异白叶藤碱类似物、从芦氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114276369B

    公开(公告)日:2023-05-23

    申请号:CN202111246878.X

    申请日:2021-10-26

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从芦氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用,用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物,以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择芦氟沙星制备异白叶藤碱类似物,实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建,扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径,达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明,化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性,部分化合物的活性与对照异烟肼相当,且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性,可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。

    异白叶藤碱类似物、从环丙沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113912603A

    公开(公告)日:2022-01-11

    申请号:CN202111248174.6

    申请日:2021-10-26

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从环丙沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用,用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物,以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择环丙沙星制备异白叶藤碱类似物,实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建,扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径,达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明,化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性,部分化合物的活性与对照异烟肼相当,且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性,可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。

    一种肺动脉高压标志物及其应用
    6.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116269830A

    公开(公告)日:2023-06-23

    申请号:CN202310105946.3

    申请日:2023-02-13

    Abstract: 本发明属于生物医学领域,特别是指一种肺动脉高压标志物及其应用。本发明的研究结果发现次黄嘌呤与肺动脉高压的发生密切相关,因此首次提出将次黄嘌呤作为标志物,应用到制备鉴别、诊断、以及筛查肺动脉高压的相关产品中。利用该化合物作为预测肺动脉高压发生的标志物,可以准确、灵敏地预测和鉴别肺动脉高压的早期发病情况、以及恶性程度,从而降低目前在肺动脉高压的诊断过程中必须采用右心导管检查这种侵入性操作的风险性、以及降低诊断肺动脉高压的技术难度,进而为肺动脉高压的鉴别、诊断、筛查或药物疗效评估提供一种全新的客观指标。

    异白叶藤碱类似物、从加替沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113896727B

    公开(公告)日:2023-05-23

    申请号:CN202111248172.7

    申请日:2021-10-26

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从加替沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用,用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物,以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择加替沙星制备异白叶藤碱类似物,实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建,扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径,达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明,化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性,部分化合物的活性与对照异烟肼相当,且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性,可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。

    异白叶藤碱类似物、从环丙沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113912603B

    公开(公告)日:2023-06-02

    申请号:CN202111248174.6

    申请日:2021-10-26

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从环丙沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用,用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物,以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择环丙沙星制备异白叶藤碱类似物,实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建,扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径,达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明,化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性,部分化合物的活性与对照异烟肼相当,且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性,可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。

    异白叶藤碱类似物、从芦氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN114276369A

    公开(公告)日:2022-04-05

    申请号:CN202111246878.X

    申请日:2021-10-26

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从芦氟沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用,用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物,以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择芦氟沙星制备异白叶藤碱类似物,实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建,扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径,达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明,化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性,部分化合物的活性与对照异烟肼相当,且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性,可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。

    异白叶藤碱类似物、从加替沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113896727A

    公开(公告)日:2022-01-07

    申请号:CN202111248172.7

    申请日:2021-10-26

    Applicant: 河南大学

    Abstract: 本发明提出了一种异白叶藤碱类似物、从加替沙星到异白叶藤碱类似物的制备方法和应用,用以解决如何以白叶藤类生物碱为先导物,以原子经济策略设计新型结构的吲哚并喹啉类抗结核药物的技术问题。本发明选择加替沙星制备异白叶藤碱类似物,实现了由氟喹诺酮结构到吲哚并喹啉骨架的有效化学构建,扩展了异白叶藤碱的结构修饰新途径,达到了氟喹诺酮药物与天然吲哚并喹啉类生物碱的优势结构的互补。体外抗结核活性测试结果表明,化合物对测试结核菌株有较好的生长抑制活性,部分化合物的活性与对照异烟肼相当,且兼有抗耐药性和较低的细胞毒性,可作为全新结构的抗结核药物进一步开发制备。

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