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公开(公告)号：CN102276762A
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：CN201110201472.X
申请日：2011-07-19
Applicant: 浙江大学
IPC: C08B37/16
Abstract: 本发明是一种利用高效且具有高空间区域选择性的方法合成了单羟基和二羟基环糊精衍生物的合成方法，先用苄基保护环糊精2-，3-位上的羟基，再通过调节合适的苄基环糊精、氢化钠和亲电试剂的摩尔比例，在对“主面”烃基化时，总会有一个或两个羟基未烃基化，“裸露”出来，一步就可以得到较高产率的环糊精“主面”单羟基未烃基化衍生物即单羟基环糊精衍生物或“主面”二羟基未烃基化衍生物既二羟基环糊精衍生物。本发明选择适当的亲电试剂和原料配比，单羟基环糊精衍生物的产率会随之增加至近70%；本发明免去了为了达到单或二取代产物需经过的繁琐的保护和去保护步骤，具有一定的简化反应策略和反应绿色化的意义。
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公开(公告)号：CN101205218B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200710156909.6
申请日：2007-11-20
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D295/185 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种取代桂皮酰哌嗪衍生物及其可药用盐或溶剂化物，具有以下结构通式：其中：R1，R2，R3相同或不同，选用氢，硝基，羟基，卤素，含1～8个碳的饱和或不饱和烃基或烷氧基，含1～8个碳的烷胺基。将取代桂皮酸与3，4-二氯苄基哌嗪通过二环己基羰二亚胺偶合的方式制备获得本发明化合物。本发明对多种肿瘤细胞具有强效的细胞毒活性，可在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102020685A
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN201010551071.2
申请日：2010-11-19
Applicant: 浙江大学
Abstract: 本发明是α-糖基神经酰胺新异构体分子结构及其制备方法，可应用于抗肿瘤免疫治疗，感染性疾病如乙肝、疟疾和几种自身免疫疾病如糖尿病的生物治疗及保湿保健方面的应用等，涉及碳链构建新方法和提供新有机分子的领域，本发明的α-糖基神经酰胺新异构体中神经鞘氨醇的C4-C5位为顺式双键，糖基R5为单糖或多糖，R3为长链脂肪酸残基，糖基上3'位或3'、6'位羟基被硫酸酯化，R4为烃基，本发明采用炔醇碳链构建路线，顺反立体选择性高；反应在温和条件下进行，操作方便；缩短了反应步骤，催化剂与原料成本低，具有显著的经济性，收率较以往工艺高。
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公开(公告)号：CN109627189A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201811623097.6
申请日：2018-12-28
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C275/20 , C07C273/18 , C07C275/24 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07C275/20 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07C275/24
Abstract: 新神经酰胺类似物A及其制备方法、应用，属于药物技术领域。本发明一方面提供了一种新神经酰胺类似物，另一方面提供了该新神经酰胺类似物的制备方法和应用。本发明的新神经酰胺类似物结构引入两个氨基，提高其中间的羰基电负性，并且末端引入卤素，使新神经酰胺类似物与酶更易结合；新神经酰胺类似物带顺式双键，提高分子的溶解性，并且与双键连接长链的空间走向也发生变化；新神经酰胺类似物不但能抑制肿瘤细胞增殖，还对白血病肿瘤细胞的分化与周期有明显的影响，有利多途径抗肿瘤；新神经酰胺类似物在抑制人结直肠腺癌细胞LS174T比阳性对照C6表现更好，表现出具有抗肿瘤应用潜力的先导分子；对癌细胞有一定的促增殖作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102276762B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN201110201472.X
申请日：2011-07-19
Applicant: 浙江大学
IPC: C08B37/16
