公开(公告)号：CN106336374A

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201510391085.5

申请日：2015-07-06

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 杨相平 ,  王超 ,  王辉 ,  辛建创 ,  李春明 ,  李瑞芳

IPC: C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D211/66

CPC classification number: C07D211/58 ,  C07D211/66 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括：使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物， 利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。

公开(公告)号：CN119861151A

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202411442064.7

申请日：2024-10-16

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 余增辉 ,  许向阳 ,  卢丹 ,  黄思瑜 ,  杨相平 ,  王辉

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/34 ,  G01N30/06 ,  C07D471/04 ,  G01N30/04

Abstract: 本发明属于药物分析技术领域，具体涉及一种阿普唑仑有关物质的检测方法，该检测方法采用高效液相色谱法，色谱条件包括：采用流动相A和流动相B为混合流动相进行梯度洗脱；其中流动相A为甲醇‑醋酸铵溶液或乙腈‑醋酸铵溶液，流动相B为甲醇和/或乙腈与醋酸铵溶液的混合液，采用本发明的检测方法，检出的杂质多，主成分与各杂质在该流动相体系中的保留能力较强，峰响应较高，且各化合物间均能有效分离，能够较好监控阿普唑仑中的有关物质。

公开(公告)号：CN119613277A

公开(公告)日：2025-03-14

申请号：CN202411285074.4

申请日：2024-09-13

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 许向阳 ,  陈道鹏 ,  赵阵 ,  孙哲 ,  王辉 ,  杨相平 ,  陈亮

IPC: C07C225/20 ,  C07C221/00 ,  C07C51/43 ,  C07C59/255

Abstract: 本发明公开了(R)‑氯胺酮D‑酒石酸盐E晶型及其制备方法，所述方法通过重结晶或者直接加热、冷却的方法制备E晶型，工艺稳定，适合放大生产，所制备的(R)‑氯胺酮D‑酒石酸盐E晶型的晶型稳定性和化学稳定性均较好。

公开(公告)号：CN118834123A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202410494744.7

申请日：2024-04-24

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 许向阳 ,  王辉 ,  杨相平 ,  余增辉 ,  卢天宇

IPC: C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明涉及一种利用微通道反应器制备α‑溴代邻氯苯乙酮的方法，所述方法包括以邻氯苯乙酮、双氧水、氢溴酸为原料，通过微通道反应器进行溴代反应制备α‑溴代邻氯苯乙酮，该方法原料转化率高，选择性好，纯度高，对环境友好，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN106854203B

公开(公告)日：2020-12-01

申请号：CN201510896485.1

申请日：2015-12-08

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 郝超 ,  陈亮 ,  王国海 ,  王辉 ,  段衬 ,  司崇静 ,  张桂森

IPC: C07D409/06

Abstract: 本发明涉及一种枸橼酸舒芬太尼的III型晶体及其制备方法。本发明得到的枸橼酸舒芬太尼III型晶体显著提高了溶解度，明显缩短了溶解时间，并且具有良好的稳定性。

公开(公告)号：CN118772076A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410380843.2

申请日：2024-03-31

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 卢天宇 ,  王辉 ,  许向阳 ,  杨相平 ,  余增辉 ,  姜赞 ,  汪龙

IPC: C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86 ,  G01N30/88

Abstract: 本发明提供了一种氨基甲酸(R)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑四唑‑2‑基‑乙酯的精制方法，还涉及到精制过程中新发现的二聚体杂质、制备方法、组合物、应用和检测方法。本发明提供的方法采用芳烃类溶剂，相比现有技术使用的溶剂体系，可以基本上将制备过程中产生的2N醇杂质清除干净，并将同分异构体杂质和二聚体杂质的含量降到较低水平，工艺放大后，各杂质的含量仍能控制在限度范围内，且氨基甲酸(R)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑四唑‑2‑基‑乙酯精制收率较高。

公开(公告)号：CN118125967A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202311587546.7

申请日：2023-11-27

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 王辉 ,  许向阳 ,  崔玉声 ,  赵迎亚 ,  余增辉 ,  王璇 ,  卢天宇

IPC: C07D209/96 ,  C07C227/22 ,  C07C229/32 ,  C07C205/50 ,  C07C69/608

Abstract: 本发明属于医药领域，提供了一种新的制备式III所示双环γ‑氨基酸衍生物的方法，该方法以式VI化合物为原料，依次经缩合、加成、脱羧、还原、关环、开环反应制备式III化合物，可以高选择性、高纯度获得该双环γ‑氨基酸衍生物，反应后处理简单，适合大规模的工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117820309A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202211189347.6

申请日：2022-09-28

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 王辉 ,  许向阳 ,  于民权 ,  辛建创 ,  张巍 ,  邱印利 ,  常山泉

IPC: C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明属于医药领域，具体涉及一种哌嗪基‑杂环化合物及其用途。本发明提供化合物对D3及5‑HT6也具有一定亲和力，推测在临床上可能具有改善认知的作用。

公开(公告)号：CN119143621A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202410766237.4

申请日：2024-06-14

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张稳 ,  王辉 ,  潘高昂 ,  许向阳 ,  杨相平 ,  陈亮

IPC: C07C231/02 ,  C07C235/34

Abstract: 本发明属于医药领域，具体提供了一种制备右美沙芬的重要中间体化合物N‑(2‑(环己‑1‑烯‑1‑基)乙基)‑2‑对甲氧基苯基乙酰胺的方法。本发明以2‑(1‑环己烯基)乙胺和对甲氧基苯乙酸为原料，选择N,N‑羰基二咪唑作为缩合试剂，通过优化反应条件，降低了反应温度同时缩短了反应时间，且后处理简单，产物收率和纯度均较高，成本较低，更利于工业化生产。

公开(公告)号：CN119059890A

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202310649286.5

申请日：2023-06-02

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 许向阳 ,  陈道鹏 ,  孙哲 ,  赵阵 ,  王辉 ,  杨相平 ,  陈亮

IPC: C07C45/45 ,  C07C45/78 ,  C07C45/79 ,  C07C45/80 ,  C07C49/813 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

Abstract: 本发明提供了一种高纯度(2‑氯苯基)(环戊基)甲酮的制备方法，即格氏反应完成，用水淬灭、盐酸水解处理得到(2‑氯苯基)(环戊基)甲酮粗品，粗品用正庚烷/乙酸乙酯溶解、用硅胶吸附杂质纯化；本方法避免了柱层析或真空蒸馏操作，条件温和、收率高、易操作、使得(2‑氯苯基)(环戊基)甲酮能够大批量生产，适合用于盐酸氯胺酮、盐酸艾司氯胺酮和盐酸阿尔氯胺酮放大生产。