下制得目的化合物。本发明提供的化合物体外细胞毒活性试验表明，该类化合物对K562肿瘤细胞生长具有抑制作用，可在制备防治人慢性髓原细胞白血病药物中的应用，所述化合物的结构通式为： 。
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公开(公告)号：CN101792449B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN201010143719.2
申请日：2010-04-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种阿吗碱类衍生物及其可药用的盐，通过将取代异胡豆苷在β-糖苷酶的作用下脱去一分子葡萄糖，然后经过量的硼氢化钠还原制备得到。本发明提供的化合物，体外对人肺癌细胞和人慢性髓原细胞白血病细胞的细胞毒活性试验表明，此类阿吗碱类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用，可在制备防治肺癌和慢性髓原细胞白血病药物中应用。具有以下结构通式。
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公开(公告)号：CN101805383B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201010143703.1
申请日：2010-04-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07H17/00 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12P19/60
Abstract: 本发明提供了一种新异胡豆苷内酰胺类衍生物以及它们的可药用盐，具有以下结构通式。本发明还提供了制备方法，通过色胺衍生物与裂环马钱子碱在固定化的异胡豆苷合成酶及其突变体催化新方法下制得新异胡豆苷衍生物，再经碱催化一步合成该类衍生物。本发明提供的化合物体外细胞毒活性试验表明，该类衍生物对肿瘤细胞生长具有制作用，可在制备防治肿瘤疾病药物中进行应用。
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公开(公告)号：CN101302159B
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CN200810061733.0
申请日：2008-05-16
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种合成单取代苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法，具有以下结构通式：其中X是一种或多种给电子和/或吸电子取代基；R1是氢，含1～8个碳的烷基，苄基，碱金属或碱土金属。合成方法是先通过缩合反应，将苯甲酸类化合物与偕二氧叉保护奎尼酸类化合物反应，生成化合物(IV)；再将化合物(IV)进行水解得到目的化合物(I)。本发明方法设计合理，与传统的酰氯法制备相比，操作简单，步骤短，后处理简单，可直接由取代苯甲酸为原料，省去制备酰氯的步骤；反应条件温和，在室温下即可反应；产率较好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101416971A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200810162811.6
申请日：2008-12-11
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/56 , A61K36/185 , A61P3/10
Abstract: 本发明提供桦木酸及其可药用的盐在制备糖苷酶抑制剂的药物中的应用。所述化合物是从紫薇属植物中分离得到的一个羽扇豆醇型五环三萜酸化合物，药理实验证实该化合物对α－葡萄糖苷酶具有明显的抑制作用，其抑制活性超过一线用药阿卡波糖100％，因此该化合物或其可药用的盐，以及与制剂允许的药物赋形剂或载体制备成的药物组合物可在制备预防或治疗II型糖尿病也即非胰岛素依赖型糖尿病药物中应用。本发明式(1)所示结构式如上。
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公开(公告)号：CN101792448B
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201010143716.9
申请日：2010-04-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种Nacycline类衍生物及其可药用的盐，通过将取代异胡豆苷衍生物在一定浓度的硫酸溶液中反应制备得到。本发明提供的化合物，体外对人肺癌细胞和人慢性髓原细胞白血病细胞的细胞毒活性试验表明此类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用，可制备成为新的防治肺癌和慢性髓原细胞白血病药物；本发明化合物具有以下结构通式。
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公开(公告)号：CN101205218B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200710156909.6
申请日：2007-11-20
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D295/185 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种取代桂皮酰哌嗪衍生物及其可药用盐或溶剂化物，具有以下结构通式：其中：R1，R2，R3相同或不同，选用氢，硝基，羟基，卤素，含1～8个碳的饱和或不饱和烃基或烷氧基，含1～8个碳的烷胺基。将取代桂皮酸与3，4-二氯苄基哌嗪通过二环己基羰二亚胺偶合的方式制备获得本发明化合物。本发明对多种肿瘤细胞具有强效的细胞毒活性，可在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101332198B
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：CN200810063017.6
申请日：2008-07-04
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/455 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一类6-芳基-3-取代羰基-吡啶类化合物及其可药用的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。经药理活性测试，该类化合物具有显著抑制体外培养人慢性髓原细胞白血病细胞株(K562)和小鼠淋巴样瘤细胞株(P388D1)生长的活性，并具有相当的广谱性，可用于制备白血病及其相关肿瘤性疾病抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN101416970A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200810162810.1
申请日：2008-12-11
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/56 , A61K36/185 , A61P3/10
Abstract: 本发明提供阿江榄仁酸或其可药用的盐在制备α－葡萄糖苷酶抑制剂的药物中的应用。本发明从紫薇属植物中提取分离强效的α－葡萄糖苷酶抑制剂，植物来源丰富，提取方便，植物本身可多次循环利用，既提高了经济效益，又对环境友好，且该单体化合物产品稳定、易存放。药理实验证实阿江榄仁酸具有强效抑制α－葡萄糖苷酶的作用，其中，与α－糖苷酶引起或有关的生理改变或疾病包括但不限于II型糖尿病。可进一步发展成为临床治疗NIDDM的药物，具有较好的市场化前景。本发明所述的阿江榄仁酸化合物的结构式如上。
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