公开(公告)号：CN117736157A

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202211108091.1

申请日：2022-09-13

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 余增辉 ,  王辉 ,  许向阳 ,  卢天宇 ,  杨相平

IPC分类号： C07D257/04

摘要： 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种新的氨基甲酸酯化合物中间体四唑取代的苯乙酮化合物的制备方法，包括羟基苯乙酮化合物与四氮唑化合物反应，其解决了现有技术急需开发更多可供选择的适于工业化生产的工艺的技术问题，所述方法使用的反应试剂廉价易得，反应后处理简单，适合大规模的工业化生产。

公开(公告)号：CN117209434A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202210624265.3

申请日：2022-06-02

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 张稳 ,  刘玉秀 ,  许向阳 ,  李腾飞 ,  陈亮 ,  杨相平

IPC分类号： C07D233/90

摘要： 本发明属于医药领域，具体涉及一种依托咪酯精制提纯的方法，该方法可克服现有技术存在的缺陷，将依托咪酯原料药中一般单杂控制在0.10％以下，依托咪酯的纯度高达99.6％以上，未检测出S异构体。

公开(公告)号：CN117126085A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202310592231.5

申请日：2023-05-24

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 孙哲 ,  许向阳 ,  杨相平 ,  王环 ,  王辉

IPC分类号： C07C315/06 ,  C07C317/46 ,  G01N30/02 ,  G01N30/34

摘要： 本发明报道了一种N‑[2‑(二乙氨基)乙基]‑5‑(甲磺酰基)‑2‑甲氧基苯甲酰胺盐的制备方法，该方法操作简单易行、条件温和、收率纯度高，能耗及污染少，适合工业化生产制备。

公开(公告)号：CN116354849A

公开(公告)日：2023-06-30

申请号：CN202111626483.2

申请日：2021-12-28

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈道鹏 ,  孙哲 ,  赵阵 ,  杨相平 ,  陈亮 ,  许向阳

IPC分类号： C07C251/24 ,  C07C249/02 ,  C07C225/20 ,  A61P25/24 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/54 ,  G01N30/74

摘要： 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种1‑(2‑氯苯基)‑1‑(环戊基‑1‑烯‑1‑基)‑N‑甲基亚胺(式A化合物)及其制备方法、用途。

公开(公告)号：CN112457317B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202011231398.1

申请日：2020-11-06

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 余增辉 ,  张稳 ,  冯志鹏 ,  杨相平 ,  许向阳

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种适合工业化生产的高纯度氟马西尼的制备方法。本发明经过氯代、关环即可制备出氟马西尼。根据本发明的制备方法能够缩短工业化生产时间，减少设备需求，做到经济效益最大化，所得到的氟马西尼纯度高达99.9％。

公开(公告)号：CN111320593B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN201811523345.X

申请日：2018-12-13

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 曹龙吉 ,  张威 ,  杨相平

IPC分类号： C07D295/135

摘要： 本发明涉及一种高纯度卡利拉嗪的精制方法，将卡利拉嗪粗品加入二氯甲烷和醇，加热搅拌至溶解后加入酯溶剂或者酮类溶剂；降温析晶，过滤收集卡利拉嗪晶体，用乙酸乙酯洗涤，真空干燥得到高纯度的卡利拉嗪。该精制方法卡利拉嗪的收率在80％以上，纯度(HPLC)达到99.5％，使杂质减小到0.1％左右。

公开(公告)号：CN111925304A

公开(公告)日：2020-11-13

申请号：CN202010868097.3

申请日：2015-09-22

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 曹龙吉 ,  杨相平

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07D295/135

摘要： 本发明涉及一种用于制备卡利拉嗪的化合物及其制备方法，该方法能够克服现有技术中的缺陷，所用原料及试剂均低毒且廉价易得，反应条件温和，产生的三废较少，同时操作简单安全，收率良好，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN111320594A

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201811529091.2

申请日：2018-12-13

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 曹龙吉 ,  张威 ,  杨相平

IPC分类号： C07D295/135 ,  C07D295/215

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，涉及一种卡利拉嗪杂质及其制备工艺和用途。具体提供了卡利拉嗪杂质F、杂质E制备的方法；本发明首次合成了卡利拉嗪杂质F、杂质E，杂质E、F可用于卡利拉嗪中间体、原料药及其复方制剂的质量研究。

公开(公告)号：CN111320593A

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201811523345.X

申请日：2018-12-13

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 曹龙吉 ,  张威 ,  杨相平

IPC分类号： C07D295/135

摘要： 本发明涉及一种高纯度卡利拉嗪的精制方法，将卡利拉嗪粗品加入二氯甲烷和醇，加热搅拌至溶解后加入酯溶剂或者酮类溶剂；降温析晶，过滤收集卡利拉嗪晶体，用乙酸乙酯洗涤，真空干燥得到高纯度的卡利拉嗪。该精制方法卡利拉嗪的收率在80％以上，纯度(HPLC)达到99.5％，使杂质减小到0.1％左右。

公开(公告)号：CN105348412A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201410419642.5

申请日：2014-08-22

申请人： 江苏恩华药业股份有限公司

发明人： 陈寅 ,  王圣庆 ,  李自强 ,  杨相平 ,  张桂森

IPC分类号： C08B37/16

摘要： 本发明公开了一种舒更葡糖钠的纯化方法。一种舒更葡糖钠的纯化方法，包括舒更葡糖铵盐在酸性条件水解，与氢氧化钠成盐得舒更葡糖钠。与现有技术相比，本发明提供的方法能显著提高舒更葡糖钠成品中的纯度，在纯化过程中不用透析和柱层析，仅通过简单的水解、重结晶等步骤即可显著提高舒更葡糖钠产率以及纯度，更适合工业化生产，提高生产效率。