Abstract: 本发明是一种利用高效且具有高空间区域选择性的方法合成了单羟基和二羟基环糊精衍生物的合成方法，先用苄基保护环糊精2-，3-位上的羟基，再通过调节合适的苄基环糊精、氢化钠和亲电试剂的摩尔比例，在对“主面”烃基化时，总会有一个或两个羟基未烃基化，“裸露”出来，一步就可以得到较高产率的环糊精“主面”单羟基未烃基化衍生物既单羟基环糊精衍生物或“主面”二羟基未烃基化衍生物既二羟基环糊精衍生物。本发明选择适当的亲电试剂和原料配比，单羟基环糊精衍生物的产率会随之增加至近70%；本发明免去了为了达到单或二取代产物需经过的繁琐的保护和去保护步骤，具有一定的简化反应策略和反应绿色化的意义。
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公开(公告)号：CN100584838C
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：CN200610053575.5
申请日：2006-09-25
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/92 , A61K31/343 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种艾里莫芬烷内酯酸化合物，其化学名称是：3β-当归酰氧基-艾里莫芬-7(11)-烯-12，8β-内酯-14-酸。本发明提供一种艾里莫芬烷内酯酸化合物及其盐具有体外抑制五种肿瘤细胞株，即人原髓细胞白血病细胞(HL-60)、鼻咽癌细胞(CNE)、口腔上皮癌细胞(KB)、人子宫颈癌细胞(Hela)和小鼠淋巴样瘤细胞(P388D1)的生物活性，可在制备用于抑制肿瘤细胞生长活性的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101161629A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：CN200710156910.9
申请日：2007-11-20
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/734 , C07C43/23 , A61K31/216 , A61K31/085 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种4′－取代苄氧基－3′，5′－二甲氧基苯基－丁二烯类衍生物以及它们的可药用盐或溶剂化物，具有以上结构通式，将4′－取代苄氧基－3′，5′－二甲氧基苯甲醛与溴代巴豆酸乙酯三苯基膦盐，再经过氢化铝锂－三氯化铝复合物的还原得到相应的化合物。本发明提供的化合物具有重要的生物活性，体外对人肺癌细胞(A549)，人慢性髓原细胞白血病细胞(K562)，人原髓细胞白血病细胞(HL－60)，小鼠淋巴样瘤(P388D1)肿瘤细胞的细胞毒活性试验表明此类4′－取代苄氧基－3′，5′－二甲氧基苯基－丁二烯类衍生物对肿瘤细胞生长具有抑制作用，体外对多种肿瘤细胞有抑制作用，可在制备防治肿瘤疾病药物中的应用。
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公开(公告)号：CN1923827A
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：CN200610053575.5
申请日：2006-09-25
Applicant: 浙江大学
IPC: C07D307/92 , A61K31/343 , A61K9/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种艾里莫芬烷内酯酸化合物，其化学名称是：3β－当归酰氧基－艾里莫芬－7(11)－烯－12，8β－内酯－14－酸。本发明提供一种艾里莫芬烷内酯酸化合物及其盐具有体外抑制五种肿瘤细胞株，即人原髓细胞白血病细胞(HL－60)、鼻咽癌细胞(CNE)、口腔上皮癌细胞(KB)、人子宫颈癌细胞(Hela)和小鼠淋巴样瘤细胞(P388D1)的生物活性，可在制备用于抑制肿瘤细胞生长活性的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN109627189B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201811623097.6
申请日：2018-12-28
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C275/20 , C07C273/18 , C07C275/24 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 新神经酰胺类似物A及其制备方法、应用，属于药物技术领域。本发明一方面提供了一种新神经酰胺类似物，另一方面提供了该新神经酰胺类似物的制备方法和应用。本发明的新神经酰胺类似物结构引入两个氨基，提高其中间的羰基电负性，并且末端引入卤素，使新神经酰胺类似物与酶更易结合；新神经酰胺类似物带顺式双键，提高分子的溶解性，并且与双键连接长链的空间走向也发生变化；新神经酰胺类似物不但能抑制肿瘤细胞增殖，还对白血病肿瘤细胞的分化与周期有明显的影响，有利多途径抗肿瘤；新神经酰胺类似物在抑制人结直肠腺癌细胞LS174T比阳性对照C6表现更好，表现出具有抗肿瘤应用潜力的先导分子；对癌细胞有一定的促增殖作用。
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