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公开(公告)号：CN102532218A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201110456721.X
申请日：2011-12-31
Applicant: 浙江大学
IPC: C07H17/04 , C12P19/60 , A61K31/706 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种类异胡豆苷生物碱及其可药的用盐（I），通过将2-（1-吲哚）-乙胺衍生物及裂环马钱子碱在固定化的异胡豆苷合成酶的催化下制得目的化合物。本发明提供的化合物体外细胞毒活性试验表明，该类化合物对K562肿瘤细胞生长具有抑制作用，可在制备防治人慢性髓原细胞白血病药物中的应用，所述化合物的结构通式为： 。
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公开(公告)号：CN101805383A
公开(公告)日：2010-08-18
申请号：CN201010143703.1
申请日：2010-04-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07H17/00 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61P35/02 , C12P19/60
Abstract: 本发明提供了一种新异胡豆苷内酰胺类衍生物以及它们的可药用盐，具有以下结构通式。本发明还提供了制备方法，通过色胺衍生物与裂环马钱子碱在固定化的异胡豆苷合成酶及其突变体催化新方法下制得新异胡豆苷衍生物，再经碱催化一步合成该类衍生物。本发明提供的化合物体外细胞毒活性试验表明，该类衍生物对肿瘤细胞生长具有制作用，可在制备防治肿瘤疾病药物中进行应用。
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公开(公告)号：CN101792449A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010143719.2
申请日：2010-04-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4375 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种阿吗碱类衍生物及其可药用的盐，通过将取代异胡豆苷在β-糖苷酶的作用下脱去一分子葡萄糖，然后经过量的硼氢化钠还原制备得到。本发明提供的化合物，体外对人肺癌细胞和人慢性髓原细胞白血病细胞的细胞毒活性试验表明，此类阿吗碱类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用，可在制备防治肺癌和慢性髓原细胞白血病药物中应用；具有以下结构通式：
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公开(公告)号：CN101792448A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN201010143716.9
申请日：2010-04-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种Nacycline类衍生物及其可药用的盐，通过将取代异胡豆苷衍生物在一定浓度的硫酸溶液中反应制备得到。本发明提供的化合物，体外对人肺癌细胞和人慢性髓原细胞白血病细胞的细胞毒活性试验表明此类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用，可制备成为新的防治肺癌和慢性髓原细胞白血病药物；本发明化合物具有以下结构通式：
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公开(公告)号：CN107827888A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201710944260.8
申请日：2017-10-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/14
Abstract: 本发明提供一种（S）-四氢Angustine衍生物及其可药用的盐，利用异胡豆苷合成酶催化色胺和裂环马钱子碱合成的异胡豆苷为起始物，通过一系列结构修饰得到。本发明合成了传统药物化学难以合成的一类单一手性的多环母核化合物，此类化合物具有突出的体外拓扑异构酶I抑制活性与体外抗HepG2肿瘤活性，可在制备拓扑异构酶I抑制剂类抗肿瘤药物中进行应用。具有以下式(I)结构通式：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102558258A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201110456722.4
申请日：2011-12-31
Applicant: 浙江大学
IPC: C07H17/00 , A61K31/706 , A61P35/02 , C12P19/60
Abstract: 本发明提供一种类异胡豆苷内酰胺生物碱及可药用的盐，通过将2-（1-吲哚）-乙胺衍生物及裂环马钱子碱在固定化的异胡豆苷合成酶的催化下制得哌啶并吲哚类异胡豆苷，再通过碱催化一步制备得到目的化合物。本发明提供的化合物体外细胞毒活性试验表明，该化合物对K562肿瘤细胞生长具有抑制作用，可在制备防治人慢性髓原细胞白血病药物中的应用。本发明化合物的结构式。
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公开(公告)号：CN107936021A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201710944276.9
申请日：2017-10-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/22 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/22 , C07B2200/07
Abstract: 本发明提供三个(R)-四氢Angustine衍生物及其可药用的盐，利用色胺和裂环马钱子碱起始原料，通过一系列化学反应得到。本发明通过简单化学反应和纯化方法，合成了一类单一手性的多环母核化合物，此类化合物具有突出的体外拓扑异构酶I抑制活性与体外抗HepG2肿瘤活性，可在制备拓扑异构酶I抑制剂类抗肿瘤药物中进行应用。三个化合物具有以下结构式：
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公开(公告)号：CN101792448B
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201010143716.9
申请日：2010-04-09
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种Nacycline类衍生物及其可药用的盐，通过将取代异胡豆苷衍生物在一定浓度的硫酸溶液中反应制备得到。本发明提供的化合物，体外对人肺癌细胞和人慢性髓原细胞白血病细胞的细胞毒活性试验表明此类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用，可制备成为新的防治肺癌和慢性髓原细胞白血病药物；本发明化合物具有以下结构通式。
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公开(公告)号：CN115073449A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110267929.0
申请日：2021-03-11
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P9/10
Abstract: 本申请公开了一种稠环杂环化合物及应用、含有其的药物组合物及应用。本申请中，稠环杂环化合物、或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化合物或前药，稠环杂环化合物具有通式(I)所示结构，其可作为TRPM2抑制剂，应用于制备治疗TRPM2功能异常疾病的药物。
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公开(公告)号：CN115068472A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110267928.6
申请日：2021-03-11
Applicant: 浙江大学
IPC: A61K31/437 , A61P25/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P21/00 , C07D471/04
Abstract: 本申请公开了一种吲哚嗪类化合物、或其药学上可接受的盐在制备治疗TRPM2功能异常疾病中的应用。本申请中，吲哚嗪类化合物具有通式(I)所示结构，吲哚嗪类化合物具有显著减少脑梗死体积，并显著降低神经运动功能障碍评分，具有良好的药理活性和药用前景，为吲哚嗪类化合物开辟了新的应用领域，尤其是在制备TRPM2功能异常疾病药物应用方面。
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