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![一种新的3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物以及其医药用途](/CN/2014/8/11/images/201480058796.jpg)
公开(公告)号：CN105764888B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201480058796.4
申请日：2014-11-19
Applicant: 株式会社三和化学研究所 , 宇部兴产株式会社
Inventor： 谷古香 , 宫泽俊行 , 金子达朗 , 车塚大辅 , 原田聪子 , 井土徹 , 冈部守男 , 岩村亮 , 津崎康则 , 濑户口宏行 , 井村祐树 , 赤座博人 , 清水基久 , 木村富美夫
IPC: C07D209/52 , A61K31/403 , A61K31/454 , A61P17/04 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D403/06
Abstract: 本发明的课题在于提供一种副作用较小，安全性较高的具有μ类阿片受体拮抗作用的化合物。本发明是一种以下述通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐，式(I)中，R1以及R2相同或者不同，分别表示氢原子或者卤素原子，(但是，R1以及R2不同时为卤素原子)，R3表示C1‑C3的烷基或者乙烯基，R4表示式(II)或者式(III)，式(II)中，R5表示羟基或者C1‑C3的烷氧基，R6以及R7相同或者不同，分别表示氢原子或者卤素原子，式(III)中，环A表示的是被卤素原子取代的C5‑C7的环烷基，也可以是被C1‑C3的烷氧基取代的被卤素原子取代的C5‑C7的环烷基；或经卤素原子取代的5‑7元饱和杂环基。
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![一种新型的3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物的盐的晶体以及其医药应用](/CN/2016/8/4/images/201680021375.jpg)
公开(公告)号：CN107428687A
公开(公告)日：2017-12-01
申请号：CN201680021375.3
申请日：2016-05-19
Applicant: 株式会社三和化学研究所 , 宇部兴产株式会社
IPC: C07D209/52 , A61K31/403 , A61P1/00 , A61P1/10 , A61P3/04 , A61P17/04 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/36 , A61P43/00
Abstract: 本发明的课题在于提供一种晶体以及该晶体的制备方法，该晶体是一种在具有副作用小、安全性高的μ阿片受体拮抗作用的化合物中，纯度高并且物理性质(稳定性、溶解性等)良好的晶体。该晶体是一种由式(I)所表示的化合物，与从由盐酸、氢溴酸以及草酸形成的组中所选择的酸生成的盐或者盐的水合物的晶体(式(I)中，R2表示氢原子或者卤素原子，R1表示从由式(AA、BB、CC、DD)形成的组中所选择的基团)。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105764888A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201480058796.4
申请日：2014-11-19
Applicant: 株式会社三和化学研究所 , 宇部兴产株式会社
Inventor： 谷古香 , 宫泽俊行 , 金子达朗 , 车塚大辅 , 原田聪子 , 井土徹 , 冈部守男 , 岩村亮 , 津崎康则 , 濑户口宏行 , 井村祐树 , 赤座博人 , 清水基久 , 木村富美夫
IPC: C07D209/52 , A61K31/403 , A61K31/454 , A61P17/04 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D403/06
Abstract: 本发明的课题在于提供一种副作用较小，安全性较高的具有μ类阿片受体拮抗作用的化合物。本发明是一种以下述通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐，式(I)中，R1以及R2相同或者不同，分别表示氢原子或者卤素原子，(但是，R1以及R2不同时为卤素原子)，R3表示C1?C3的烷基或者乙烯基，R4表示式(II)或者式(III)，式(II)中，R5表示羟基或者C1?C3的烷氧基，R6以及R7相同或者不同，分别表示氢原子或者卤素原子，式(III)中，环A表示的是被卤素原子取代的C5?C7的环烷基，也可以是被C1?C3的烷氧基取代的被卤素原子取代的C5?C7的环烷基；或经卤素原子取代的5?7元饱和杂环基。
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公开(公告)号：CN103221405A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201180043361.9
申请日：2011-07-08
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00
CPC classification number: C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07F7/1804
Abstract: 本发明公开了具有优异的CETP抑制活性和用作药物的取代的吡啶化合物或其药学上可接受的盐。本发明特别地公开了符合通式(I)的化合物等，其中R1是H、取代的烷基、OH、任选取代的烷氧基、烷基磺酰基、任选择取代的氨基、羧基、任选取代的羰基、CN、卤素、任选取代的苯基、任选取代的芳族杂环基、任选取代的饱和杂环基、任选取代的饱和杂环基氧基或任选取代的饱和杂环基羰基等。
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公开(公告)号：CN107428687B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201680021375.3
申请日：2016-05-19
Applicant: 宇部兴产株式会社
IPC: C07D209/52 , A61K31/403 , A61P1/00 , A61P1/10 , A61P3/04 , A61P17/04 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/36 , A61P43/00
Abstract: 本发明的课题在于提供一种晶体以及该晶体的制备方法，该晶体是一种在具有副作用小、安全性高的μ阿片受体拮抗作用的化合物中，纯度高并且物理性质(稳定性、溶解性等)良好的晶体。该晶体是一种由式(I)所表示的化合物，与从由盐酸、氢溴酸以及草酸形成的组中所选择的酸生成的盐或者盐的水合物的晶体(式(I)中，R2表示氢原子或者卤素原子，R1表示从由式(AA、BB、CC、DD)形成的组中所选择的基团)。
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![一种新型的3-氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物的盐的晶体以及其医药应用](/CN/2021/1/113/images/202110567358.jpg)
公开(公告)号：CN113307760A
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN202110567358.2
申请日：2016-05-19
Applicant: 宇部兴产株式会社
IPC: C07D209/52 , A61P17/04 , A61K31/403 , C07C55/07
Abstract: 本发明的课题在于提供一种新型的3‑氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物的盐的晶体以及其医药应用，该晶体是一种在具有副作用小、安全性高的μ阿片受体拮抗作用的化合物中，纯度高并且物理性质(稳定性、溶解性等)良好的晶体。该晶体是一种由式(I)所表示的化合物，与从由盐酸、氢溴酸以及草酸形成的组中所选择的酸生成的盐或者盐的水合物的晶体(式(I)中，R2表示氢原子或者卤素原子，R1表示从由式(AA、BB、CC、DD)形成的组中所选择的基团)。
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公开(公告)号：CN103221405B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201180043361.9
申请日：2011-07-08
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P43/00
CPC classification number: C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07F7/1804
Abstract: 本发明公开了具有优异的CETP抑制活性和用作药物的取代的吡啶化合物或其药学上可接受的盐。本发明特别地公开了符合通式(I)的化合物等，其中R1是H、取代的烷基、OH、任选取代的烷氧基、烷基磺酰基、任选择取代的氨基、羧基、任选取代的羰基、CN、卤素、任选取代的苯基、任选取代的芳族杂环基、任选取代的饱和杂环基、任选取代的饱和杂环基氧基或任选取代的饱和杂环基羰基等。
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