公开(公告)号：CN102994606A

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201210277935.5

申请日：2005-10-11

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 古根川唯泰 ,  宫田博之 ,  山本康仁

IPC: C12P41/00 ,  C12P13/04 ,  C12P13/00 ,  C07C229/36

CPC classification number: C12P41/005 ,  C07C227/18 ,  C07C229/34 ,  C12P13/04 ,  C12P13/222

Abstract: 本发明提供一种通式(II)所示的光学活性(S或R)-β-氨基酸以及通式(III)所示的光学活性(R或S)-β-氨基酸酯的制造方法，其特征在于，在水解酶的存在下，在有机溶剂中，使水与通式(I)所示的外消旋混合物β-氨基酸酯的一种对映体进行选择性反应，式中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，R1表示可以具有取代基的烷基，式中，R与前述定义相同，*表示不对称碳原子，式中，R和R1与前述定义相同，*表示具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型的不对称碳原子。

公开(公告)号：CN101248184A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200680030867.5

申请日：2006-08-25

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 山本康仁 ,  宫田博之 ,  古根川唯泰

IPC: C12P41/00 ,  C12P13/00

CPC classification number: C12P13/04 ,  C12P41/005

Abstract: 本发明涉及通式(II)表示的光学活性(S或R)－α－氨基酸及通式(III)表示的光学活性(R或S)－α－氨基酸酯的制造方法，其特征在于，在脂肪酶或蛋白酶的存在下，在有机溶剂中使水和通式(I)表示的作为外消旋体混合物的α－氨基酸酯的对映体中的仅一种进行反应；式(Ⅰ)中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基或杂芳基，R1表示可以具有取代基的烷基；式(Ⅱ)中，R与上述同义，*表示不对称碳原子；式(Ⅲ)中，R及R1与上述同义，*表示不对称碳原子，但是具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型。

公开(公告)号：CN102695801B

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201180005560.0

申请日：2011-01-06

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 山本康仁 ,  吉田慈孝 ,  荒木麻友美

IPC: C12P13/02

CPC classification number: C12P13/02 ,  C12Y301/01003

Abstract: 本发明提供由胺化合物和碳酸酯化合物高收率地制造氨基甲酸酯化合物的，简便且适于工业化的制造方法。该氨基甲酸酯化合物的制造方法包括在选自饱和环状烃类、不饱和环状烃类和非环状醚类中的至少1种有机溶剂的存在下，使用水解酶，使1分子中具有1个以上的氨基的选自可以被脂环式基团或芳香族基团所取代的或可以被脂环式基团或芳香族基团中断的脂肪族胺和可以被脂肪族基团取代的脂环式胺中的胺化合物，与碳酸酯化合物发生反应的工序。

公开(公告)号：CN101040053B

公开(公告)日：2013-04-24

申请号：CN200580034133.X

申请日：2005-10-11

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 古根川唯泰 ,  宫田博之 ,  山本康仁

IPC: C12P41/00 ,  C07C227/18 ,  C07C229/34 ,  C07B53/00

CPC classification number: C12P41/005 ,  C07C227/18 ,  C07C229/34 ,  C12P13/04 ,  C12P13/222

Abstract: 本发明提供一种通式(II)所示的光学活性(S或R)-β-氨基酸以及通式(III)所示的光学活性(R或S)-β-氨基酸酯的制造方法，其特征在于，在水解酶的存在下，在有机溶剂中，使水与通式(I)所示的外消旋混合物β-氨基酸酯的一种对映体进行选择性反应，式中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、芳基或杂芳基，R1表示可以具有取代基的烷基，式中，R与前述定义相同，*表示不对称碳原子，式中，R和R1与前述定义相同，*表示具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型的不对称碳原子。

公开(公告)号：CN107428687B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201680021375.3

申请日：2016-05-19

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 岩村亮 ,  津崎康则 ,  濑户口宏行 ,  赤座博人 ,  山本康仁 ,  高间昭 ,  久野祐花

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P3/04 ,  A61P17/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于提供一种晶体以及该晶体的制备方法，该晶体是一种在具有副作用小、安全性高的μ阿片受体拮抗作用的化合物中，纯度高并且物理性质(稳定性、溶解性等)良好的晶体。该晶体是一种由式(I)所表示的化合物，与从由盐酸、氢溴酸以及草酸形成的组中所选择的酸生成的盐或者盐的水合物的晶体(式(I)中，R2表示氢原子或者卤素原子，R1表示从由式(AA、BB、CC、DD)形成的组中所选择的基团)。

