公开(公告)号：CN114920859B

公开(公告)日：2023-09-26

申请号：CN202210511426.8

申请日：2022-05-11

Applicant: 宁夏医科大学总医院

Inventor： 魏世杰 ,  金志超 ,  张赫 ,  黄青 ,  王志忠

IPC: C08B37/16 ,  A61K31/724 ,  A61K31/513 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用，涉及有机合成技术领域，以5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酸、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料制备5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物，反应过程步骤操作简单，反应条件温和；合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药，其能改善药物体内动力学过程，增加药物稳定性；并且结肠癌患者服用5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物后，5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物能够一直肿瘤细胞的增长，且对人体的毒副作用减弱。

公开(公告)号：CN114920859A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210511426.8

申请日：2022-05-11

Applicant: 宁夏医科大学总医院

Inventor： 魏世杰 ,  金志超 ,  张赫 ,  黄青 ,  王志忠

IPC: C08B37/16 ,  A61K31/724 ,  A61K31/513 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用，涉及有机合成技术领域，以5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酸、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料制备5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物，反应过程步骤操作简单，反应条件温和；合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药，其能改善药物体内动力学过程，增加药物稳定性；并且结肠癌患者服用5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物后，5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物能够一直肿瘤细胞的增长，且对人体的毒副作用减弱。