诱导EGFR降解的化合物及其应用

    公开(公告)号:CN116283929B

    公开(公告)日:2023-11-07

    申请号:CN202310036599.3

    申请日:2023-01-10

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其水合物,及其应用。本发明通过使用连接链将修饰后的EGFR小分子抑制剂和自噬‑溶酶体通路途径中的关键蛋白LC3蛋白的配体进行连接制得一种自噬小体绑定化合物(ATTECTs)降解剂,通过促进EGFR与LC3蛋白结合在一起,促进EGFR被自噬体吞噬,可以催化降解EGFR蛋白,选择性地降低EGFR蛋白的水平,从而具有较好的抗肿瘤活性。#imgabs0#

    诱导EGFR降解的化合物及其应用
    2.
    发明公开

    公开(公告)号:CN116283929A

    公开(公告)日:2023-06-23

    申请号:CN202310036599.3

    申请日:2023-01-10

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其水合物,及其应用。本发明通过使用连接链将修饰后的EGFR小分子抑制剂和自噬‑溶酶体通路途径中的关键蛋白LC3蛋白的配体进行连接制得一种自噬小体绑定化合物(ATTECTs)降解剂,通过促进EGFR与LC3蛋白结合在一起,促进EGFR被自噬体吞噬,可以催化降解EGFR蛋白,选择性地降低EGFR蛋白的水平,从而具有较好的抗肿瘤活性。

    氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111808006A

    公开(公告)日:2020-10-23

    申请号:CN201910295085.3

    申请日:2019-04-12

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明涉及一种具有式I所示结构的氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用。所述的氮杂环丙烯类化合物对蛋白质氨基酸残基的标记(修饰)具有高选择性及高效性,可选择性修饰酸性氨基酸残基,并且标记效果好,可用于对蛋白质的活性研究,对化学蛋白质组学应用和共价抑制剂的开发至关重要。

    氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111808006B

    公开(公告)日:2023-04-07

    申请号:CN201910295085.3

    申请日:2019-04-12

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明涉及一种具有式I所示结构的氮杂环丙烯类化合物及其制备方法和应用。所述的氮杂环丙烯类化合物对蛋白质氨基酸残基的标记(修饰)具有高选择性及高效性,可选择性修饰酸性氨基酸残基,并且标记效果好,可用于对蛋白质的活性研究,对化学蛋白质组学应用和共价抑制剂的开发至关重要。

    抗肿瘤的联合用药物及其应用

    公开(公告)号:CN115487179A

    公开(公告)日:2022-12-20

    申请号:CN202211446754.0

    申请日:2022-11-18

    Applicant: 暨南大学

    Abstract: 本发明公开了一种抗肿瘤的联合用药物及其应用。本发明将卡帕里酮和与性激素类抗癌药物联合使用,可协同抑制性激素受体的活性,加速性激素受体的降解,抑制性激素受体进入细胞核发挥转录因子的作用,从而产生抑制肿瘤细胞生长和增殖的效果。体外实验显示两者联用可显著抑制癌细胞生长和增殖,体内试验显示两者联用可以起到增效减毒的作用,两者联合给药达到了协同增效的抗肿瘤作用,克服了单一用药治疗效果不佳或毒副作用大的缺陷。卡帕里酮和性激素类抗癌药物联合给药的抗肿瘤效果显著,毒性小,有利于肿瘤(尤其是性激素相关的肿瘤)的治疗与控制,并且能逆转药物耐药,临床应用前景良好。

Patent Agency Ranking