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公开(公告)号：CN113563494B
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202110815501.5
申请日：2021-07-19
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种硫化氢释放剂，特别是指一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780‑HA‑ADT及其制备方法和应用。本申请通过化学合成的方法将IR780接枝到HA‑ADT上合成一种新型H2S供体荧光衍生物，通过体内外实验，证明HA‑ADT具有良好的抗甲状腺癌效果，证明IR780‑HA‑ADT有良好的肿瘤靶向富集及指示效果。还首次揭示了HA‑ADT对两种TCa细胞的体内外优势作用。结果表明，HA‑ADT可以通过抑制增殖、迁移和侵袭，诱导细胞凋亡、周期阻滞和自噬，较NaSH、GYY4137发挥更好的抗TCa作用。HA‑ADT及其荧光衍生物在TCa的治疗中具有特殊优势和开发潜力。
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公开(公告)号：CN113476587B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202110811234.4
申请日：2021-07-19
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种神经保护剂，特别是指一种脑靶向的神经保护剂SS31‑HA‑RT及其制备方法和应用。其结构式如下：本申请通过化学合成的方法将RT接枝到HA上合成HA‑RT，再将SS31接枝到HA上合成SS31‑HA‑RT，通过体内外实验，证明该化合物具有良好的缺血性脑卒中的神经保护效果；具有较好的促血管生成、抗炎、抗氧化功能。
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公开(公告)号：CN109678987B
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201811466003.9
申请日：2018-12-03
Applicant: 河南大学
IPC: C08B37/08 , A61K31/728 , A61P35/00
Abstract: 一种硫化氢释放剂HA‑ADT、其制备方法及应用，所述硫化氢释放剂HA‑ADT的结构式如下：，其中，p=4~6，q=16~22。通过酶联免疫吸附试验，检测上述细胞加药后在48h内细胞上清中H2S浓度的变化及细胞加药24h时细胞中及上清液的H2S的浓度。通过蛋白免疫印迹法、MTT法、EDU法、Tunel法检测发现，加入200µmol/L的HA‑ADT作用于人乳腺癌细胞MCF‑7和MDA‑MB‑231时，可促进细胞凋亡，抑制细胞生长；通过划痕、transwell法及invasion法检测时，HA‑ADT可抑制细胞迁移；通过裸鼠成瘤实验表明，HA‑ADT能够抑制人乳腺癌细胞的生长。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113476587A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110811234.4
申请日：2021-07-19
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种神经保护剂，特别是指一种脑靶向的神经保护剂SS31‑HA‑RT及其制备方法和应用。其结构式如下：本申请通过化学合成的方法将RT接枝到HA上合成HA‑RT，再将SS31接枝到HA上合成SS31‑HA‑RT，通过体内外实验，证明该化合物具有良好的缺血性脑卒中的神经保护效果；具有较好的促血管生成、抗炎、抗氧化功能。
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公开(公告)号：CN113975402A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202110811352.5
申请日：2021-07-19
Applicant: 河南大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/64 , A61K31/352 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P39/06 , A61K49/00 , C09K11/06 , C08B37/08
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种靶向脑缺血区线粒体的药物，特别是指一种靶向脑缺血区线粒体的神经保护药物SS31‑HA‑QT及其荧光探针和应用。本申请首先通过化学合成的方法将QT接枝到HA上合成HA‑QT，再将SS31接枝到HA上合成SS31‑HA‑QT，通过体内外实验，证明该化合物具有良好的抗脑缺血效果。进一步借助合成HA‑QT及SS31‑HA‑QT的荧光探针IR780‑HA‑QT、IR780‑SS31‑HA‑QT验证了药物穿透血脑屏障、进入受损神经元的能力，证明其靶向病灶区的效能。
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公开(公告)号：CN113975402B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202110811352.5
申请日：2021-07-19
Applicant: 河南大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/64 , A61K31/352 , A61P25/00 , A61P9/10 , A61P39/06 , A61K49/00 , C09K11/06 , C08B37/08
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种靶向脑缺血区线粒体的药物，特别是指一种靶向脑缺血区线粒体的神经保护药物SS31‑HA‑QT及其荧光探针和应用。本申请首先通过化学合成的方法将QT接枝到HA上合成HA‑QT，再将SS31接枝到HA上合成SS31‑HA‑QT，通过体内外实验，证明该化合物具有良好的抗脑缺血效果。进一步借助合成HA‑QT及SS31‑HA‑QT的荧光探针IR780‑HA‑QT、IR780‑SS31‑HA‑QT验证了药物穿透血脑屏障、进入受损神经元的能力，证明其靶向病灶区的效能。
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公开(公告)号：CN113563494A
公开(公告)日：2021-10-29
申请号：CN202110815501.5
申请日：2021-07-19
Applicant: 河南大学
Abstract: 本发明属于生物制药领域，涉及一种硫化氢释放剂，特别是指一种硫化氢释放剂的荧光衍生物IR780‑HA‑ADT及其制备方法和应用。本申请通过化学合成的方法将IR780接枝到HA‑ADT上合成一种新型H2S供体荧光衍生物，通过体内外实验，证明HA‑ADT具有良好的抗甲状腺癌效果，证明IR780‑HA‑ADT有良好的肿瘤靶向富集及指示效果。还首次揭示了HA‑ADT对两种TCa细胞的体内外优势作用。结果表明，HA‑ADT可以通过抑制增殖、迁移和侵袭，诱导细胞凋亡、周期阻滞和自噬，较NaSH、GYY4137发挥更好的抗TCa作用。HA‑ADT及其荧光衍生物在TCa的治疗中具有特殊优势和开发潜力。
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公开(公告)号：CN109678987A
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201811466003.9
申请日：2018-12-03
Applicant: 河南大学
IPC: C08B37/08 , A61K31/728 , A61P35/00
CPC classification number: C08B37/0072 , A61K31/728 , A61P35/00
Abstract: 一种硫化氢释放剂HA-ADT、其制备方法及应用，所述硫化氢释放剂HA-ADT的结构式如下：，其中，p=4~6，q=16~22。通过酶联免疫吸附试验，检测上述细胞加药后在48h内细胞上清中H2S浓度的变化及细胞加药24h时细胞中及上清液的H2S的浓度。通过蛋白免疫印迹法、MTT法、EDU法、Tunel法检测发现，加入200µmol/L的HA-ADT作用于人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231时，可促进细胞凋亡，抑制细胞生长；通过划痕、transwell法及invasion法检测时，HA-ADT可抑制细胞迁移；通过裸鼠成瘤实验表明，HA-ADT能够抑制人乳腺癌细胞的生长。
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