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公开(公告)号：CN1485320A
公开(公告)日：2004-03-31
申请号：CN02143833.1
申请日：2002-09-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D211/42
Abstract: 涉及一种杂环化合物，尤其是含六节环，不与其它环稠合，带一个氮原子作为唯一的环杂原子的杂环化合物的合成方法。以价廉、易得到的天然化合物L－谷氨酸为原料，高对映选择性地合成了化合物9，从而制得了合成L－733060的重要中间体化合物(2S，3S)－2，化合物(2S，3S)－2再经已知的方法便可制得P物质拮抗剂L－733060。合成路线中各步操作分离简单，所用试剂均为常见试剂，各步产率较高。合成的化合物(2S，3S)－2制备得L－733060的光学纯度可高达97％ee。
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公开(公告)号：CN101463074A
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200910110953.2
申请日：2009-01-22
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法，涉及一种杂环化合物的合成方法，提供一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法。首先将D－色氨酸、邻硝基苯甲酸在碱、缩合剂和活化剂的作用下合成色氨酸邻硝基苯甲酸二肽3，3在有机碱和缩合剂、活化剂的作用下与氨基酸酯或其盐酸盐缩合得链状三肽4，4在还原剂和路易斯酸的催化体系中与原甲酸酯反应后得喹唑啉酮衍生物5，5用过氧化剂氧化后，再在碱性或中性条件下反应后得到7、8和(－)－chaetominine(1)，将8与碱反应后得到(+)－10－epi－chaetominine(2)。
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公开(公告)号：CN1189458C
公开(公告)日：2005-02-16
申请号：CN02143833.1
申请日：2002-09-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D211/42
Abstract: 涉及一种杂环化合物，尤其是含六节环，不与其它环稠合，带一个氮原子作为唯一的环杂原子的杂环化合物的合成方法。以价廉、易得到的天然化合物L-谷氨酸为原料，高对映选择性地合成了化合物9，从而制得了合成L-733060的重要中间体化合物(2S，3S)-2，化合物(2S，3S)-2再经已知的方法便可制得P物质拮抗剂L-733060。合成路线中各步操作分离简单，所用试剂均为常见试剂，各步产率较高。合成的化合物(2S，3S)-2制备得L-733060的光学纯度可高达97%ee。
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公开(公告)号：CN101463074B
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200910110953.2
申请日：2009-01-22
Applicant: 厦门大学
Abstract: 一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法，涉及一种杂环化合物的合成方法，提供一种合成细胞毒性生物碱和其差向异构体的方法。首先将D-色氨酸、邻硝基苯甲酸在碱、缩合剂和活化剂的作用下合成色氨酸邻硝基苯甲酸二肽3，3在有机碱和缩合剂、活化剂的作用下与氨基酸酯或其盐酸盐缩合得链状三肽4，4在还原剂和路易斯酸的催化体系中与原甲酸酯反应后得喹唑啉酮衍生物5，5用过氧化剂氧化后，再在碱性或中性条件下反应后得到7、8和(-)-chaetominine(1)，将8与碱反应后得到(+)-10-epi-chaetominine(2)。
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