公开(公告)号：CN106336374A

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201510391085.5

申请日：2015-07-06

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 杨相平 ,  王超 ,  王辉 ,  辛建创 ,  李春明 ,  李瑞芳

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D211/66

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D211/66 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

摘要： 本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括：使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物， 利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。

公开(公告)号：CN118834123A

公开(公告)日：2024-10-25

申请号：CN202410494744.7

申请日：2024-04-24

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 许向阳 ,  王辉 ,  杨相平 ,  余增辉 ,  卢天宇

IPC分类号： C07C45/63 ,  C07C49/80 ,  B01J19/00

摘要： 本发明涉及一种利用微通道反应器制备α‑溴代邻氯苯乙酮的方法，所述方法包括以邻氯苯乙酮、双氧水、氢溴酸为原料，通过微通道反应器进行溴代反应制备α‑溴代邻氯苯乙酮，该方法原料转化率高，选择性好，纯度高，对环境友好，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN106854203B

公开(公告)日：2020-12-01

申请号：CN201510896485.1

申请日：2015-12-08

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 郝超 ,  陈亮 ,  王国海 ,  王辉 ,  段衬 ,  司崇静 ,  张桂森

IPC分类号： C07D409/06

摘要： 本发明涉及一种枸橼酸舒芬太尼的III型晶体及其制备方法。本发明得到的枸橼酸舒芬太尼III型晶体显著提高了溶解度，明显缩短了溶解时间，并且具有良好的稳定性。

公开(公告)号：CN109734651A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910053721.1

申请日：2015-07-06

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 杨相平 ,  王超 ,  王辉 ,  辛建创 ,  李瑞芳

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D211/66

摘要： 本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括：使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物， 利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。

公开(公告)号：CN118772076A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202410380843.2

申请日：2024-03-31

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 卢天宇 ,  王辉 ,  许向阳 ,  杨相平 ,  余增辉 ,  姜赞 ,  汪龙

IPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P21/00 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/34 ,  G01N30/74 ,  G01N30/86 ,  G01N30/88

摘要： 本发明提供了一种氨基甲酸(R)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑四唑‑2‑基‑乙酯的精制方法，还涉及到精制过程中新发现的二聚体杂质、制备方法、组合物、应用和检测方法。本发明提供的方法采用芳烃类溶剂，相比现有技术使用的溶剂体系，可以基本上将制备过程中产生的2N醇杂质清除干净，并将同分异构体杂质和二聚体杂质的含量降到较低水平，工艺放大后，各杂质的含量仍能控制在限度范围内，且氨基甲酸(R)‑1‑(2‑氯苯基)‑2‑四唑‑2‑基‑乙酯精制收率较高。

公开(公告)号：CN118125967A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202311587546.7

申请日：2023-11-27

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 王辉 ,  许向阳 ,  崔玉声 ,  赵迎亚 ,  余增辉 ,  王璇 ,  卢天宇

IPC分类号： C07D209/96 ,  C07C227/22 ,  C07C229/32 ,  C07C205/50 ,  C07C69/608

摘要： 本发明属于医药领域，提供了一种新的制备式III所示双环γ‑氨基酸衍生物的方法，该方法以式VI化合物为原料，依次经缩合、加成、脱羧、还原、关环、开环反应制备式III化合物，可以高选择性、高纯度获得该双环γ‑氨基酸衍生物，反应后处理简单，适合大规模的工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117820309A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202211189347.6

申请日：2022-09-28

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 王辉 ,  许向阳 ,  于民权 ,  辛建创 ,  张巍 ,  邱印利 ,  常山泉

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61K31/496

摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种哌嗪基‑杂环化合物及其用途。本发明提供化合物对D3及5‑HT6也具有一定亲和力，推测在临床上可能具有改善认知的作用。

公开(公告)号：CN117736157A

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202211108091.1

申请日：2022-09-13

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 余增辉 ,  王辉 ,  许向阳 ,  卢天宇 ,  杨相平

IPC分类号： C07D257/04

摘要： 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种新的氨基甲酸酯化合物中间体四唑取代的苯乙酮化合物的制备方法，包括羟基苯乙酮化合物与四氮唑化合物反应，其解决了现有技术急需开发更多可供选择的适于工业化生产的工艺的技术问题，所述方法使用的反应试剂廉价易得，反应后处理简单，适合大规模的工业化生产。

公开(公告)号：CN117126085A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202310592231.5

申请日：2023-05-24

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 孙哲 ,  许向阳 ,  杨相平 ,  王环 ,  王辉

IPC分类号： C07C315/06 ,  C07C317/46 ,  G01N30/02 ,  G01N30/34

摘要： 本发明报道了一种N‑[2‑(二乙氨基)乙基]‑5‑(甲磺酰基)‑2‑甲氧基苯甲酰胺盐的制备方法，该方法操作简单易行、条件温和、收率纯度高，能耗及污染少，适合工业化生产制备。

公开(公告)号：CN106854203A

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201510896485.1

申请日：2015-12-08

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 郝超 ,  陈亮 ,  王国海 ,  王辉 ,  段衬 ,  司崇静 ,  张桂森

IPC分类号： C07D409/06

摘要： 本发明涉及一种枸橼酸舒芬太尼的III型晶体及其制备方法。本发明得到的枸橼酸舒芬太尼III型晶体显著提高了溶解度，明显缩短了溶解时间，并且具有良好的稳定性。