公开(公告)号：CN119684292A

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202411594704.6

申请日：2024-11-10

Applicant: 宁夏医科大学总医院 ,  宁夏医科大学

Inventor： 魏世杰 ,  孟婷 ,  贺少龙 ,  胡亮亮 ,  黄青 ,  王志忠

IPC: C07D471/22 ,  C07C39/21 ,  C07C37/70 ,  C07C45/81 ,  C07C49/255 ,  C07D311/30 ,  C07D311/40 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/12 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种苦参碱‑天然多酚类无定形物及其制备方法和应用，涉及多酚、生物碱制药技术领域，所述苦参碱‑天然多酚类无定形物中苦参碱与天然多酚的摩尔比为1‑2:1‑2，通过苦参碱与多酚类物质之间强烈的相互作用，无定形物中药物的理化性质如溶解性、极性、脂水分配系数发生变化，且实现了药物的缓释，无定形物的IC50值降低；另外，苦参碱与多酚类物质发挥协同抗氧化应激能力，降低细胞ROS水平，进而降低天然多酚类对细胞的毒性。

公开(公告)号：CN114920859B

公开(公告)日：2023-09-26

申请号：CN202210511426.8

申请日：2022-05-11

Applicant: 宁夏医科大学总医院

Inventor： 魏世杰 ,  金志超 ,  张赫 ,  黄青 ,  王志忠

IPC: C08B37/16 ,  A61K31/724 ,  A61K31/513 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用，涉及有机合成技术领域，以5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酸、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料制备5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物，反应过程步骤操作简单，反应条件温和；合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药，其能改善药物体内动力学过程，增加药物稳定性；并且结肠癌患者服用5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物后，5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物能够一直肿瘤细胞的增长，且对人体的毒副作用减弱。

公开(公告)号：CN114920859A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210511426.8

申请日：2022-05-11

Applicant: 宁夏医科大学总医院

Inventor： 魏世杰 ,  金志超 ,  张赫 ,  黄青 ,  王志忠

IPC: C08B37/16 ,  A61K31/724 ,  A61K31/513 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物及制备方法及其应用，涉及有机合成技术领域，以5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酸、N,N‑碳酰二咪唑、环糊精为原料制备5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物，反应过程步骤操作简单，反应条件温和；合成的5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物作为5‑氟尿嘧啶的前药，其能改善药物体内动力学过程，增加药物稳定性；并且结肠癌患者服用5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物后，5‑氟尿嘧啶‑1‑丁酰基‑β‑环糊精第二面衍生物能够一直肿瘤细胞的增长，且对人体的毒副作用减弱。