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公开(公告)号:CN103002887A
公开(公告)日:2013-03-27
申请号:CN201180030974.9
申请日:2011-05-06
Applicant: 桑福德-伯纳姆医学研究所 , 厦门大学
IPC: A61K31/015
CPC classification number: C07D295/112 , A61K38/191 , C07C57/62 , C07C59/72 , C07C255/57 , C07D213/55 , G01N33/5011 , G01N2333/70567 , G01N2510/00
Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
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公开(公告)号:CN107050007A
公开(公告)日:2017-08-18
申请号:CN201611020419.9
申请日:2011-05-06
Applicant: 桑福德 - 伯纳姆医学研究所 , 厦门大学
IPC: A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/41 , A61K31/165 , A61K31/196 , A61K31/167 , A61K31/135 , A61K31/402 , A61K31/4402 , A61K38/19 , A61P35/00 , G01N33/50
Abstract: 本发明提供了涉及类视黄醇受体选择性通路的方法和组合物。
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公开(公告)号:CN114181090A
公开(公告)日:2022-03-15
申请号:CN202010969949.8
申请日:2020-09-15
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C209/50 , C07D223/04 , C07B43/04 , B01J31/24 , C07C211/48 , C07C211/30 , C07C211/27
Abstract: 由酰胺经铱和硼试剂共同催化硅氢化合成胺类化合物的制备方法,步骤如下:在有机溶剂中,将酰胺和硅烷在铱络合物和硼试剂的催化下反应,随后经浓缩、纯化得到胺;酰胺:铱络合物:硼试剂:硅烷的摩尔比为1:0.0001~0.001:0.01~0.05:2~4;本发明以稳定易得的酰胺为原料,以非常低的催化剂负载量铱络合物与硼试剂共催化硅氢化,高效率地合成胺类化合物。本发明各步骤操作、分离简单,反应速率快,反应条件温和,所用的试剂均为廉价易得的商品化试剂,产率高,官能团容忍性好。
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公开(公告)号:CN103751160A
公开(公告)日:2014-04-30
申请号:CN201410045539.9
申请日:2014-02-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/216 , A61P29/00
Abstract: 2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯的应用,涉及一类有机小分子化合物。所述2-[3,5-二羟基-2-(1-酰基)苯基]乙酸酯可在制备治疗脓毒症及抗炎药物中应用。所述治疗脓毒症及抗炎药物中可加入药用赋形剂或载体,组成治疗脓毒症及抗炎药物组合物。所述治疗脓毒症及抗炎药物可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型;所述治疗脓毒症及抗炎药物组合物也可采用片剂、胶囊、注射液或其它适宜剂型。可通过抑制NF-κB活性来抑制免疫细胞释放的促炎性细胞因子,进而缓解脓毒症小鼠的症状,延长其存活率,具有良好的预防及治疗脓毒症及抗炎药物的应用前景。结构简单,容易制备。
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公开(公告)号:CN101412679B
公开(公告)日:2013-08-07
申请号:CN200810072232.2
申请日:2008-11-26
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C215/08 , C07C215/10 , C07C213/00 , C07B53/00
Abstract: 高对映体纯邻氨基醇的合成方法,涉及一种四个邻氨基醇类天然化合物。提供一种以廉价天然氨基酸——L-丙氨酸、L-丝氨酸为原料的高对映体纯邻氨基醇的合成方法。氨基酸5与K2CO3混合溶于水与醇混合溶剂,加入苄基卤代物,加热反应,经分离、纯化得到苄基保护的化合物6;化合物6以THF或MeOH溶剂稀释,与一种还原剂反应,经柱层析后得到化合物7;化合物7以CH2Cl2为反应溶剂,用Swern氧化剂氧化为醛8,控制反应混合物温度为—20~0℃,加入C11~C15的格氏试剂发生加成反应,得到化合物9;化合物9以MeOH为溶剂,用Pd/C催化氢解,分离,纯化得到高对映体纯邻氨基醇。
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公开(公告)号:CN102826985A
公开(公告)日:2012-12-19
