一种5-溴-6-氯-3-吲哚辛酯的合成方法

    公开(公告)号:CN106986809B

    公开(公告)日:2020-03-24

    申请号:CN201611095606.3

    申请日:2016-12-02

    IPC分类号: C07D209/36

    摘要: 本发明公开了一种5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯的合成方法,其特征在于,将4‑氯‑2‑氨基苯甲酸与N‑溴代丁二酰亚胺经过溴代反应得到5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯甲酸,5‑溴‑4‑氯‑2‑氨基苯甲酸与氯乙酸钠经过亲核取代反应得到N‑(4‑溴‑5‑氯‑2‑羧基)苯基甘氨酸,N‑(4‑溴‑5‑氯‑2‑羧基)苯基甘氨酸再经环化脱羧反应得到1‑乙酰基‑5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚乙酯,1‑乙酰基‑5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚乙酯与辛酰氯选择性酯化反应得到5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯。本发明的5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯的合成方法,其高效、安全环保、反应总产率相对较高,因此可以用于5‑溴‑6‑氯‑3‑吲哚辛酯的大规模合成。