公开(公告)号：CN119019296A

公开(公告)日：2024-11-26

申请号：CN202411491084.3

申请日：2024-10-24

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 车军强 ,  晋蒙恩 ,  侯宪山 ,  戚利强 ,  杨春 ,  刘素平 ,  赵月

IPC: C07C303/40 ,  C07C311/37 ,  C07C213/02 ,  C07C217/60

Abstract: 本公开涉及一种固载催化剂制备坦索罗辛或其可药用盐的方法。具体而言，该方法包括含有底物溶液和氢气注入含固载催化剂的微反应器中进行氢化反应的步骤，进而高效获得坦索罗辛或其可药用盐。

公开(公告)号：CN119191999A

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202411697144.7

申请日：2024-11-26

Applicant: 苏州盛迪亚生物医药有限公司 ,  山东盛迪医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 底复华 ,  李志亚 ,  刘素平 ,  朱宁

IPC: C07C213/08 ,  C07C213/00 ,  C07C215/54 ,  C07C213/06 ,  C07C219/22

Abstract: 本公开涉及一种制备他喷他多或其可药用盐的方法。具体而言，该方法包括在催化剂/氢硅烷存在实现酰化物氢化脱羟基的目的，进而高效获得单一构型的他喷他多或其可药用盐。利用氢硅烷提供氢源可规避常规氢化反应高风险性。

公开(公告)号：CN119176758B

公开(公告)日：2025-05-09

申请号：CN202411700070.8

申请日：2024-11-26

Applicant: 苏州盛迪亚生物医药有限公司 ,  山东盛迪医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 李志亚 ,  底复华 ,  刘素平 ,  朱宁

IPC: C07C213/08 ,  C07C213/00 ,  C07C215/54 ,  C07C213/06 ,  C07C219/22 ,  B01J23/44

Abstract: 本公开涉及一种固载催化制备他喷他多或其可药用盐的方法。具体而言，该方法包括含有底物溶液和氢气注入含固载催化剂的微反应器中进行氢化反应的步骤，进而高效获得单一构型的他喷他多或其可药用盐。

公开(公告)号：CN118994123B

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411480902.X

申请日：2024-10-23

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  山东盛迪医药有限公司

Inventor： 戚利强 ,  车军强 ,  侯宪山 ,  尹瑞 ,  杨春 ,  侯学振 ,  刘素平 ,  赵月

IPC: C07D405/04

Abstract: 本公开涉及制备9‑(吡啶‑2‑基)‑6‑氧杂螺[4.5]癸烷衍生物方法。具体而言，该方法包括化合物A与(1S,4S)‑4‑乙氧基‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘胺的制备反应形成酰胺类化合物，随后经还原反应形成氧杂螺环类衍生物。该工艺工艺路线短，收率较高，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119176758A

公开(公告)日：2024-12-24

申请号：CN202411700070.8

申请日：2024-11-26

Applicant: 苏州盛迪亚生物医药有限公司 ,  山东盛迪医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 李志亚 ,  底复华 ,  刘素平 ,  朱宁

IPC: C07C213/08 ,  C07C213/00 ,  C07C215/54 ,  C07C213/06 ,  C07C219/22 ,  B01J23/44

Abstract: 本公开涉及一种固载催化制备他喷他多或其可药用盐的方法。具体而言，该方法包括含有底物溶液和氢气注入含固载催化剂的微反应器中进行氢化反应的步骤，进而高效获得单一构型的他喷他多或其可药用盐。

公开(公告)号：CN109553563A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201811118587.0

申请日：2018-09-25

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 王生 ,  刘素平

IPC: C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  A61K31/4015 ,  A61P29/00 ,  G01N30/06

Abstract: 本发明涉及一种吡咯类化合物及其制备方法、用途。具体而言，本发明涉及4-(4-(甲磺酰基)苯基-1-丙基-3-(对甲苯基)-1H-吡咯-2-醇(式C化合物)或其可药用盐及其制备方法、用途。

公开(公告)号：CN119176812A

公开(公告)日：2024-12-24

申请号：CN202411700134.4

申请日：2024-11-26

Applicant: 苏州盛迪亚生物医药有限公司 ,  山东盛迪医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 李志亚 ,  孟磊 ,  刘素平 ,  朱宁

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18

Abstract: 本公开涉及一种制备三氮唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑羧酸方法及其应用。具体而言，提供了一种制备三氮唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑羧酸的方法，该方法包括式F化合物与金属试剂反应，通入二氧化碳和酸化步骤，其中X为卤素，例如氯或溴。该工艺操作简便、收率且所样品质量，适于大规模生产。

公开(公告)号：CN119176811A

公开(公告)日：2024-12-24

申请号：CN202411697757.0

申请日：2024-11-26

Applicant: 苏州盛迪亚生物医药有限公司 ,  山东盛迪医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 李志亚 ,  张志鹏 ,  刘素平 ,  朱宁

IPC: C07D487/04 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18

Abstract: 本公开涉及一种制备三唑基[1,5‑a]吡嗪‑3‑甲酰酯的方法及其应用。具体而言，本公开提供一种制备三唑基[1,5‑a]吡嗪‑3‑甲酰酯（式f化合物）或其可药用盐的方法，#imgabs0#，其中R2和R3如说明中所定义。该工艺操作简便、收率且所样品质量，适于大规模生产三氮唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑甲酰酯。

公开(公告)号：CN117624138A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311096622.4

申请日：2023-08-29

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 刘慧敏 ,  张全良 ,  李文海 ,  陈昊 ,  刘素平 ,  肖梅

IPC: C07D405/04 ,  A61P25/04 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61K31/4433

Abstract: 本公开涉及一种氧杂螺环类衍生物的可药用盐、晶型及制备方法。具体而言，本公开涉及(1S,4S)‑4‑乙氧基‑N‑(2‑((R)‑9‑(吡啶‑2‑基)‑6‑氧杂螺[4.5]癸‑9‑基)乙基)‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑胺的不同盐型、盐的晶型及其制备方法。

公开(公告)号：CN119176811B

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202411697757.0

申请日：2024-11-26

Applicant: 苏州盛迪亚生物医药有限公司 ,  山东盛迪医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 李志亚 ,  张志鹏 ,  刘素平 ,  朱宁

IPC: C07D487/04 ,  C07D249/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18

Abstract: 本公开涉及一种制备三唑基[1,5‑a]吡嗪‑3‑甲酰酯的方法及其应用。具体而言，本公开提供一种制备三唑基[1,5‑a]吡嗪‑3‑甲酰酯（式f化合物）或其可药用盐的方法，#imgabs0#，其中R2和R3如说明中所定义。该工艺操作简便、收率且所样品质量，适于大规模生产三氮唑并[1,5‑a]吡嗪‑3‑甲酰酯。