公开(公告)号：CN116283929A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310036599.3

申请日：2023-01-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 许芳 ,  朱忠峰 ,  夏娃·艾·福艾斯 ,  李嘉颖 ,  麻楠

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其水合物，及其应用。本发明通过使用连接链将修饰后的EGFR小分子抑制剂和自噬‑溶酶体通路途径中的关键蛋白LC3蛋白的配体进行连接制得一种自噬小体绑定化合物(ATTECTs)降解剂，通过促进EGFR与LC3蛋白结合在一起，促进EGFR被自噬体吞噬，可以催化降解EGFR蛋白，选择性地降低EGFR蛋白的水平，从而具有较好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN116283929B

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202310036599.3

申请日：2023-01-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 许芳 ,  朱忠峰 ,  夏娃·艾·福艾斯 ,  李嘉颖 ,  麻楠

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其水合物，及其应用。本发明通过使用连接链将修饰后的EGFR小分子抑制剂和自噬‑溶酶体通路途径中的关键蛋白LC3蛋白的配体进行连接制得一种自噬小体绑定化合物(ATTECTs)降解剂，通过促进EGFR与LC3蛋白结合在一起，促进EGFR被自噬体吞噬，可以催化降解EGFR蛋白，选择性地降低EGFR蛋白的水平，从而具有较好的抗肿瘤活性。#imgabs0#