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公开(公告)号：CN118852326A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310482169.4
申请日：2023-04-29
Applicant: 河南大学
IPC: C07K5/033 , C07D471/04 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07K5/027 , C07K5/023 , C07K5/03 , C07K5/062 , C07K5/02 , C07K1/06 , A61K38/06 , A61K38/05
Abstract: 本发明提出了一种靶向降解PI3K 110β蛋白的PROTAC化合物及其制备方法和应用，属于药物化学领域，用以解决小分子抗肿瘤药物抗肿瘤活性和耐药性差的技术问题。本发明以110β特异性抑制剂TGX221为基础，与VHL配体偶联合成了选择性靶向降解PI3K 110β的PROTACs，通式#imgabs0#本发明PROTACs对耐药细胞MCF‑7/ADM和A549/DDP具有明显的靶蛋白降解效果，并对肿瘤耐药细胞具有明显的的抗肿瘤活性效果；然而，阳性对照药(TGX221)尚未在耐药肿瘤中进行研究。并且，PROTAC与经典抗肿瘤药物(例如阿霉素)联合使用，抗肿瘤效果增强，可以考虑与临床化疗药物联合用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：CN113975402A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202110811352.5
申请日：2021-07-19
Applicant: 河南大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/64 , A61K31/352 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P39/06 , A61K49/00 , C09K11/06 , C08B37/08
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种靶向脑缺血区线粒体的药物，特别是指一种靶向脑缺血区线粒体的神经保护药物SS31‑HA‑QT及其荧光探针和应用。本申请首先通过化学合成的方法将QT接枝到HA上合成HA‑QT，再将SS31接枝到HA上合成SS31‑HA‑QT，通过体内外实验，证明该化合物具有良好的抗脑缺血效果。进一步借助合成HA‑QT及SS31‑HA‑QT的荧光探针IR780‑HA‑QT、IR780‑SS31‑HA‑QT验证了药物穿透血脑屏障、进入受损神经元的能力，证明其靶向病灶区的效能。
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公开(公告)号：CN104745531A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201510075926.1
申请日：2015-02-13
Applicant: 河南大学
IPC: C12N5/09
Abstract: 本发明属于肿瘤生物学领域，涉及一种体外构建肿瘤多药耐药细胞模型的方法，包括以ROS为孵育药物对敏感肿瘤细胞进行持续培养、使敏感肿瘤细胞产生多药耐药的步骤。同时还涉及通过该法建立的人乳腺癌多药耐药细胞株，该细胞株命名为MCF-7/ROS，保藏在中国典型培养物保藏中心，地址：中国，武汉，武汉大学，430072；保藏日期：2015年1月28日；保藏编号为CCTCC-C201520。本发明提供的方法过程简单，造模条件稳定，可显著降低造模成本，具有广泛的适用性。以此建立的MCF-7/ROS细胞株可作为研究相关机制、靶点探索和新药筛选的优势实验模型。
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公开(公告)号：CN119857151A
公开(公告)日：2025-04-22
申请号：CN202510077998.3
申请日：2025-01-17
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域，特别是指一种光环境靶向的抗肿瘤纳米粒IUR及其制备方法和应用。本申请将HA和RVG29肽通过化学作用连接生成HA‑RVG29，然后通过静电相互作用将HA‑RVG29包覆于UA与光敏剂IR820自组装形成的纳米粒上，形成具有胶质瘤靶向作用的光敏纳米粒IUR，并通过与替莫唑胺的联用用药发挥对胶质瘤的治疗作用，通过细胞和动物实验，证明该纳米粒和TMZ联用具有良好的抗肿瘤效果；通过TUNEL细胞凋亡检测法、流式细胞仪法、倒置荧光显微镜观察、在体内实验评价发现，IUR与TMZ联用可通过促进细胞凋亡、抑制细胞增殖、对脑胶质瘤有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN113527361B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202110814964.X
申请日：2021-07-19
Applicant: 河南大学
IPC: C07F9/655 , A61K31/665 , A61P43/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种神经保护药物，特别是指一种线粒体靶向的神经保护药物TPP‑QT及其制备方法和应用。其结构式为：。本申请将QT与TPP拼合成一种新型线粒体靶向药物TPP‑QT，通过细胞和动物实验，证明该化合物具有良好的神经保护效果。通过MTT法、流式细胞仪法、倒置荧光显微镜观察、在体实验评价发现，TPP‑QT可通过抑制细胞凋亡、促进细胞增殖、对缺血性神经损伤有较好的保护作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114380991A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202210048895.0
申请日：2022-01-17
Applicant: 河南大学
