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公开(公告)号：CN118930551B
公开(公告)日：2025-03-14
申请号：CN202411433140.8
申请日：2024-10-15
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 山东盛迪医药有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D241/12
Abstract: 本公开涉及制备β‑氨基吡嗪乙酸酯的方法。具体而言，提供了2‑氨基‑2‑（吡嗪基）乙酸酯的方法，以及该中间体在制备DPP‑IV抑制剂中应用，例如瑞格列汀。该方法操作简单、价格低廉，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN119019296A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202411491084.3
申请日：2024-10-24
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C303/40 , C07C311/37 , C07C213/02 , C07C217/60
Abstract: 本公开涉及一种固载催化剂制备坦索罗辛或其可药用盐的方法。具体而言，该方法包括含有底物溶液和氢气注入含固载催化剂的微反应器中进行氢化反应的步骤，进而高效获得坦索罗辛或其可药用盐。
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公开(公告)号：CN106083724B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610627337.4
申请日：2016-08-02
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/64 , C07D233/58
Abstract: 本发明提供了一种右美托咪定的制备方法。具体而言，本发明提供了一种制备美托咪定中间体1‑(2,3‑二甲基苯基)‑1‑(1‑三苯甲基‑1H‑咪唑‑4‑基)乙醇的方法，该方法选用格氏反应合成美托咪定中间体式Ⅰ化合物；同时，本发明还提供了一种制备盐酸右美托咪定的方法，本发明所述工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点，十分适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN106278929B
公开(公告)日：2017-09-08
申请号：CN201610665623.X
申请日：2016-08-12
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/46
Abstract: 本发明提供了一种碘佛醇的制备方法。具体而言，本发明提供的方法选用氢氧化钠/硼酸钠或者氢氧化钠/氯化锂实现5‑氯乙酰氨基‑N,N'‑双‑(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺与氯乙醇进行烷基化反应；同时，采用“一锅多步法”将产物直接水解，并经脱盐、纯化制备碘佛醇。该方法简化了生产工艺过程，有效控制了难除杂质的产生，适宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN119019217A
公开(公告)日：2024-11-26
申请号：CN202411523873.0
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 上海恒瑞医药有限公司
IPC: C07C17/093 , C07C41/01 , C07C43/12 , C07C17/38 , C07C17/389 , C07C19/08
Abstract: 本公开涉及一种七氟烷的精制方法。具体涉及一种七氟烷的制备方法，包括：将六氟异丙醇、氯化试剂和甲基化试剂混合反应制备氯甲基六氟异丙醚的步骤；将氯甲基六氟异丙醚与氟化物反应制备七氟烷粗品的步骤；以及将七氟烷粗品与硅铝酸钠分子筛混合，然后分离得到七氟烷成品的步骤，还包括水洗除甲醛的步骤。本公开所述方法操作简便，纯化效率高，更加适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102471302A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201180003259.6
申请日：2011-06-03
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D307/82 , A61K31/343
CPC classification number: C07D307/80 , A61K31/343 , C07D307/82
Abstract: 一种制备决奈达隆及其药学上可接受的盐的方法，该方法包括：在不添加任何催化剂的条件下，将5-氨基-2-丁基-3-(4-[3-(二丁基氨基)丙氧基]苯甲酰基)苯并呋喃(化合物A)与甲磺酰氯反应得到决奈达隆盐酸盐粗品，其经过纯化得到高纯度的纯品。然后所得的决奈达隆盐酸盐可以经碱性溶液处理转化为高纯度的决奈达隆，其也可进一步转化为其药学上可接受的其它盐。在该方法中，化合物A与甲磺酰氯可以顺利进行酰化反应，并且抑制了双甲磺酰副产物的生成。
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公开(公告)号：CN106866538B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201710156369.5
申请日：2016-07-13
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/58 , C07D233/62
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种右美托咪定及其中间体的制备方法。具体而言，该方法包括利用Suzuki偶联反应合成式I化合物的步骤；本发明还提供了连续制备右美托咪定及其中间体的方法，该工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN105884691B
公开(公告)日：2017-08-25
申请号：CN201610389029.2
申请日：2016-06-02
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/64 , C07D233/58
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种制备右美托咪定及其中间体的方法。具体而言，该方法包括将式Ⅱ化合物与金属镁反应制备金属镁格氏试剂后，再与式Ⅲ化合物反应的步骤，本发明所述工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点，十分适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN106187901B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201610551755.X
申请日：2016-07-13
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07D233/58 , C07D233/62
Abstract: 本发明提供了一种右美托咪定及其中间体的制备方法。具体而言，该方法包括利用Suzuki偶联反应合成式I化合物的步骤；本发明还提供了连续制备右美托咪定及其中间体的方法，该工艺具有步骤短、收率高、操作简单、产品纯度高等优点，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN106748859A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201610913770.4
申请日：2016-10-19
Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/46
CPC classification number: C07C231/12 , C07C237/46
Abstract: 本发明提供了一种碘佛醇的制备方法。具体而言，该方法包括(1)5‑氯乙酰氨基‑N,N'‑双‑(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘‑1,3‑苯二甲酰胺和氯乙醇在碱性条件下发生烷基化反应，(2)经过醋酸钠水解制得。前述两步反应使用在内壁上涂有耐腐蚀层的容器，使用铁含量为0.05ppm以下的水。该方法能有效的避免难除杂质的产生，适宜于工业化生产。
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