申请号:CN201210345471.7
申请日:2012-09-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C49/825 , C07C45/64
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮的制备方法,涉及一种有机小分子化合物。经过3步反应制备1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮:1)将3,4,5-三烷氧基苯甲酸转化为N-甲氧基-N-甲基-3,4,5-三烷氧基苯甲酰胺;2)N-甲氧基-N-甲基-3,4,5-三烷氧基苯甲酰胺与格氏试剂RMgX(R=CnH2n+1,X=Cl、Br、I)作用得到1-(3,4,5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮;3)用三氯化铝脱除1-(3,4,5-三烷氧基)苯基-1-烷基酮的羟基保护基,得到1-(3,4,5-三羟基)苯基-1-烷基酮。原料来源丰富,价格便宜,工艺简便,产率较高,易于规模化生产。
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公开(公告)号:CN102321050A
公开(公告)日:2012-01-18
申请号:CN201110149930.X
申请日:2011-06-02
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D303/04 , C07D301/00 , C07D301/19
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种舞毒蛾性信息素的合成方法,涉及一种环氧丙烷化合物的合成方法。提供一种以廉价易得的2-炔丙醇(1)为原料,无保护基,高效率、高对映选择性和高产率,合成工艺简便的舞毒蛾性信息素的合成方法。所述舞毒蛾性信息素为I[(+)-(7R,8S)-7,8-环氧-2-甲基十八烷]及其对映体II[(-)-(7S,8R)-7,8-环氧-2-甲基十八烷]。经过6步反应以29%的总产率合成了(7R,8S)-I,对映体过剩e.e.>98%;经过6步反应以27%的总产率合成了(7S,8R)-II,对映体过剩e.e.>99%。
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公开(公告)号:CN101139314B
公开(公告)日:2010-10-13
申请号:CN200710009687.5
申请日:2007-10-19
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D207/273
Abstract: (3R,4R)-3,4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法,涉及一种环状含氮有机化合物。提供一种起始原料便宜易得,产率较高,工艺简便的(3R,4R)-3,4-二羟基吡咯烷-2-酮的制备方法。将(3R,4R)-3,4-二羟基-γ-丁内酯溶于丙酮,乙腈或N,N-二甲基甲酰胺中,制备双羟基保护的γ-丁内酯(5a,5b,5c);由(5a,5b,5c)制备γ-羟基酰胺(6a,6b,6c);由(6a,6b,6c)制备中间产物γ-溴代酰胺(7a,7b,7c);由(7a,7b,7c)制备双羟基保护的吡咯烷-2-酮(8a,8b,8c),由(8a,8b,8c)制备(3R,4R)-3,4-二羟基吡咯烷-2-酮。
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公开(公告)号:CN1485320A
公开(公告)日:2004-03-31
申请号:CN02143833.1
申请日:2002-09-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D211/42
Abstract: 涉及一种杂环化合物,尤其是含六节环,不与其它环稠合,带一个氮原子作为唯一的环杂原子的杂环化合物的合成方法。以价廉、易得到的天然化合物L-谷氨酸为原料,高对映选择性地合成了化合物9,从而制得了合成L-733060的重要中间体化合物(2S,3S)-2,化合物(2S,3S)-2再经已知的方法便可制得P物质拮抗剂L-733060。合成路线中各步操作分离简单,所用试剂均为常见试剂,各步产率较高。合成的化合物(2S,3S)-2制备得L-733060的光学纯度可高达97%ee。
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公开(公告)号:CN1143634A
公开(公告)日:1997-02-26
申请号:CN96108336.0
申请日:1996-06-25
Applicant: 厦门大学
Inventor: 黄培强
IPC: C07D207/14
Abstract: 本发明涉及一种杂环化合物,含五节环,不与其它环稠合,带一个氮原子作为唯一的环杂原子。(2R,3R)-3-氨基-1-苄基-2-甲基吡咯烷为合成新型抗精神病药物依莫必利的关键中间体,本发明以(S)-苹果酸为原料出发进行反式-(4S,5R)-1,5-二烷基-4-羟基-2-吡咯烷酮衍生物的不对称合成,其立体选择性为4∶1,进而合成对映体纯的顺式-(2R,3R)-3-氨基-1,2-二取代吡咯烷。本发明所提供的合成方法具有原料易得,目标产物产率高,且合成成本低。
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