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公开(公告)号:CN118755008A
公开(公告)日:2024-10-11
申请号:CN202410722117.4
申请日:2024-06-05
Abstract: 本发明提供β‑环糊精‑丁基‑异甘草素丁酸衍生物及制备方法及应用,涉及异甘草素衍生物技术领域,以异甘草素、β‑环糊精、4‑溴丁酸乙酯、N,N‑羰基二咪唑、氢氧化钠、三乙胺为原料,以碘化钾为催化剂,以N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,制得β‑环糊精‑丁基‑异甘草素丁酸衍生物固体;制备过程简单,反应条件温和,易于分离提纯,解决了异甘草素不易保存的问题,制备的β‑环糊精‑丁基‑异甘草素丁酸衍生物固体溶解性好,稳定性高,抗疲劳效果好。
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公开(公告)号:CN118063338A
公开(公告)日:2024-05-24
申请号:CN202410064603.1
申请日:2024-01-17
IPC: C07C229/12 , C07C227/18 , C07C227/40 , C07B59/00
Abstract: 本发明提供一种氘代甜菜碱甲酯及其制备方法及其应用,涉及甜菜碱甲酯技术领域,在适宜的碱性条件下,氘代碘甲烷中显正电性的甲基进攻N,N‑二甲基甘氨酸中含孤对电子的氮原子,通过形成季胺氮,生成氘代甜菜碱;然后,甲氧基负离子进攻氘代甜菜碱羧基的羰基碳形成氘代甜菜碱甲酯;再通过调节pH为中性去除钠盐,通过预定打浆液对固体进行打浆有效除去杂质,过滤、滤液减压浓缩得到固体化合物,得到氘代甜菜碱甲酯,上述制备方法简单、分离简便。
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公开(公告)号:CN117945935A
公开(公告)日:2024-04-30
申请号:CN202410071874.X
申请日:2024-01-17
IPC: C07C227/18 , C07C227/40 , C07C229/12 , C07B59/00
Abstract: 本发明提供一种氘代甜菜碱的制备方法,涉及甜菜碱技术领域,在适宜的碱性条件下,氘代碘甲烷中显正电性的甲基进攻N,N‑二甲基甘氨酸中含孤对电子的氮原子,通过形成季胺氮,生成氘代甜菜碱;再通过调节pH为中性去除钠盐,然后通过预定洗涤液有效除去杂质,通过简单洗涤,操作便捷,不用重结晶;再调节pH为弱酸性,即不会生成氘代甜菜碱盐酸盐,也能够有效游离出氘代甜菜碱,进一步除去杂质,产物收率高,且分离简便。
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公开(公告)号:CN119684292A
公开(公告)日:2025-03-25
申请号:CN202411594704.6
申请日:2024-11-10
IPC: C07D471/22 , C07C39/21 , C07C37/70 , C07C45/81 , C07C49/255 , C07D311/30 , C07D311/40 , A61K31/4375 , A61K31/12 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一种苦参碱‑天然多酚类无定形物及其制备方法和应用,涉及多酚、生物碱制药技术领域,所述苦参碱‑天然多酚类无定形物中苦参碱与天然多酚的摩尔比为1‑2:1‑2,通过苦参碱与多酚类物质之间强烈的相互作用,无定形物中药物的理化性质如溶解性、极性、脂水分配系数发生变化,且实现了药物的缓释,无定形物的IC50值降低;另外,苦参碱与多酚类物质发挥协同抗氧化应激能力,降低细胞ROS水平,进而降低天然多酚类对细胞的毒性。
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公开(公告)号:CN118084889B
公开(公告)日:2024-09-27
申请号:CN202410064008.8
申请日:2024-01-16
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: C07D413/12 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域。吲哚3‑芳基‑5‑甲酰胺类衍生物的结构式如式(I)所示:#imgabs0#其中,R选自‑H,‑F,‑CH3,‑CF3,‑OCH3,‑Ph基团中的一种。本发明还提供吲哚3‑芳基‑5‑甲酰胺类衍生物作为RIP1抑制剂的应用。本发明还提供吲哚3‑芳基‑5‑甲酰胺类衍生物在制备治疗全身炎症反应综合征药物中的应用。本发明的苯并七元氮氧杂环吲哚‑2‑甲酰胺衍生物可以抑制RIP1的活性,降低炎症损伤,可用于治疗全身炎症反应综合征的药物。