IPC: C08G65/338 , C08G65/337 , C08G65/334 , C08G65/333 , C08G65/332 , C08G65/326 , C08G65/325 , A61K9/107 , A61K31/704 , A61K47/18 , A61K47/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种载药系统，特别是指一种聚合物‑脂质偶联物及其制备方法和应用，以天然鱼油成分EPA作为疏水端以及mPEG作为亲水端，通过共价键制备而得；其结构式如式1或式2所示：、。然后利用mPEG‑EPA和mPEG‑ss‑EPA制备的两种空白胶束，可以抑制DOX在不同实验浓度下的细胞毒性。由于使用胱胺作为接头，mPEG‑ss‑EPA对氧化还原敏感，大大提高肿瘤细胞化疗药物的特异性和选择性。
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公开(公告)号：CN106187881B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201610530836.1
申请日：2016-07-07
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/14 , C07D409/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 一类具有3‑（2‑羟基苯基）喹啉结构单元的化合物、其制备方法及应用，所述化合物的结构式如下：，其中，X,Y均为H、卤素、甲基、甲氧基或叔丁基，R为、、、或苯乙炔基，其中，R1为H、卤素、甲基、甲氧基或。本发明具有以下优点：原料比较稳定且容易制备，反应操作简单，具有原子经济性；能得到官能团化的各种类型喹啉衍生物，例如芳基、烷基等取代的产物；反应所用到的无水三氯化铁廉价易得，无毒，且对环境友好；本发明以二苯并1,4‑氧氮杂卓亚胺（化合物1）为原料来制备官能团化的多取代的喹啉，扩大了合成喹啉衍生物所用的原料，反应周期较短，为合成官能团化的多取代的喹啉提供了一种新的方法。
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公开(公告)号：CN119746037A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411971092.8
申请日：2024-12-30
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及温敏型水凝胶，特别是指一种基于透明质酸的温敏型水凝胶SV@HP及其制备方法和应用；温敏型水凝胶SV@HP包载CS‑siRNA纳米颗粒和VEGF@PLGA微球，用于实现微环境响应性药物递送治疗宫腔粘连。本申请将绿原酸和TGFβ1 siRNA通过二硫键自组装的CS‑siRNA纳米颗粒，用于基因和化学疗法共同治疗宫腔粘连，通过细胞和动物实验，证明具有良好的改善宫腔粘连的作用。通过实时荧光定量法、蛋白印迹法、细胞划痕实验、激光共聚焦显微镜观察、倒置荧光显微镜观察、在体实验等评价发现，SV@HP凝胶具有抗炎、改善内膜纤维化、促进IUA大鼠子宫内膜血管新生及修复、抑制宫腔粘连和改善宫腔环境的作用。
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公开(公告)号：CN116622092A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310599051.X
申请日：2023-05-22
Applicant: 河南大学
IPC: C08J3/075 , A61K33/34 , A61K31/715 , A61K9/06 , A61P3/02 , A61P31/04 , C08L5/00 , C08L3/02 , C08K5/098 , C08K3/16 , A23L33/16 , A23L33/125 , A23K20/20 , A23K20/163
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及水产养殖，具体涉及一种铜复合物，特别是指一种多糖铜、多糖铜凝胶及其制备方法和应用。多糖铜或多糖铜凝胶的制备方法，步骤为：将多糖、淀粉和柠檬酸三钠溶于水中，搅拌均匀得混合溶液；将CuCl2的盐酸溶液缓慢滴加到上述混合溶液中，调pH后水浴加热反应，所得产物经离心、透析后，透析液冻干得多糖铜；所得透析液经浓缩至浓度为1.01‑1.35 g/mL，即得多糖铜凝胶。本发明制备的铜凝胶对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出良好的抑菌活性，能缓慢释放铜，对小鼠急性毒性较低，对斑马鱼幼鱼生长未见明显毒性。
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公开(公告)号：CN113975402B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202110811352.5
申请日：2021-07-19
Applicant: 河南大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/64 , A61K31/352 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P39/06 , A61K49/00 , C09K11/06 , C08B37/08
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种靶向脑缺血区线粒体的药物，特别是指一种靶向脑缺血区线粒体的神经保护药物SS31‑HA‑QT及其荧光探针和应用。本申请首先通过化学合成的方法将QT接枝到HA上合成HA‑QT，再将SS31接枝到HA上合成SS31‑HA‑QT，通过体内外实验，证明该化合物具有良好的抗脑缺血效果。进一步借助合成HA‑QT及SS31‑HA‑QT的荧光探针IR780‑HA‑QT、IR780‑SS31‑HA‑QT验证了药物穿透血脑屏障、进入受损神经元的能力，证明其靶向病灶区的效能。
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