公开(公告)号：CN116354937A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202211671622.8

申请日：2022-12-23

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  侯媛媛

IPC: C07D403/04 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/42 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，提供一种如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，且心脏毒性小于哌吗色林。

公开(公告)号：CN115368360A

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202210543296.6

申请日：2022-05-18

Applicant: 上海枢境生物科技有限公司 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 吴永奇 ,  周炳城 ,  段衬 ,  薛莹莹 ,  于民权 ,  胡志京 ,  万泽红

IPC: C07D471/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明涉及一种稠和杂环类衍生物或其盐的多晶型、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及化合物8‑(3‑(4‑(6‑氟苯并[d]异恶唑‑3‑基)哌啶‑1‑基)丙氧基)‑5,6‑二氢‑1H‑吡咯并[3,2,1‑ij]喹啉‑4(2H)‑酮或其盐的多晶型、其制备方法和应用和含有治疗有效量的该化合物或其盐的多晶型的药物组合物，及其在制备用于预防和/或治疗神经精神类疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN108368106A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680062480.1

申请日：2016-10-26

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  陈寅 ,  张译芳 ,  于民权 ,  邱印利 ,  徐祥清 ,  张探 ,  刘笔锋 ,  刘欣

IPC: C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种稠和杂环化合物类衍生物及其应用。所述稠和杂环类化合物衍生物具有通式(I)的结构，可用于治疗神经精神类疾病。

公开(公告)号：CN104059046B

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：CN201310087217.6

申请日：2013-03-18

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  徐祥清 ,  赵松 ,  于民权 ,  邱印利 ,  张桂森

IPC: C07D311/96 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D311/22 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了黄酮类衍生物及其应用。一种具有通式（I）结构的黄酮类衍生物或其药学上可接受的盐。该化合物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102267971B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110220962.4

申请日：2011-08-03

Applicant: 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘笔锋 ,  于民权 ,  邱印利

IPC: C07D311/94 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D311/80 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D311/94 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D311/80 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了一种脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用，脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物，为式I所示的化合物或其盐。本发明的化合物，既能明显改善MK-801诱导的高活动性，又能有效改善阿扑吗啡诱导的攀爬症状，并且在有效剂量下不引起EPS。由于这些体外作用靶点和体内药理模型与多巴胺功能紊乱导致的神经系统疾病，特别是精神分裂症密切相关，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对精神分裂症有治疗作用。在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。

公开(公告)号：CN115667236B

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202180029971.7

申请日：2021-04-25

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 徐祥清 ,  邱印利 ,  郭强 ,  于民权 ,  赵松 ,  李曲祥 ,  靖鹏 ,  侯媛媛 ,  董莹莹 ,  吴国胜 ,  张双 ,  陆爱军

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D243/04 ,  C07D243/10 ,  A61P25/18 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs0#‑3‑酮衍生物及其应用，本发明提供的1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮#imgabs1#‑3‑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林，且心脏毒性小于哌吗色林。#imgabs2#

公开(公告)号：CN115368360B

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202210543296.6

申请日：2022-05-18

Applicant: 上海枢境生物科技有限公司 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 吴永奇 ,  周炳城 ,  段衬 ,  薛莹莹 ,  于民权 ,  胡志京 ,  万泽红

IPC: C07D471/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明涉及一种稠和杂环类衍生物或其盐的多晶型、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及化合物8‑(3‑(4‑(6‑氟苯并[d]异恶唑‑3‑基)哌啶‑1‑基)丙氧基)‑5,6‑二氢‑1H‑吡咯并[3,2,1‑ij]喹啉‑4(2H)‑酮或其盐的多晶型、其制备方法和应用和含有治疗有效量的该化合物或其盐的多晶型的药物组合物，及其在制备用于预防和/或治疗神经精神类疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113549006B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202110428433.7

申请日：2021-04-20

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 邱印利 ,  徐祥清 ,  郭强 ,  马儒 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  霍琳满 ,  徐昌达 ,  万泽红

IPC: C07D211/58 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4409 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及一种酰胺衍生物及其应用。本发明提供的一种酰胺衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林,且心脏毒性小于哌吗色林。

公开(公告)号：CN113549006A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202110428433.7

申请日：2021-04-20

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 邱印利 ,  徐祥清 ,  郭强 ,  马儒 ,  于民权 ,  赵松 ,  窦飞 ,  靖鹏 ,  霍琳满 ,  徐昌达 ,  万泽红

IPC: C07D211/58 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4409 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及化学医药领域，尤其涉及一种酰胺衍生物及其应用。本发明提供的一种酰胺衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林,且心脏毒性小于哌吗色林。

公开(公告)号：CN112851656A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN202110181460.9

申请日：2016-11-21

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  窦飞 ,  邱印利 ,  于民权 ,  张桂森

IPC: C07D413/14 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明涉及内酰胺类化合物衍生物、包含该内酰胺类化合物衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类化合物衍生物在制备用于预防或治疗精神分裂症中的用途，其中所述内酰胺类化合物衍生物具有式I的结构。