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公开(公告)号:CN101293832A
公开(公告)日:2008-10-29
申请号:CN200810062484.7
申请日:2008-06-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/732 , C07C67/08
Abstract: 本发明提供一种绿原酸及其衍生物的合成方法,是由苯烯丙酸类化合物(II)与偕二氧叉保护奎尼酸类化合物(III)在搅拌条件下、在缩合剂二环己基碳二亚胺及其类似物和有机碱的催化下、在有机溶剂中,于温度0~100℃及反应时间1~72小时反应后,再在稀释的酸溶液中,于温度0~100℃及反应时间1~72小时进行水解得到。本发明方法设计合理,与传统的酰氯法制备方法相比,本发明操作简单,反应步骤短,后处理简单,产率较好。
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公开(公告)号:CN101318904A
公开(公告)日:2008-12-10
申请号:CN200810063014.2
申请日:2008-07-04
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/76 , C07C69/84 , C07C205/57 , C07D317/68 , A61K31/216 , A61K31/343 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供一种5-氧-苯甲酰奎尼酸类化合物I及其可药用的盐,所述化合物I和化合物II具有抑制乙型肝炎病毒DNA(HBVDNA)复制和降低乙肝病毒表面抗原(HBsAg)的表达功能,具有抗病毒活性,可用于制备治疗相关的乙肝病毒感染性疾病的药物。本发明化合物I的结构通式为上式。
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公开(公告)号:CN101318904B
公开(公告)日:2011-03-23
申请号:CN200810063014.2
申请日:2008-07-04
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/76 , C07C69/84 , C07C205/57 , C07D317/68 , A61K31/216 , A61K31/343 , A61P1/16 , A61P31/12
Abstract: 本发明提供一种5-氧-苯甲酰奎尼酸类化合物I及其可药用的盐,所述化合物I和化合物II具有抑制乙型肝炎病毒DNA(HBVDNA)复制和降低乙肝病毒表面抗原(HBsAg)的表达功能,具有抗病毒活性,可用于制备治疗相关的乙肝病毒感染性疾病的药物。本发明化合物I的结构通式为:
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公开(公告)号:CN101302159B
公开(公告)日:2011-09-21
申请号:CN200810061733.0
申请日:2008-05-16
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种合成单取代苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法,具有以下结构通式:其中X是一种或多种给电子和/或吸电子取代基;R1是氢,含1~8个碳的烷基,苄基,碱金属或碱土金属。合成方法是先通过缩合反应,将苯甲酸类化合物与偕二氧叉保护奎尼酸类化合物反应,生成化合物(IV);再将化合物(IV)进行水解得到目的化合物(I)。本发明方法设计合理,与传统的酰氯法制备相比,操作简单,步骤短,后处理简单,可直接由取代苯甲酸为原料,省去制备酰氯的步骤;反应条件温和,在室温下即可反应;产率较好。
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公开(公告)号:CN101302159A
公开(公告)日:2008-11-12
申请号:CN200810061733.0
申请日:2008-05-16
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明提供一种合成单取代苯甲酰基奎尼酸类化合物的方法,具有以下结构通式:其中X是一种或多种给电子和/或吸电子取代基;R1是氢,含1~8个碳的烷基,苄基,碱金属或碱土金属。合成方法是先通过缩合反应,将苯甲酸类化合物与偕二氧叉保护奎尼酸类化合物反应,生成化合物(IV);再将化合物(IV)进行水解得到目的化合物(I)。本发明方法设计合理,与传统的酰氯法制备相比,操作简单,步骤短,后处理简单,可直接由取代苯甲酸为原料,省去制备酰氯的步骤;反应条件温和,在室温下即可反应;产率较好。
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