公开(公告)号：CN103517987B

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201280021484.7

申请日：2012-04-27

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 生田淳也 ,  吉田洋一 ,  山本康仁

IPC: C12N15/09 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21 ,  C12N5/10 ,  C12N9/20 ,  C12P13/00

CPC classification number: C12N9/20 ,  C07K2319/21 ,  C07K2319/50 ,  C12P13/02 ,  C12Y301/01003

Abstract: 本发明提供一种显示高于序列编号1所示的野生型脂肪酶的氨基甲酸酯化活性且将序列编号1的193位的谷氨酰胺取代为其它的氨基酸残基得到的改变型脂肪酶、或进一步具有一个或者多个氨基酸的取代、缺失、插入、添加或倒位的该改变型脂肪酶的突变体、及使用它们制造氨基甲酸酯化合物的方法。另外，提供一种使用公知的改变型脂肪酶制造氨基甲酸酯化合物的方法。

公开(公告)号：CN101248184B

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN200680030867.5

申请日：2006-08-25

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 山本康仁 ,  宫田博之 ,  古根川唯泰

IPC: C12P41/00 ,  C12P13/00

CPC classification number: C12P13/04 ,  C12P41/005

Abstract: 本发明涉及通式(II)表示的光学活性(S或R)-α-氨基酸及通式(III)表示的光学活性(R或S)-α-氨基酸酯的制造方法，其特征在于，在脂肪酶或蛋白酶的存在下，在有机溶剂中使水和通式(I)表示的作为外消旋体混合物的α-氨基酸酯的对映体中的仅一种进行反应；式中，R表示可以具有取代基的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基或杂芳基，R1表示可以具有取代基的烷基；式中，R与上述同义，*表示不对称碳原子；式中，R及R1与上述同义，*表示不对称碳原子，但是具有与通式(II)的化合物相反的立体绝对构型。

公开(公告)号：CN113307760A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110567358.2

申请日：2016-05-19

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 岩村亮 ,  津崎康则 ,  濑户口宏行 ,  赤座博人 ,  山本康仁 ,  高间昭 ,  久野祐花

IPC: C07D209/52 ,  A61P17/04 ,  A61K31/403 ,  C07C55/07

Abstract: 本发明的课题在于提供一种新型的3‑氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物的盐的晶体以及其医药应用，该晶体是一种在具有副作用小、安全性高的μ阿片受体拮抗作用的化合物中，纯度高并且物理性质(稳定性、溶解性等)良好的晶体。该晶体是一种由式(I)所表示的化合物，与从由盐酸、氢溴酸以及草酸形成的组中所选择的酸生成的盐或者盐的水合物的晶体(式(I)中，R2表示氢原子或者卤素原子，R1表示从由式(AA、BB、CC、DD)形成的组中所选择的基团)。

公开(公告)号：CN107428687A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201680021375.3

申请日：2016-05-19

Applicant: 株式会社三和化学研究所 ,  宇部兴产株式会社

Inventor： 岩村亮 ,  津崎康则 ,  濑户口宏行 ,  赤座博人 ,  山本康仁 ,  高间昭 ,  久野祐花

IPC: C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P3/04 ,  A61P17/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明的课题在于提供一种晶体以及该晶体的制备方法，该晶体是一种在具有副作用小、安全性高的μ阿片受体拮抗作用的化合物中，纯度高并且物理性质(稳定性、溶解性等)良好的晶体。该晶体是一种由式(I)所表示的化合物，与从由盐酸、氢溴酸以及草酸形成的组中所选择的酸生成的盐或者盐的水合物的晶体(式(I)中，R2表示氢原子或者卤素原子，R1表示从由式(AA、BB、CC、DD)形成的组中所选择的基团)。

公开(公告)号：CN106458903A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580031028.4

申请日：2015-06-10

Applicant: 宇部兴产株式会社

Inventor： 山本康仁 ,  大上雅良 ,  萩原昌彦 ,  和田幸周 ,  水野玄 ,  津崎康则 ,  新井健一

IPC: C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明提供通式(1)所示的混合磺酸酐的制造方法，其中，使通式(2)所示的磺酸化合物与全氟烷基磺酸酐或全氟烷基磺酰卤反应；以及提供通过使通式(3)所示的胺化合物与通式(1)所示的混合磺酸酐反应而得到的通式(4)所示的磺酰胺化合物的制造方法。