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公开(公告)号:CN118084889A
公开(公告)日:2024-05-28
申请号:CN202410064008.8
申请日:2024-01-16
Applicant: 宁夏医科大学
IPC: C07D413/12 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及医药技术领域。吲哚3‑芳基‑5‑甲酰胺类衍生物的结构式如式(I)所示:#imgabs0#其中,R选自‑H,‑F,‑CH3,‑CF3,‑OCH3,‑Ph基团中的一种。本发明还提供吲哚3‑芳基‑5‑甲酰胺类衍生物作为RIP1抑制剂的应用。本发明还提供吲哚3‑芳基‑5‑甲酰胺类衍生物在制备治疗全身炎症反应综合征药物中的应用。本发明的苯并七元氮氧杂环吲哚‑2‑甲酰胺衍生物可以抑制RIP1的活性,降低炎症损伤,可用于治疗全身炎症反应综合征的药物。
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公开(公告)号:CN115177603A
公开(公告)日:2022-10-14
申请号:CN202210702956.0
申请日:2022-06-21
Applicant: 宁夏医科大学
Abstract: 本发明提供白藜芦醇‑环糊精复合物的制备方法及其应用,涉及白藜芦醇技术领域,本发明制备白藜芦醇‑环糊精复合物能够提高白藜芦醇的溶解性且使得白藜芦醇不易分解,并且白藜芦醇‑环糊精复合物能够在运动过程中有利于机体对于尿素氮(BUN)的排除、提高小鼠的血糖含量及控制机体乳酸水平的变化以缓解/抵抗小鼠的疲劳程度,其次,白藜芦醇‑环糊精复合物能够加快机体组织细胞的恢复及降低人体内尿酸的含量,以减少运动过程中对肝脏、肾脏的损伤,并且白藜芦醇‑环糊精复合物能够增强心肺功能的运动能力,使得运动过程中心肺功能增强。
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公开(公告)号:CN107126433A
公开(公告)日:2017-09-05
申请号:CN201710351401.5
申请日:2017-05-18
Applicant: 宁夏医科大学
CPC classification number: A61K31/12
Abstract: 本发明提出了异甘草素作为制备改善或治疗抗运动性疲劳药物中的应用及药物组合物,所述药物组合物是以异甘草素为主要活性成分,加入药学上可接受的辅料制备而成的制剂,所述辅料为药剂上任意可以接受的赋形剂,所述异甘草素和辅料的重量比为10:90~90:10,上述异甘草素作为制备改善或治疗抗运动性疲劳药物中的应用及药物组合物是发明人在研究异甘草素的过程中,经过建立动物模型,检测试验小鼠样本中的肝糖原、血乳酸、尿素氮的变化水平,证实了异甘草素具有抗运动性疲劳的作用,并制备出了抗运动性疲劳药物组合物。
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公开(公告)号:CN114920859B
公开(公告)日:2023-09-26
申请号:CN202210511426.8
申请日:2022-05-11
Applicant: 宁夏医科大学总医院
IPC: C08B37/16 , A61K31/724 , A61K31/513 , A61K47/61 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用,涉及有机合成技术领域,以5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酸、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料制备5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物,反应过程步骤操作简单,反应条件温和;合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药,其能改善药物体内动力学过程,增加药物稳定性;并且结肠癌患者服用5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物后,5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物能够一直肿瘤细胞的增长,且对人体的毒副作用减弱。
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